远程装载略微水溶性药物至脂质体
Abstract:
本发明提供了脂质体组合物,其包含用于治疗威胁生命的疾病的微溶性药物。将药物封装在脂质体内的优选的方法是通过远程或主动装载。通过共混合脂质体悬液与药物的溶液启动远程装载药物至包含跨膜电化学梯度的脂质体,由此中性形式的化合物自由进入脂质体并且成为带静电的,从而防止逆转移出脂质体。在脂质体内部持续积累化合物,直到电化学梯度消失或所有的药物封装在脂质体中。但是,如文献中描述的该方法限于在水溶液中自由可溶的或溶解为水溶性复合物的药物。本发明描述了用于远程装载具有低水溶解度(
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