Invention Publication
- Patent Title: 化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用
- Patent Title (English): Compound, hydroxycholine M receptor antagonist, composition and application of saturated heterocyclic nitrogen containing caffeic acid derivative in preparing toadin M receptor antagonist
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Application No.: CN201610105954.8Application Date: 2016-02-26
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Publication No.: CN107129453APublication Date: 2017-09-05
- Inventor: 梁鑫淼 , 杜娜娜 , 刘艳芳 , 张秀莉
- Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
- Applicant Address: 辽宁省大连市中山路457号
- Assignee: 中国科学院大连化学物理研究所
- Current Assignee: 中国科学院大连化学物理研究所
- Current Assignee Address: 辽宁省大连市中山路457号
- Agency: 沈阳科苑专利商标代理有限公司
- Agent 马驰
- Main IPC: C07D207/06
- IPC: C07D207/06 ; C07D207/08 ; C07D211/12 ; C07D211/22 ; C07D295/03 ; C07D295/096 ; A61K31/40 ; A61K31/445 ; A61K31/4462 ; A61P25/20 ; A61P25/00 ; A61P25/18 ; A61P25/24 ; A61P25/16 ; A61P39/02 ; A61P21/02

Abstract:
本发明公开了一种茄科植物中分离的含饱和氮杂环的咖啡酸衍生物,或其药学可接受的盐,本发明提供的化合物为毒蕈碱M受体拮抗剂,可用于痉挛、心绞痛、胆绞痛、肾绞痛、内脏痉挛等疾病的治疗。本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术,量效关系研究显示该化合物剂量依赖性地拮抗乙酰胆碱引起的DMR响应信号,表明此化合物具有较强的毒蕈碱M受体拮抗活性。相对于已知的M受体拮抗剂阿托品、东莨菪碱等,本发明提供的化合物结构差别很大,预期可以改善对于肌肉腺体和神经系统的选择性。目前研究表明毒蕈碱M受体与痉挛、镇痛、镇静、精神分裂症等疾病相关,据此可为相关疾病提供作用靶点明确的高效新配体。
Public/Granted literature
- CN107129453B 化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用 Public/Granted day:2019-10-11
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