螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法
Abstract:
本发明提供了一种螺4‑氢环吡唑类化合物的合成方法,以炔基连接的对甲苯磺酰腙类化合物为原料,在有机溶剂中无催化剂催化一步反应得到螺环4‑氢吡唑类化合物的粗产物,将粗产物有机溶剂进行洗涤,得到不同结构螺环4‑氢吡唑类化合物的纯产品,本发明具有无催化剂、原料易合成、反应收率高、无需柱层析、操作简单安全的优势。本发明中得到的螺环4‑氢吡唑类化合物是重要的化工和医药中间体,某些特定结构的化合物,还具有很好的生物活性,例如伊布莫仑(MK‑0677),作为癌症抑制剂在医药领域具有广泛的应用。除此之外还可以作为良好的单齿配体与金属形成金属络合物,并有望在不对称催化上得到应用。该方法的反应式如下:
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