本发明目的是提供一种5‑芳基‑6‑三氟甲基‑1,25,6‑四氢‑1,2,4‑三氮嗪‑3‑甲酸酯化合物及制备方法，将催化剂和碱加入干燥反应器中，在有机溶剂中，继续加入甘氨酸酯芳香醛亚胺与2,2,2‑三氟甲基重氮乙烷，于室温下，完全反应1‑48小时后，经洗涤、萃取、分离，得到目标化合物5‑芳基‑6‑三氟甲基‑1,2,5,6‑四氢‑1,2,4‑三氮嗪‑3‑甲酸酯。本发明提供一种新型化合物及其制备方法，化合物含有三氟甲基的1,2,5,6‑四氢‑1,2,4‑三氮嗪杂环结构，其本身可作为药物，或作为药物合成的核心结构单元，用于药物活性筛选。