本发明公开了一种羧基保护制备奥利万星的方法，包括：对A82846B的羧基进行保护，然后与4'‑氯联苯‑4‑甲醛进行醛胺缩合，接着还原C＝N键，最后脱除羧基保护基，得到奥利万星。本发明打破现有技术的局限，在奥利万星的合成过程中，增加了对A82846B的羧基进行保护的操作，再与4'‑氯联苯‑4‑甲醛进行醛胺缩合等后续的合成操作，意外提高了反应的选择性，不仅未降低奥利万星的最终产率，反而有效提高了后续反应的效率，减少了副产物的产生，提高了奥利万星的产率和纯度，具有意料之外的效果。