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一种吡喹酮的制备方法
Abstract:
本发明公开了一种吡喹酮的制备方法,包括如下步骤:S1、β-苯乙胺与氯乙酰氯在极性非质子溶剂中,在碱性化合物促进下进行酰化反应,生成中间体Ⅰ:2-氯-N-(2-苯基乙基)-乙酰胺;S2、中间体Ⅰ在乙醇胺中进行缩合反应,生成中间体Ⅱ:2-(2-羟基-乙氨基)-N-苯乙基-乙酰胺;S3、以中间体Ⅱ和TEMPO为原料,经氧化后进行环合反应制备得到中间体Ⅲ:4-碳基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪基[2,1-a]异喹啉;S4、将中间体Ⅲ与环己甲酰氯在极性非质子溶剂中,在碱性化合物促进下,反应生成目标产物吡喹酮。本制备方法具有原料易得,价格便宜;工艺简单,生产安全;收率高,成本低等特点。
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