本发明公开了一种利用Rh(III)催化合成抗焦虑药物帕戈隆或者帕秦克隆及其类似物的方法，包括如下步骤：在铑催化剂和醋酸盐存在的条件下，苯甲醛与2‑氨基吡啶类化合物类化合物在溶剂中发生反应，原位产生一个有效的导向基团。该导向基团再在铑催化下与取代烯烃反应，反应完成后，经过后处理得到所述的氮杂环骨架的化合物。该制备方法使用铑进行催化两个独立的反应(酰胺形成和碳氢活化)，成功实现了自组装高效导向基的合成策略。反应从更简单的原料出发，在简洁温和的催化体系中，利用“一锅法”合成了新型取代特征的异吲哚酮骨架，操作简便，反应条件温和，收率高，原子经济性高。