本发明公开了一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法，属于药物制备技术领域。本发明以2‑(3‑羧甲基‑4‑苯硫基苯基)丙酸甲酯为原料，经溴取代、脱水缩合、水解三步反应生成4‑溴扎托布洛芬，然后使其与氚气在钯碳催化剂和碱接受体作用下发生氚‑卤交换，制得4‑3H‑扎托布洛芬。合成的产物经制备液相纯化后获得高比活度(29.30ci/g)、高放化纯度(≥98％)和高化学纯度(≥99％)的氚标记扎托布洛芬。本发明所制备的4‑3H‑扎托布洛芬为开展扎托布洛芬在动物体内吸收、分布、代谢及排泄研究提供了物质基础。