本发明属于药物领域，具体涉及作为TLR8激动剂的化合物、其制备方法、组合物及其用途，所述化合物是具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：；式中，R1代表苯并[d][1,3]二氧戊烷‑5‑基、取代的苯基、不取代的苯基、取代的芳杂环基或不取代的芳杂环基；R2代表氢、取代的C1‑C6烷基或不取代的C1‑C6烷基；R3代表氢、取代的C1‑C6烷基或不取代的C1‑C6烷基；R2与R3相同或不同。本发明提供的化合物特异性高、副作用低，能够作为药物组合物的主要成分，通过激活TLR8活性，提高免疫系统能力，可以有效治疗、缓解和/或预防由于免疫机制所引起的各种相关疾病，例如癌症和病毒性感染等。