公开(公告)号：JP2017537963A

公开(公告)日：2017-12-21

申请号：JP2017532625

申请日：2015-12-17

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited ,  グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： アン、マリー、ジャンヌ、ブーイヨ ,  アレクシ、ドニ ,  アン、ルイーズ、ウォーカー ,  ジョン、リドル

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P1/18 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D413/12

Abstract: 式(I)の化合物またはその塩:[式中、R1は、置換されていないかまたはメチル、エチル、ハロもしくは=Oによって置換されているヘテロアリールであり、かつR2は、H、メチルまたはエチルである。]は、KMO阻害剤であり、例えば急性膵炎、慢性腎疾患、急性腎疾患、急性腎損傷、全身性炎症反応症候群(SIRS)に関連するその他の病態、ハンチントン病、アルツハイマー病、脊髄小脳失調症、パーキンソン病、エイズ−認知症複合、HIV感染、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、鬱病、統合失調症、敗血症、心血管ショック、重度外傷、急性肺損傷、急性呼吸窮迫症候群、急性胆嚢炎、重度火傷、肺炎、広範囲の手術、虚血腸管、重度急性肝疾患、重度急性肝性脳症または急性腎不全の種々の障害の治療に有用であり得る。

公开(公告)号：JP2017528506A

公开(公告)日：2017-09-28

申请号：JP2017516386

申请日：2015-09-22

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited ,  グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： ニール、アンドリュー、アンダーソン ,  マシュー、ハワード、ジェームズ、キャンベル−クロフォード ,  アシュリー、ポール、ハンコック ,  セーブル、レンマ ,  サイモン、ジョン、フォーセット、マクドナルド ,  ジョン、マーティン、プリチャード ,  パナヨティス、アレクサンドル、プロコピウ ,  スティーブン、スワンソン

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P19/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D207/04 ,  C07D471/04

Abstract: 下記式(I)の化合物またはその塩:[式中、R1は、水素原子、シクロプロピル基、またはピラゾール環を表し、該ピラゾールが1個または2個のメチル基によって置換されていてもよい]。

公开(公告)号：JP2017519027A

公开(公告)日：2017-07-13

申请号：JP2016575040

申请日：2015-06-23

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited ,  グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： ウィリアム、エム．クラーク ,  ラジェンドラ、エス．サテ

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P1/18 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/506 ,  C07B2200/13

Abstract: (S)−6−((1−アセチルピペリジン−4−イル)アミノ)−N−(3−(3、4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−2−ヒドロキシプロピル)ピリミジン−4−カルボキサミドの新規結晶塩およびこれを含有する医薬組成物が開示されている。それらの調製法およびそれらの使用法も開示されている。

公开(公告)号：JP2017504635A

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：JP2016549113

申请日：2015-01-28

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited ,  グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： ディン、シャオ ,  リウ、キアン ,  ロン、カイ ,  サン、インシャ ,  ルイジ、ピエロ、スタシ ,  ワン、ゼホン ,  シュ、キオンフェン ,  コリン、マイケル、エッジ

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/16 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  C07D519/00

Abstract: LRRK2キナーゼ活性を阻害する新規な化合物、それらを含有する組成物、およびLRRK2キナーゼ活性を特徴とする疾患、例えば、パーキンソン病、アルツハイマー病および筋萎縮性側索硬化症(ALS)の治療または予防におけるそれらの使用が提供される。

Abstract translation: 抑制LRRK2激酶活性的新化合物，含有它们的组合物和特征的疾病LRRK2激酶活性，例如，在帕金森氏病，阿尔茨海默氏病和肌萎缩性侧索硬化的治疗或预防（ALS） 提供了它们的使用。

公开(公告)号：JP2017503786A

公开(公告)日：2017-02-02

申请号：JP2016541128

申请日：2014-12-17

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited ,  グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited ,  アステックス、セラピューティックス、リミテッドAstex Therapeutics Limited ,  アステックス、セラピューティックス、リミテッドAstex Therapeutics Limited

Inventor： ジェフリー、チャールズ、ベーム ,  トーマス、グランマー、デイビス ,  アリソン、ジョ−アン、ウルフォード ,  シャーロット、メアリー、グリフィス−ジョーンズ ,  ヘンドリカ、マリア、ヘラルダ、ビレムス ,  デイビッド、ノートン ,  ゴードン、サクスティ ,  トーマス、ダニエル、ハイトマン ,  ティンディー、リ ,  ジェフリー、ケイ．カーンズ ,  ロデリック、エス．デイビス ,  ホンシン、ヤン

IPC: C07D249/18 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/554 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D291/02 ,  C07D291/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D419/10 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04 ,  C07D515/04

CPC classification number: C07D417/10 ,  C07D249/18 ,  C07D281/02 ,  C07D291/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/10 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04

Abstract: 本発明は、ビスアリール類似体、それを含有する医薬組成物およびNrf2レギュレーターとしてのそれらの使用に関する。

Abstract translation: 本发明是双芳基类似物，它们作为含有它们的药物组合物和Nrf2的调节剂的用途。

公开(公告)号：JP2016519130A

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：JP2016511159

申请日：2014-04-30

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited ,  グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： トーマス ドック，スティーブン ,  トーマス ドック，スティーブン ,  ジェイムズ カーペンター，アンドリュー ,  ジェイムズ カーペンター，アンドリュー ,  サード，ロバート ネイル ハンター，ザ ,  サード，ロバート ネイル ハンター，ザ ,  ウー，ユーリン ,  ピー． スリヴァスタヴァ，ヴェッド ,  ピー． スリヴァスタヴァ，ヴェッド

IPC: C07K14/575 ,  A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N15/00 ,  C12N15/09

CPC classification number: C07K14/47 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/22 ,  A61K38/26 ,  A61K38/55 ,  C07K14/57545 ,  A61K2300/00

Abstract: 本発明は、天然のヒトPYYに比べた場合に治療プロファイルが改善されている、PYYの新規の類縁体に関する。これらの新規のPYY類縁体は、肥満、糖尿病及び他の障害の治療において有用である。【選択図】図1

Abstract translation: 时相比，与天然人PYY提高，PYY的新颖类似物本发明是治疗性的轮廓。 这些新的，肥胖的PYY类似物，在糖尿病和其他疾病的治疗。 点域1

公开(公告)号：JP2016516026A

公开(公告)日：2016-06-02

申请号：JP2015562529

申请日：2014-03-14

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited ,  グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： ヒラリー、シェンク、アイダム ,  マイケル、ピー．デマーティノ ,  ゴン、ゼン ,  エイミー、ホイピン、グアン ,  カウシク、ラハ ,  チェンデ、ウー ,  ヤン、ハイイン ,  ユ、ハイユ ,  チャン、ジリウ ,  ムイ、チュン

IPC: C07D213/69 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: A61K31/4439 ,  C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本発明は、Rearranged during Transfection(RET)キナーゼの阻害剤である新規な化合物、それらを含有する医薬組成物、それらの製造方法、ならびに消化管過敏性、運動性および/または分泌性および/または腹部障害または疾患の正常化、および/またはRET機能不全に関連するか、または限定されるものではないが、下痢型、便秘型または交互型排便パターン、機能性鼓脹、機能性便秘、機能性下痢、特定不能の機能性腸障害、機能性腹痛症候群、慢性特発性便秘、機能性食道障害、機能性胃十二指腸障害、機能性肛門直腸痛、炎症性腸疾患を含む過敏性腸症候群(IBS);非小細胞肺癌、肝細胞癌、結腸直腸癌、甲状腺髄様癌、濾胞性甲状腺癌、未分化甲状腺癌、甲状腺乳頭癌、脳腫瘍、腹腔癌、固形腫瘍、他の肺癌、頭頸部癌、神経膠腫、神経芽腫、フォンヒッペル−リンドウ症候群および腎臓腫瘍、乳癌、卵管癌、卵巣癌、移行上皮癌、前立腺癌、食道および胃食道接合部の癌、胆管癌、腺癌、および高いRETキナーゼ活性を有する任意の悪性腫瘍などの増殖性疾患の総ての分類を含む、RET活性の変調が治療利益を持ち得る疾患に関する治療のための単独療法または併用療法におけるそれらの使用に関する。

Abstract translation: 本发明中，转染（RET）是激酶抑制剂的新颖化合物中重新排列时，含有它们的药物组合物，其制备方法，以及胃肠过敏症，运动性和/或分泌和/或腹部 病症或疾病和/或机能障碍RET或相关，或没有限制，腹泻型，便秘，或交替肠图案，功能性胃气胀，功能性便秘，功能性腹泻的归一化， 除非另有说明功能性肠紊乱，功能性腹痛综合征，慢性特发性便秘，功能性食道障碍，功能性胃十二指肠障碍，功能性肛门直肠疼痛，肠易激综合征，包括炎症性肠疾病（IBS）;非 小细胞肺癌，肝癌，结肠直肠癌，甲状腺髓样癌，甲状腺滤泡状癌，未分化甲状腺癌，乳头状甲状腺癌，脑癌，腹腔癌，实体瘤，其它肺癌，头颈癌，神经胶质瘤 ，神经母细胞瘤，电话 Pperu - 林道综合征，肾肿瘤，乳腺癌，输卵管癌，卵巢癌，移行细胞癌，前列腺癌，食道和胃食管交界处癌，胆管癌，任何具有恶性肿瘤腺癌，和高RET激酶活性 它包括增殖性疾病，如，所述RET活性它们在单一疗法或组合疗法为可以具有治疗益处治疗相关疾病的使用调制的所有分类。

公开(公告)号：JP2015512925A

公开(公告)日：2015-04-30

申请号：JP2015504953

申请日：2013-04-11

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited ,  グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： オート，ミッシェル マリー ヴァン ,  オート，ミッシェル マリー ヴァン ,  エヌ ホン，ジョン ,  エヌ ホン，ジョン

IPC: A61K31/439 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K31/137 ,  A61K31/5685 ,  A61K45/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/58 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/145 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1694 ,  A61K31/138 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本発明は、ナノ粒子状薬物粒子を含む集合粒子に関する。特に、本発明は、ウメクリジニウム臭化物並びに場合によりビランテロールトリフェニル酢酸塩及び/又はフルチカゾンフロ酸エステルのナノ粒子状薬物粒子を含む集合粒子を対象とする。本発明の集合粒子は、ナノ粒子状賦形剤粒子及び1つ以上の結合剤をさらに含むことができる。本発明は、また、前記集合粒子を含む吸入に適した粉末組成物、前記集合粒子を製造する方法、及び、喘息およびCOPDなどの呼吸器疾患を治療するための前記粉末組成物の使用に関する。

Abstract translation: 本发明涉及含有纳米药物颗粒的集合粒子。 特别地，本发明涉及含有芜地溴铵溴化物和纳米药物颗粒任选地侵蚀碲辊三苯酯和/或酯Furuchikazonfuro一组粒子。 本发明的收集颗粒还可包含纳米微粒的赋形剂颗粒和一种或多种粘合剂。 本发明还适合用于吸入包括所述一组颗粒，其制造方法的聚集体颗粒的粉末组合物，以及用于呼吸系统疾病如哮喘和COPD的治疗中的用途该粉末组合物的。

公开(公告)号：JP2017528503A

公开(公告)日：2017-09-28

申请号：JP2017516365

申请日：2015-09-22

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited ,  グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： ニール、アンドリュー、アンダーソン ,  マシュー、ハワード、ジェームズ、キャンベル−クロフォード ,  アシュリー、ポール、ハンコック ,  ジョン、マーティン、プリチャード ,  ジョアンナ、マリー、レドモンド

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 式(I)の化合物:(式中、RはHまたはFを表す)、またはその塩。

公开(公告)号：JP2017527578A

公开(公告)日：2017-09-21

申请号：JP2017513450

申请日：2015-09-09

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited ,  グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： マイケル、ピー．デマーティノ ,  グアン、ホイピン、エイミー

IPC: C07D213/69 ,  A61K31/4418 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/4439 ,  A61K31/4412 ,  C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本発明は、RET(Rearranged during Transfection)キナーゼの阻害剤である新規な化合物、それらを含有する医薬組成物、それらの製造方法、ならびに消化管過敏性、運動性および/または分泌性および/または腹部障害または疾患の正常化、および/またはRET機能不全に関連するか、または限定されるものではないが、下痢型、便秘型または交互型排便パターン、機能性鼓脹、機能性便秘、機能性下痢、特定不能の機能性腸障害、機能性腹痛症候群、慢性特発性便秘、機能性食道障害、機能性胃十二指腸障害、機能性肛門直腸痛、炎症性腸疾患を含む過敏性腸症候群(IBS);非小細胞肺癌、肝細胞癌、結腸直腸癌、甲状腺髄様癌、濾胞性甲状腺癌、未分化甲状腺癌、甲状腺乳頭癌、脳腫瘍、腹腔癌、固形腫瘍、他の肺癌、頭頸部癌、神経膠腫、神経芽腫、フォンヒッペル−リンドウ症候群および腎臓腫瘍、乳癌、卵管癌、卵巣癌、移行上皮癌、前立腺癌、食道および胃食道接合部の癌、胆管癌、腺癌、および高いRETキナーゼ活性を有する任意の悪性腫瘍などの増殖性疾患の総ての分類を含む、RET活性の変調が治療利益を持ち得る疾患に関する治療のための単独療法または併用療法におけるそれらの使用に関する。