公开(公告)号：JP2016533359A

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：JP2016522729

申请日：2014-10-16

Applicant: プロコス ソシエタ ペル アチオニProcos S.P.A. ,  プロコス ソシエタ ペル アチオニProcos S.P.A.

Inventor： トマソ アンジェリーニ、 ,  トマソ アンジェリーニ、 ,  ピエルジョルジョ ベットーニ、 ,  ピエルジョルジョ ベットーニ、 ,  ジャコポ ロレット、 ,  ジャコポ ロレット、 ,  パオロ パイッソーニ、 ,  パオロ パイッソーニ、

IPC: C07D403/12

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: (1R,2R)−シクロヘキサン−1,2−ジイルジメタノール(1),3−(ピペラジン−1−イル)ベンゾ[d]イソチアゾール(3)、および(3aR,4R,7R,7aS)−3a,4,7,7a−テトラヒドロ−4,7−メタノイソベンゾフラン−1,3−ジオン(6)からのルラシドン(Lurasidone)の工業的合成のプロセスが開示される。前記プロセスは、ルラシドンを高収率かつ高純度で得るために、化学量論量に近い量の重要な原料と試薬を用いて高純度の合成中間体を調製することによって最適化され、生産性を高め、プロセスのコストおよび環境影響を低減する。

Abstract translation: （1R，2R） - 环己烷-1,2-二基二甲醇（1），3-（哌嗪-1-基）苯并[d]异噻唑（3），和（3AR，4R，7R，7AS）-3a ，4,7,7a四氢-4,7-工业合成处理从甲醇异苯并呋喃-1,3-二酮（6）中公开了鲁拉西酮（鲁拉西酮）。 的过程中，为了获得高收率和高纯度鲁拉西酮中，通过使用接近化学计量量的关键原料及试剂量制备高纯度的合成中间体，生产率优化 增强，降低了成本和过程对环境的影响。

公开(公告)号：JP2016104714A

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：JP2015186620

申请日：2015-09-24

Applicant: プロコス ソシエタ ペル アチオニ ,  PROCOS S.P.A.

Inventor： モニカ ドンノラ ,  ピエルジョルジョ ベットーニ ,  アンナリーザ アイロルディ ,  ヤコポ ロレット ,  パオロ パイソーニ

IPC: C07F9/6561

CPC classification number: C07F9/6561 ,  A61K9/14

Abstract: 【課題】式(I)で表される結晶型Eのミノドロン酸水和物(CAS番号:155648-60-5)を取得する方法の提供。 【解決手段】種々のスケールの工業的生産に応用可能な、当該方法では、結晶型Dまたは結晶型Eとの混合物を、結晶型Eへの変換可能な、粒子相互の摩擦を使用する方法。篩分け、微粒子化、振盪粒子化、サイクロン型破砕化、コニカルミル型粉砕化、並びに、縣濁磨砕等の、工業的スケールに応用可能な様々な手法によって、粒子相互の摩擦圧接を引き起こす方法は、工業的生産、収率、ならびに、再現性の観点から、特に有利である。 【選択図】図14

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种获得由式（I）表示的晶体形式E型米诺膦酸水合物（CAS号：155648-60-5）的方法。解决方案：适用于各种规模的工业生产的方法 利用能够将晶体形式D或其结晶形式E的混合物转化成晶体形式E的颗粒之间的摩擦。 通过各种手段，通过筛分，雾化，摇动粉碎，旋风式粉碎，锥形磨机接地，悬浮研磨等各种手段对颗粒之间进行摩擦压焊的方法特别有利于从 工业生产的立场，产量和重复性。选择图：图14

公开(公告)号：JP2021514937A

公开(公告)日：2021-06-17

申请号：JP2020541405

申请日：2019-02-13

Applicant: プロコス ソシエタ ペル アチオニ ,  PROCOS S.P.A.

Inventor： モラナ、 ファビオ ,  ゴバート、 ステファノ ,  ロレット、 ヤコポ ,  パイッソニ、 パオロ

IPC: C07D239/22 ,  C07D239/54

Abstract: 本発明は、4−クロロアセト酢酸エチルおよびS−メチルイソチオ尿素ヘミスルフェートから、新規中間体6−(クロロメチル)−6−ヒドロキシ−2−(メチルチオ)−5,6−ジヒドロピリミジン−4(1H)−オンの単離、およびそれに続く硫酸水溶液による処理を経て、6−クロロメチルウラシル(6−(クロロメチル)ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン)を合成する方法に関する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6876708B2

公开(公告)日：2021-05-26

申请号：JP2018533860

申请日：2016-12-22

Applicant: プロコス ソシエタ ペル アチオニ ,  PROCOS S.P.A.

Inventor： ヴェロネーゼ、 マルティーノ ,  ベットーニ、 ピエルジョルジョ ,  ロレット、 ヤコポ ,  パイッソニ、 パオロ

IPC: C07D401/06

公开(公告)号：JP2021501772A

公开(公告)日：2021-01-21

申请号：JP2020524633

申请日：2018-10-23

Applicant: プロコス ソシエタ ペル アチオニ ,  PROCOS S.P.A.

Inventor： モラナ、 ファビオ ,  ゴバート、 ステファノ ,  コッツィ、 ルチア ,  ロレット、 ヤコポ ,  パイッソニ、 パオロ

IPC: A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D403/06

Abstract: 本発明は、ICH限界未満の残留溶媒含量を有する、チピラシル塩酸塩結晶III型の製造方法に関する。この方法は、医薬最終製品の調製に使用するのに適したチピラシル塩酸塩III型の製造を可能にするので、既知の方法に関して有利である。 【選択図】 図1

公开(公告)号：JP2011051974A

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：JP2010170367

申请日：2010-07-29

Applicant: Procos Spa ,  プロコス ソシエタ ペル アチオニProcos S.P.A.

Inventor： GARAVAGLIA FABIO ,  ROLETTO JACOPO ,  PAISSONI PAOLO

IPC: C07C303/40 ,  C07C211/63 ,  C07C309/42 ,  C07C311/29

CPC classification number: C07C311/29

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for conveniently synthesizing Sivelestat, a human neutrophil elastase inhibitor to be applied to treating acute pneumonia accompanying a systemic inflammatory response syndrome. SOLUTION: The method of preparing Sivelestat (1), 2-(2-(4-(pivaloyloxy)phenylsulfonamido)benzamido)acetic acid, includes starting from sodium 4-hydroxybenzenesulfonate and isatoic anhydride. The method is conducted without isolating most intermediates and is particularly advantageous in terms of yields and productivity. Furthermore, the resulting Sivelestat is highly pure and can be conveniently transformed into Sivelestat sodium tetrahydrate. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供方便地合成用于治疗伴随全身性炎症反应综合征的急性肺炎的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂Sivelestat的方法。 解决方案：制备Sivelestat（1），2-（2-（2-（4-（新戊酰氧基）苯基磺酰氨基）苯甲酰氨基）乙酸的方法包括从4-羟基苯磺酸钠和丙酮酸酐开始。 该方法在不分离大多数中间体的情况下进行，并且在产率和生产率方面是特别有利的。 此外，所得的Sivelestat是高纯度的，并且可以方便地转化成Sivelestat四水合物。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP6538501B2

公开(公告)日：2019-07-03

申请号：JP2015186620

申请日：2015-09-24

Applicant: プロコス ソシエタ ペル アチオニ ,  PROCOS S.P.A.

Inventor： モニカ ドンノラ ,  ピエルジョルジョ ベットーニ ,  アンナリーザ アイロルディ ,  ヤコポ ロレット ,  パオロ パイソーニ

IPC: C07F9/6561

公开(公告)号：JP2019501913A

公开(公告)日：2019-01-24

申请号：JP2018533860

申请日：2016-12-22

Applicant: プロコス ソシエタ ペル アチオニ ,  PROCOS S.P.A.

Inventor： ヴェロネーゼ、 マルティーノ ,  ベットーニ、 ピエルジョルジョ ,  ロレット、 ヤコポ ,  パイッソニ、 パオロ

IPC: A61K31/454 ,  A61P31/10 ,  C07D401/06

Abstract: 有機溶媒中、無水条件下、中和剤および反応促進金属種の存在下で、1−[[(2R,3S)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−3−メチルオキシラニル]メチル]−1H−1,2,4−トリアゾールと、遊離塩基または塩酸塩としての4−メチレンピペリジンとから出発するエフィナコナゾール(I)の合成方法が開示される。 該方法は、高い収率および純度でエフィナコナゾールを生成させ、かなり高価な市販の試薬である4−メチレンピペリジンを、化学量論量よりもわずかに多い量しか使用しないため、特に有利である。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP5746484B2

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：JP2010170367

申请日：2010-07-29

Applicant: プロコス ソシエタ ペル アチオニ ,  PROCOS S.P.A.

Inventor： ファビオ ガラヴァグリア ,  ジャコポ ロレット ,  パオロ パイッソーニ

IPC: C07C311/29 ,  C07C303/40

CPC classification number: C07C311/29

公开(公告)号：US20220204455A1

公开(公告)日：2022-06-30

申请号：US17617598

申请日：2020-06-19

Applicant: Procos S.P.A.

Inventor： Monica Donnola ,  Alessandro Barozza ,  Jacopo Roletto ,  Paolo Paissoni

IPC: C07D233/22

Abstract: Disclosed is a process for the synthesis of lofexidine of formula (I) and the hydrochloride salt thereof (II), from ethyl 2-(2,6-dichlorophenoxy)propionate (III) and ethylenediamine in the presence of tetravalent titanium alkoxides, preferably titanium isopropoxide, in an apolar solvent such as toluene. A further object of the present invention is a process for the preparation of the intermediate ethyl 2-(2,6-dichlorophenoxy)propionate (III) from 2,6-dichlorophenol and ethyl 2-chloropropionate in the presence of a polar aprotic solvent and an alkali or alkaline earth carbonate salt, preferably potassium carbonate. Both processes are more cost-effective and more easily industrially scalable than the known procedures, thus enabling the active ingredient to be obtained with high yields at a limited cost.