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公开(公告)号：CN114560813A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210223566.5
申请日：2022-03-07
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D235/18 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种苯并咪唑类化合物，尤其涉及一种可作为新型的MK2变构抑制剂的苯并咪唑类化合物，以及它的制备方法和应用。该化合物为通式(I)所述的化合物，其中：通式(I)中R1是苯基或含有1～2个氮原子或1个硫原子或1个氧原子等杂原子的五元或六元芳香杂环。R2可以是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基或卤素。R3是哌嗪基或取代哌嗪基，取代哌嗪基的取代基可以为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、异戊基等；也可以是含有氮原子、硫原子、氧原子中的1个或2个杂原子的五元环或六元环；还可以是‑(CH2)n‑OH、‑(CH2)n‑NH2，n＝3～5。本发明提供的苯并咪唑类MK2变构抑制剂(I)可用于制备抗多发性骨髓瘤药物。
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![一种异噁唑并[5,4-b]吡啶类FLT3抑制剂及其制备方法与用途](/CN/2022/1/284/images/202211423729.jpg)
公开(公告)号：CN115710281B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202211423729.0
申请日：2022-11-14
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种含有异噁唑并[5,4‑b]吡啶结构的FLT3抑制剂(I)及其药学上可以接受的盐，FLT3小分子抑制剂能影响相关信号通路而抑制造血细胞和淋巴细胞异常增殖，从而产生抗急性髓系白血病的作用。本发明还公开了这类化合物的制备方法，及其在治疗急性髓系白血病方面的医药用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117186001A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311148742.4
申请日：2023-09-07
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D215/38 , A61P35/00 , A61P19/08
Abstract: 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的AHA1抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。本发明合成的AHA1小分子抑制剂能影响相关信号通路而直接抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞的增殖，同时还能够影响外泌体与肿瘤细胞及微环境的相互作用，进而抑制MM恶性增殖。
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公开(公告)号：CN114702444B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210224472.X
申请日：2022-03-07
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D215/38 , A61P19/08 , A61P35/00 , A61K31/4704
Abstract: 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的AHA1抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。AHA1小分子抑制剂能影响相关信号通路而直接抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞的增殖，同时还能够影响外泌体与肿瘤细胞及微环境的相互作用，进而抑制MM恶性增殖。
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公开(公告)号：CN117051108A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202311142444.4
申请日：2023-09-06
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C12Q1/6886 , G01N33/574 , A61K45/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物与新医药技术领域，具体公开了一种多发性骨髓瘤新的诊疗标志物染色体结构域Y样蛋白(Chromodomain Y‑like，CDYL)及吡咯替尼等靶向CDYL治疗多发性骨髓瘤的应用。本发明在临床患者数据库中显示CDYL在多发性骨髓瘤患者中高表达与患者疾病进程及不良预后显著相关，通过实验发现CDYL促进多发性骨髓瘤细胞增殖，同时利用分子对接及体内外实验发现吡咯替尼可以诱导多发性骨髓瘤细胞发生凋亡。本发明首次揭示了CDYL在多发性骨髓瘤发生发展中的调控作用，为多发性骨髓瘤治疗提供新的作用靶点，同时首次发现吡咯替尼在多发性骨髓瘤中的应用，为多发性骨髓瘤的治疗提供新的策略。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116874428B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202310856679.3
申请日：2023-07-13
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D231/46 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61K31/4152
Abstract: 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的PNPO抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。PNPO小分子抑制剂可以有效抑制PNPO在MM细胞内及分泌的外泌体中的表达，进一步通过影响相关信号通路刺激而抑制MM细胞的增殖和破骨分化，从而发挥抗多发性骨髓瘤的作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117186001B
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202311148742.4
申请日：2023-09-07
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D215/38 , A61P35/00 , A61P19/08
Abstract: 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的AHA1抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。本发明合成的AHA1小分子抑制剂能影响相关信号通路而直接抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞的增殖，同时还能够影响外泌体与肿瘤细胞及微环境的相互作用，进而抑制MM恶性增殖。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114560813B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210223566.5
申请日：2022-03-07
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D235/18 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种苯并咪唑类化合物，尤其涉及一种可作为新型的MK2变构抑制剂的苯并咪唑类化合物，以及它的制备方法和应用。该化合物为通式(I)所述的化合物，其中：通式(I)中R1是苯基或含有1～2个氮原子或1个硫原子或1个氧原子等杂原子的五元或六元芳香杂环。R2可以是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基或卤素。R3是哌嗪基或取代哌嗪基，取代哌嗪基的取代基可以为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、异戊基等；也可以是含有氮原子、硫原子、氧原子中的1个或2个杂原子的五元环或六元环；还可以是‑(CH2)n‑OH、‑(CH2)n‑NH2，n＝3～5。本发明提供的苯并咪唑类MK2变构抑制剂(I)可用于制备抗多发性骨髓瘤药物。
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公开(公告)号：CN115710281A
公开(公告)日：2023-02-24
申请号：CN202211423729.0
申请日：2022-11-14
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种含有异噁唑并[5,4‑b]吡啶结构的FLT3抑制剂(I)及其药学上可以接受的盐，FLT3小分子抑制剂能影响相关信号通路而抑制造血细胞和淋巴细胞异常增殖，从而产生抗急性髓系白血病的作用。本发明还公开了这类化合物的制备方法，及其在治疗急性髓系白血病方面的医药用途。
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公开(公告)号：CN116874428A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310856679.3
申请日：2023-07-13
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D231/46 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61K31/4152
Abstract: 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的PNPO抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。PNPO小分子抑制剂可以有效抑制PNPO在MM细胞内及分泌的外泌体中的表达，进一步通过影响相关信号通路刺激而抑制MM细胞的增殖和破骨分化，从而发挥抗多发性骨髓瘤的作用。#imgabs0#
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