公开(公告)号：CN118221670A

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202410325016.3

申请日：2024-03-21

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 张兴德 ,  韩佩佩 ,  张鹏飞 ,  刘永海 ,  谢辉

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明涉及一种小檗红碱共晶及其制备方法，该方法是先将小檗红碱和生物碱溶解在溶剂中，再采用缓慢蒸发析晶，析出的晶体为小檗红碱共晶；其中生物碱为盐酸小檗碱，形成的小檗红碱‑盐酸小檗碱共晶为单斜晶系，C2/c空间群，该共晶是以小檗红碱和盐酸小檗碱同为API构成的基本结构单元的小檗红碱‑盐酸小檗碱；本发明通过形成共晶的方式不仅大大提高了这两种原料药的溶解速率，还极大地提高了饱和溶解度，有望改善其物理和化学性质，提高其生物活性。此外，本发明共晶的制备操作简便，易于重现，收率可观，容易工业生产，具有良好的工业价值。