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公开(公告)号:CN103450301B
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201310407846.2
申请日:2013-09-09
Applicant: 南通大学
IPC: C07H19/067 , C07H19/073 , C07H19/10 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐,具有下述通式Ⅰ的结构:通式Ⅰ中:X=H,F,Cl或Br;R1代表H、OH、OAc、SH、-OP(O)(OH)2、-OPO3HNa、-OP(O)(ONa)2、-OPO3HK或-OP(O)(OK)2;R2代表H、OH、OAc或OCH3;R3代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3;R4代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3。本发明还提供了上述法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐的制备方法以及含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途,特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号:CN103450301A
公开(公告)日:2013-12-18
申请号:CN201310407846.2
申请日:2013-09-09
Applicant: 南通大学
IPC: C07H19/067 , C07H19/073 , C07H19/10 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐,具有下述通式Ⅰ的结构:通式Ⅰ中:X=H,F,Cl或Br;R1代表H、OH、OAc、SH、-OP(O)(OH)2、-OPO3HNa、-OP(O)(ONa)2、-OPO3HK或-OP(O)(OK)2;R2代表H、OH、OAc或OCH3;R3代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3;R4代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3。本发明还提供了上述法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐的制备方法以及含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途,特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号:CN103450062A
公开(公告)日:2013-12-18
申请号:CN201310416403.X
申请日:2013-01-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07C323/62 , C07C319/20 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种治疗肿瘤的双靶点药物化合物及其制备方法和用途,具有通式Ⅱ的结构,可用于制备治疗慢性炎症和治疗肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、脑癌、结肠癌、胃癌的肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN103304564B
公开(公告)日:2015-06-03
申请号:CN201310248832.0
申请日:2013-06-21
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了一种含有羟肟酸的β-咔啉类衍生物及其制备方法和医药用途,产品具有通式Ⅰ的结构。本发明化合物可以与其他抗肿瘤药物例如烷化剂、抗代谢药、拓扑异构酶抑制剂、有丝分裂抑制剂、DNA插入剂联合应用,另外还可以与放射治疗联合应用。本发明包括含有通式Ⅰ化合物的药用组合物以及它们的医药用途,特别是在制备抗肿瘤药物、阿尔茨海默病药物和帕金森病药物中的应用。这些其他抗肿瘤药物或放射治疗可以与本发明化合物同时或在不同时间给予。这些联合治疗可以产生协同作用从而有助于改善治疗效果。
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公开(公告)号:CN103113274A
公开(公告)日:2013-05-22
申请号:CN201310028119.5
申请日:2013-01-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07C323/62 , C07C319/20 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种Ras和HDAC双重抑制剂及其制备方法和用途,具有通式Ⅰ、Ⅱ的结构,可用于制备治疗慢性炎症和治疗肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、脑癌、结肠癌、胃癌的肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN105949265B
公开(公告)日:2017-11-17
申请号:CN201610335371.4
申请日:2016-05-19
Applicant: 南通大学
IPC: C07J17/00 , A61K31/58 , A61P35/00 , C12P33/20 , C12P33/06 , C12P33/12 , C12R1/645 , C12R1/785 , C12R1/65 , C12R1/845
Abstract: 本发明公开了一类20(R)‑人参三醇衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的20(R)‑人参三醇衍生物,其结构式为式Ⅰ、式II、式III、式IV、式Ⅴ、式VI、式VII、式VIII、式IX、式Ⅹ、式XI和式XII。本发明利用微生物转化技术,对20(R)‑人参三醇成功地进行了结构修饰,获得了多种新型化合物,通过体外抗肿瘤细胞试验证实,这些化合物具有较好的抗肿瘤活性,可以作为抗肿瘤药物的活性成分,具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN105949265A
公开(公告)日:2016-09-21
申请号:CN201610335371.4
申请日:2016-05-19
Applicant: 南通大学
IPC: C07J17/00 , A61K31/58 , A61P35/00 , C12P33/20 , C12P33/06 , C12P33/12 , C12R1/645 , C12R1/785 , C12R1/65 , C12R1/845
Abstract: 本发明公开了一类20(R)‑人参三醇衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的20(R)‑人参三醇衍生物,其结构式为式Ⅰ、式II、式III、式IV、式Ⅴ、式VI、式VII、式VIII、式IX、式Ⅹ、式XI和式XII。本发明利用微生物转化技术,对20(R)‑人参三醇成功地进行了结构修饰,获得了多种新型化合物,通过体外抗肿瘤细胞试验证实,这些化合物具有较好的抗肿瘤活性,可以作为抗肿瘤药物的活性成分,具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN103450062B
公开(公告)日:2014-09-24
申请号:CN201310416403.X
申请日:2013-01-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07C323/62 , C07C319/20 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种治疗肿瘤的双靶点药物化合物及其制备方法和用途,具有通式Ⅱ的结构,可用于制备治疗慢性炎症和治疗肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、脑癌、结肠癌、胃癌的肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN103113274B
公开(公告)日:2013-12-11
申请号:CN201310028119.5
申请日:2013-01-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07C323/62 , C07C319/20 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种Ras和HDAC双重抑制剂及其制备方法和用途,具有通式Ⅰ、Ⅱ的结构,可用于制备治疗慢性炎症和治疗肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、脑癌、结肠癌、胃癌的肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN103304564A
公开(公告)日:2013-09-18
申请号:CN201310248832.0
申请日:2013-06-21
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了一种含有羟肟酸的β-咔啉类衍生物及其制备方法和医药用途,产品具有通式Ⅰ的结构。本发明化合物可以与其他抗肿瘤药物例如烷化剂、抗代谢药、拓扑异构酶抑制剂、有丝分裂抑制剂、DNA插入剂联合应用,另外还可以与放射治疗联合应用。本发明包括含有通式Ⅰ化合物的药用组合物以及它们的医药用途,特别是在制备抗肿瘤药物、阿尔茨海默病药物和帕金森病药物中的应用。这些其他抗肿瘤药物或放射治疗可以与本发明化合物同时或在不同时间给予。这些联合治疗可以产生协同作用从而有助于改善治疗效果。
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