公开(公告)号：CN114075107B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202010823788.1

申请日：2020-08-17

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  林静 ,  余嘉辉 ,  徐小芳

IPC: C07C65/28 ,  C07D309/10 ,  A61P31/04 ,  C07D319/08 ,  C07C67/03 ,  C07C69/92 ,  C07C67/31 ,  C07C69/84 ,  C07C67/343 ,  C07C51/09

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类木豆素结构衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。所述的木豆素结构衍生物如式I所示，其中R1为取代苯环；R2为乙基、环丙甲基、含异丙基结构单元的支链烷烃、末端以1‑3个氟原子取代的含2‑4个碳原子的直链烷基、含有4‑7个碳原子的环状烷烃、苄基或四氢吡喃环。本发明以B环含氟或三氟甲基取代的木豆素衍生物为先导化合物，在A环C‑4位引入大位阻疏水烷烃、含氟侧链烷烃，设计合成了一系列木豆素结构衍生物，所得化合物较木豆素而言，抗菌活性提升。筛选出具有清除MRSA持留菌活性的先导化合物Y8，该化合物能够清除生物膜，其钠盐在小鼠感染模型里表现出良好的抗MRSA持留菌的活性，与阳性药万古霉素相当。

公开(公告)号：CN114075107A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010823788.1

申请日：2020-08-17

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  林静 ,  余嘉辉 ,  徐小芳

IPC: C07C65/28 ,  C07D309/10 ,  A61P31/04 ,  C07D319/08 ,  C07C67/03 ,  C07C69/92 ,  C07C67/31 ,  C07C69/84 ,  C07C67/343 ,  C07C51/09

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类木豆素结构衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。所述的木豆素结构衍生物如式I所示，其中R1为取代苯环；R2为乙基、环丙甲基、含异丙基结构单元的支链烷烃、末端以1‑3个氟原子取代的含2‑4个碳原子的直链烷基、含有4‑7个碳原子的环状烷烃、苄基或四氢吡喃环。本发明以B环含氟或三氟甲基取代的木豆素衍生物为先导化合物，在A环C‑4位引入大位阻疏水烷烃、含氟侧链烷烃，设计合成了一系列木豆素结构衍生物，所得化合物较木豆素而言，抗菌活性提升。筛选出具有清除MRSA持留菌活性的先导化合物Y8，该化合物能够清除生物膜，其钠盐在小鼠感染模型里表现出良好的抗MRSA持留菌的活性，与阳性药万古霉素相当。