公开(公告)号：CN106573873A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201580042239.8

申请日：2015-08-11

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： S·纳丁格 ,  M·阿尔贝特 ,  W·斯采帕尼克 ,  K·扎雅克 ,  J·萨尔谢内格 ,  J·福格特

IPC: C07C213/02 ,  C07C217/62 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/54 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255

CPC classification number: C07C217/62 ,  C07B2200/07 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C231/12 ,  C07C215/54 ,  C07C235/34

Abstract: 结构式(I)的化合物的制备方法和其酸式盐(T)，式中：R1选自烷基、芳基、环烷基、杂烷基、杂芳基和杂环烷基构成的基团，R2和R3彼此独立，选自烷基、芳基、环烷基、杂烷基、杂芳基和杂环烷基构成的基团，R4、R5、R6和R7彼此独立，选自氢、烷基、芳基、环烷基、杂烷基、杂芳基和杂环烷基构成的基团，其中酸式盐(T)是手性酸盐，优选手性酸的单一立体异构体，优选其中酸式盐为2，3‑二‑甲苯酰基酒石酸盐、2，3‑二‑苯甲酰基酒石酸盐、2，3‑二‑茴香酰基酒石酸盐、2，3‑二‑苯甲酰基酒石酸单(二甲酰胺)盐或其两种或多种物质的混合物，其中结构式(I)的化合物酒石酸盐(T)含结构式(Ia)的化合物的酒石酸盐(T)至少90％(重量比)以结构式(I)的化合物的酸式盐总重量计。

公开(公告)号：CN102906087A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201180024340.2

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·奥伯霍博 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·德苏扎 ,  M·阿尔贝特 ,  T·威赫尔姆 ,  M·朗奈尔 ,  H·斯图尔姆 ,  H-P·施皮特岑斯塔特

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y3-NH2、式(IIa)O=C=N-Y0和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。

公开(公告)号：CN102906087B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201180024340.2

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·奥伯霍博 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·德苏扎 ,  M·阿尔贝特 ,  T·威赫尔姆 ,  M·朗奈尔 ,  H·斯图尔姆 ,  H-P·施皮特岑斯塔特

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y3-NH2、式(IIa)O=C=N-Y0和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。

公开(公告)号：CN102892750B

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201180024363.3

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  D·德苏扎 ,  J·萨尔谢内格 ,  M·奥伯霍博

IPC: C07C243/28 ,  C07C251/76 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C249/16 ,  C07C251/76 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188

Abstract: 本发明涉及一种制备根据式（V）的手性化合物的方法，其中R1优选是优选具有1-6个碳原子的烷基残基；尤其涉及制备手性化合物的方法，涉及结晶的手性化合物本身，以及涉及它们用于制备抗真菌剂、尤其泊沙康唑的用途。

公开(公告)号：CN102099482B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN200980128388.0

申请日：2009-05-19

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  F·塞佩克 ,  A·贝格尔 ,  W·里特豪斯特 ,  H·施瓦布 ,  D·卢施尼格 ,  P·雷姆勒 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·奥斯 ,  D·德苏扎

IPC: C12P7/40

CPC classification number: C12P41/005 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07D207/46 ,  C12P13/008 ,  C07C69/533

Abstract: 本发明涉及5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯及其盐的制备方法。还公开了5-甲基-3-硝基甲基-己酸盐和3-(氨基甲基)-5-甲基己酸的制备方法。还公开了以对映异构体富集或对映异构体纯形式的(S)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸或(R)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸及其盐、以对映异构体富集或对映异构体纯形式的(S)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯或(R)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯以及以外消旋化形式、对映异构体富集或对映异构体纯形式的化合物，即式(XIII)。

公开(公告)号：CN102892750A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201180024363.3

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  D·德苏扎 ,  J·萨尔谢内格 ,  M·奥伯霍博

IPC: C07C243/28 ,  C07C251/76 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C249/16 ,  C07C251/76 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188

Abstract: 本发明涉及一种制备根据式（V）的手性化合物的方法，其中R1优选是优选具有1-6个碳原子的烷基残基；尤其涉及制备手性化合物的方法，涉及结晶的手性化合物本身，以及涉及它们用于制备抗真菌剂、尤其泊沙康唑的用途。

公开(公告)号：CN102099482A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200980128388.0

申请日：2009-05-19

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  F·塞佩克 ,  A·贝格尔 ,  W·里特豪斯特 ,  H·施瓦布 ,  D·卢施尼格 ,  P·雷姆勒 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·奥斯 ,  D·德苏扎

IPC: C12P7/40 ,  C12P7/62 ,  C12P13/00 ,  C12P41/00 ,  C07C205/51 ,  C07C229/08

CPC classification number: C12P41/005 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07D207/46 ,  C12P13/008 ,  C07C69/533

Abstract: 本发明涉及5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯及其盐的制备方法。还公开了5-甲基-3-硝基甲基-己酸盐和3-(氨基甲基)-5-甲基己酸的制备方法。还公开了以对映异构体富集或对映异构体纯形式的(S)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸或(R)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸及其盐、以对映异构体富集或对映异构体纯形式的(S)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯或(R)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯以及以外消旋化形式、对映异构体富集或对映异构体纯形式的化合物，即式(XIII)。