Abstract:
The preparation and isolation of biodegradable superparamagnetic MR imaging contrast agents for the vascular compartment is described. These aggregates are comprised of individual biodegradable superparamagnetic metal oxide crystals which aggregates have an overall means diameter less than about 4000 angstroms. The preferred vascular imaging contrast agent is comprised of aggregates of iron oxide crystals having an overall mean diameter less than about 500 angstroms. These contrast agents may be associated with a macromolecular species, which assist, among other things, in the preparation of these extremely small materials, and may be dispersed or dissolved in a physiologically acceptable medium. Preferred media also stabilize the materials against further aggregation even under harsh sterilization conditions. The autoclaved biodegradable superparamagnetic iron oxides of the invention are ideally suited for a pharmaceutical preparation and enjoy several advantages over prior intravascular imaging contrast including low osmolality, low effective dose requirements, high relaxivities, long blood lifetimes, rapid biodegradability, and versatility with respect to a wide range of applicable MR data acquisition parameters.
Abstract:
The in vivo use of biologically degradable and metabolizable superparamagnetic metal oxides as MR contrast agents. Depending on their preparation, these metal oxides are in the form of superparamagnetic particle dispersoids or superparamagnetic fluids where the suspending medium is a physiologically-acceptable carrier, and may be uncoated or surrounded by a polymeric coating to which biological molecules can be attached. In the case of coated particles, the biological molecules can be chosen to target specific organs or tissues. The biodistribution of the metal oxides in target organs or tissues results in a more detailed image of such organs or tissues because the metal oxides, due to their superparamagnetic properties, exert profound effects on the hydrogen nuclei responsible for the MR image.
Abstract:
La préparation et l'isolement d'agents de contraste d'imagerie par résonance magnétique, supraparamagnétiques, biodégradables pour le compartiment vasculaire sont décrits. Ces agrégats se composent de cristaux d'oxydes métalliques supraparamagnétiques biodégradables, et ont un diamètre moyen global inférieur à environ 4000 ansgtroms. L'agent de contraste d'imagerie vasculaire préféré se compose d'agrégats de cristaux d'oxyde de fer ayant un diamètre moyen global inférieur à environ 500 angstroms. Ces agents de contraste peuvent être associés à une espèce macromoléculaire aidant, entre autres choses, à la préparation de ces matières extrêmement petites, et peuvent être dispersés ou dissous dans un milieu physiologiquement acceptable. Les milieux préférés stabilisent également les matières contre une agrégation accrue même dans des conditions de stérilisation rudes. Les oxydes de fer supraparamagnétiques biodégradables de l'invention stérilisés à l'autoclave, sont particulièrement bien adaptés pour une préparation pharmaceutique et jouissent de plusieurs avantages par rapport aux milieux de contraste d'imagerie intravasculaire tels qu'une faible osmolarité, des doses faibles, des relaxivités élevées, des longues durées de vie dans le sang, une biodégradabilité rapide, et une polyvalence en ce qui concerne une large gamme de paramètres d'acquisistion de données de résonance magnétique applicables.
Abstract:
La présente invention se rapporte à l'utilisation in vivo d'oxydes de métal superparamagnétiques biologiquement dégradables et métabolisables en tant qu'agents de contraste à résonance magnétique. Suivant leur préparation, ces oxydes de métal ont la forme dispersoïde particulaire superparamagnétique ou de fluides superparamagnétiques, dans lesquels le milieu en suspension est un support physiologiquement acceptable et peut être soit dépourvu soit entouré d'une couche polymère à laquelle sont fixées des molécules biologiques. Dans le cas de particules enrobées, les molécules biologiques peuvent être choisies pour cibler des organes ou des tissus spécifiques. La répartition biologique desdits oxydes de métal dans des organes ou des tissus cibles résulte en une image plus détaillée desdits organes ou desdits tissus, car les oxydes de métal exercent en raison de leurs propriétés superparamagnétiques des effets profonds sur les noyaux d'hydrogène responsables de l'image à résonance magnétique.
Abstract:
L'invention se rapporte à un procédé servant à cibler un agent thérapeutique sur une population cellulaire spécifique, selon lequel un complexe est formé entre l'agent thérapeutique et un polysaccharide susceptible d'interagir avec un récepteur cellulaire, et le complexe qui en résulte est absorbé par la cellule par endocytose induite par récepteur (EMR). Selon un mode de réalisation, un complexe d'un agent thérapeutique contenant du fer et le polysaccharide arabinozalactane peut être formé et utilisé pour fournir du fer par EMR spécifiquement à des hépatocytes.