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    轉移抑素衍生物及其用途 METASTIN DERIVATIVES AND USE THEREOF
    91.
    发明专利
    轉移抑素衍生物及其用途 METASTIN DERIVATIVES AND USE THEREOF 审中-公开
    转移抑素衍生物及其用途 METASTIN DERIVATIVES AND USE THEREOF

    公开(公告)号：TW200804414A

    公开(公告)日：2008-01-16

    申请号：TW095147852

    申请日：2006-12-20

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 淺見泰司 ASAMI, TAIJI ,  西澤直城 NISHIZAWA, NAOKI

    IPC: C07K ,  A61K

    CPC classification number: C07K14/4748 ,  A61K38/00 ,  C07K14/4703

    Abstract: 本發明提供具有優異生物活性(抑制癌症轉移活性、抑制癌症生長活性、刺激激性腺素分泌活性、刺激性激素分泌活性等)之穩定的轉移抑素衍生物。經由以本發明之轉移抑素衍生物之特定胺基酸取代轉移抑素之胺基酸成分,增進改善血液穩定性及溶解度等;降低膠化趨向;亦提高藥物動力學;且呈現優異的抑制癌症轉移活性或抑制癌症生長活性。再者,本發明之轉移抑素衍生生物具有抑制激性腺素分泌的效力、抑制性激素分泌的效力等。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供具有优异生物活性(抑制癌症转移活性、抑制癌症生长活性、刺激激性腺素分泌活性、刺激性激素分泌活性等)之稳定的转移抑素衍生物。经由以本发明之转移抑素衍生物之特定氨基酸取代转移抑素之氨基酸成分,增进改善血液稳定性及溶解度等;降低胶化趋向;亦提高药物动力学;且呈现优异的抑制癌症转移活性或抑制癌症生长活性。再者,本发明之转移抑素衍生生物具有抑制激性腺素分泌的效力、抑制性激素分泌的效力等。

    腸躁症之預防劑或治療劑 PROPHYLACTIC OR THERAPEUTIC AGENT FOR IRRITABLE BOWEL SYNDROME
    92.
    发明专利
    腸躁症之預防劑或治療劑 PROPHYLACTIC OR THERAPEUTIC AGENT FOR IRRITABLE BOWEL SYNDROME 审中-公开
    肠躁症之预防剂或治疗剂 PROPHYLACTIC OR THERAPEUTIC AGENT FOR IRRITABLE BOWEL SYNDROME

    公开(公告)号：TW200803837A

    公开(公告)日：2008-01-16

    申请号：TW096109297

    申请日：2007-03-19

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 寺內淳 TERAUCHI, JUN ,  佐藤文彥 SATO, FUMIHIKO ,  稻富信博 INATOMI, NOBUHIRO

    IPC: A61K ,  C07D ,  A61P

    CPC classification number: C07D307/93 ,  A61K31/343

    Abstract: 本發明提供腸躁症之預防劑或治療劑,其包括下式(I)表示之化合物或其鹽:
    096109297P01.bmp
    式中,R^1表示視需要經取代之烴基等;R^2表示氫原子或視需要經取代之烴基;R^3表示氫原子、視需要經取代之烴基等;X表示CHR^4、NR^4、CO、O或S(其中,R^4表示氫原子、視需要經取代之烴基等);Y表示C、CH或N;09610929702.bmp表示單鍵或雙鍵;環A表示視需要經取代之5至7員含氧雜環;環B表示視需要經取代之笨環;及m表示1至4之整數。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供肠躁症之预防剂或治疗剂,其包括下式(I)表示之化合物或其盐: 096109297P01.bmp 式中,R^1表示视需要经取代之烃基等;R^2表示氢原子或视需要经取代之烃基;R^3表示氢原子、视需要经取代之烃基等;X表示CHR^4、NR^4、CO、O或S(其中,R^4表示氢原子、视需要经取代之烃基等);Y表示C、CH或N;09610929702.bmp表示单键或双键;环A表示视需要经取代之5至7员含氧杂环;环B表示视需要经取代之笨环;及m表示1至4之整数。

    醫藥組成物 PHARMACEUTICAL COMPOSITION
    93.
    发明专利
    醫藥組成物 PHARMACEUTICAL COMPOSITION 审中-公开
    医药组成物 PHARMACEUTICAL COMPOSITION

    公开(公告)号：TW200800299A

    公开(公告)日：2008-01-01

    申请号：TW096114770

    申请日：2007-04-26

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 清島健一郎 KIYOSHIMA, KENICHIROU ,  仲村顯治 NAKAMURA, KENJI ,  野村純也 NOMURA, JUNYA

    IPC: A61K

    CPC classification number: A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K2300/00

    Abstract: 本發明提供一種固體醫藥組成物,含有:(a)含有式(I)表示之化合物或其鹽或其前藥,以及具有低熔點之似油脂物質之核心
    096114770P01.bmp
    其中R^1為含有具有視需要可去質子化之氫原子之視需要經取代之單環含氮雜環基,R^2為視需要可經酯化之羧基,以及R^3為視需要可經取代之低碳烷基,(b)含有高分子量聚合物之第一層,其包衣該核心,以及(c)含有皮葛利塔宗鹽酸鹽之第二層,其包衣該第一層。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种固体医药组成物,含有:(a)含有式(I)表示之化合物或其盐或其前药,以及具有低熔点之似油脂物质之内核 096114770P01.bmp 其中R^1为含有具有视需要可去质子化之氢原子之视需要经取代之单环含氮杂环基,R^2为视需要可经酯化之羧基,以及R^3为视需要可经取代之低碳烷基,(b)含有高分子量聚合物之第一层,其包衣该内核,以及(c)含有皮葛利塔宗盐酸盐之第二层,其包衣该第一层。

    酸分泌抑制劑 ACID SECRETION INHIBITOR
    94.
    发明专利
    酸分泌抑制劑 ACID SECRETION INHIBITOR 审中-公开
    酸分泌抑制剂 ACID SECRETION INHIBITOR

    公开(公告)号：TW200800185A

    公开(公告)日：2008-01-01

    申请号：TW095131827

    申请日：2006-08-29

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 野正博 KAJINO, MASAHIRO ,  蓮岡淳 HASUOKA, ATSUSHI ,  西田晴行 NISHIDA, HARUYUKI

    IPC: A61K ,  C07D

    CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

    Abstract: 本發明提供一種具有優異之酸分泌抑制作用且顯示抗潰瘍活性等之化合物。本發明提供一種式(I)所示之化合物或其鹽
    095131827P01.bmp
    其中R^1為視需要與苯環或雜環縮合之含氮單環狀雜環基,該視需要與苯環或雜環縮合之含氮單環狀雜環基視需要具有取代基群,R^2為視需要經取代之C6-14芳基、視需要經取代之吩基或視需要經取代之啶基,R^3及R^4各為氫原子,或R^3及R^4中之一者為氫原子而另一者為視需要經取代之低碳數烷基、醯基、鹵原子、氰基或硝基,以及R^5為烷基。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种具有优异之酸分泌抑制作用且显示抗溃疡活性等之化合物。本发明提供一种式(I)所示之化合物或其盐 095131827P01.bmp 其中R^1为视需要与苯环或杂环缩合之含氮单环状杂环基,该视需要与苯环或杂环缩合之含氮单环状杂环基视需要具有取代基群,R^2为视需要经取代之C6-14芳基、视需要经取代之吩基或视需要经取代之啶基,R^3及R^4各为氢原子,或R^3及R^4中之一者为氢原子而另一者为视需要经取代之低碳数烷基、酰基、卤原子、氰基或硝基,以及R^5为烷基。

    經取代之咯衍生物 SUBSTITUTED PYRROLE DERIVATIVE
    99.
    发明专利
    經取代之咯衍生物 SUBSTITUTED PYRROLE DERIVATIVE 审中-公开
    经取代之咯衍生物 SUBSTITUTED PYRROLE DERIVATIVE

    公开(公告)号：TW200628446A

    公开(公告)日：2006-08-16

    申请号：TW094143316

    申请日：2005-12-08

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 松永伸之 MATSUNAGA, NOBUYUKI ,  伊藤光博 ITO, MITSUHIRO ,  飛高武憲 HITAKA, TAKENORI

    IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

    CPC classification number: C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14

    Abstract: 本發明提供一種具有極佳之雄性素受體拮抗作用之新穎咯衍生物或其鹽，其具有下式：094143316-p01.bmp其中R^1代表氫原子、氰基或式COOR^A所示之基團(其中R^A代表視需要經取代之C1–6烷基)，R^2與R^4可相同或不同，各代表氫原子、C1–6烷基、C3–6環烷基、三氟甲基、胺基–C1–6烷基、單–或二–取代之胺基–C1–6烷基、以視需要經取代之羥基加以取代之視需要經鹵化之C1–6烷基、以視需要經取代之羥基加以取代之C2–6烯基、以視需要經取代且視需要經氧化之硫醇基加以取代之C1–6烷基、視需要經取代及視需要經氧化之硫醇基、氰基、醯基、視需要經取代之噁唑基或1，3–二氧雜環戊烷–2–基，R^3代表下式之基團：094143316-p02.bmp(其中X代表鹵原子，Y代表碳原子或氮原子，Alk代表視需要經取代之C1–4伸烷基，以及R^B代表氫原子或醯基)，以及R^5代表於4–位置或3–位置具有氰基之苯基且其可進一步經取代。本發明亦提供一種含有該咯衍生物或其鹽之雄性素受體拮抗劑。094143316-p01.bmp

    Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种具有极佳之雄性素受体拮抗作用之新颖咯衍生物或其盐，其具有下式：094143316-p01.bmp其中R^1代表氢原子、氰基或式COOR^A所示之基团(其中R^A代表视需要经取代之C1–6烷基)，R^2与R^4可相同或不同，各代表氢原子、C1–6烷基、C3–6环烷基、三氟甲基、胺基–C1–6烷基、单–或二–取代之胺基–C1–6烷基、以视需要经取代之羟基加以取代之视需要经卤化之C1–6烷基、以视需要经取代之羟基加以取代之C2–6烯基、以视需要经取代且视需要经氧化之硫醇基加以取代之C1–6烷基、视需要经取代及视需要经氧化之硫醇基、氰基、酰基、视需要经取代之恶唑基或1，3–二氧杂环戊烷–2–基，R^3代表下式之基团：094143316-p02.bmp(其中X代表卤原子，Y代表碳原子或氮原子，Alk代表视需要经取代之C1–4伸烷基，以及R^B代表氢原子或酰基)，以及R^5代表于4–位置或3–位置具有氰基之苯基且其可进一步经取代。本发明亦提供一种含有该咯衍生物或其盐之雄性素受体拮抗剂。094143316-p01.bmp

    衍生物及其用途 INDOLE DERIVATIVE AND USE THEREOF
    100.
    发明专利
    衍生物及其用途 INDOLE DERIVATIVE AND USE THEREOF 审中-公开

    公开(公告)号：TW200602319A

    公开(公告)日：2006-01-16

    申请号：TW094118123

    申请日：2005-06-02

    Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

    Inventor： 錦見裕司 NISHIKIMI, YUJI ,  福士英人 FUKUSHI, HIDETO ,  三木啓司 MIKI, HIROSHI

    IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

    CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

    Abstract: 本發明關於一種下式所示之化合物或其鹽，094118123-p01.bmp其中，A為視需要具有取代基之苯環，R^1、R^2a及R^3各為氫原子、視需要具有取代基之烴基或視需要具有取代基之雜環基，R^1及R^2a可藉由X形成環，當R^1及R^2a藉由X形成環時，R^1及R^2a各為鍵結或視需要具有取代基之二價C1–5非環狀烴基，且X為鍵結、氧原子、視需要經氧化之硫原子或視需要具有取代基之亞胺基，惟R^1、R^2a及X不同時為鍵結，及一種用於抑制激(磷酸化酵素)之藥劑，其含有此化合物或其前藥。本發明之化合物具有抗激(例如血管內皮細胞生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor；VEGFR)之抑制活性，而有用於作為癌症等之預防及治療之藥劑。094118123-p01.bmp

    Abstract in simplified Chinese: 本发明关于一种下式所示之化合物或其盐，094118123-p01.bmp其中，A为视需要具有取代基之苯环，R^1、R^2a及R^3各为氢原子、视需要具有取代基之烃基或视需要具有取代基之杂环基，R^1及R^2a可借由X形成环，当R^1及R^2a借由X形成环时，R^1及R^2a各为键结或视需要具有取代基之二价C1–5非环状烃基，且X为键结、氧原子、视需要经氧化之硫原子或视需要具有取代基之亚胺基，惟R^1、R^2a及X不同时为键结，及一种用于抑制激(磷酸化酶)之药剂，其含有此化合物或其前药。本发明之化合物具有抗激(例如血管内皮细胞生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor；VEGFR)之抑制活性，而有用于作为癌症等之预防及治疗之药剂。094118123-p01.bmp

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