公开(公告)号：CN115304551A

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202210876174.9

申请日：2022-07-25

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  冉凡胜 ,  陶维志 ,  谢旭东 ,  吴红梅 ,  王思佳 ,  郑宏威 ,  王怡晨

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，公开了一类2‑((4‑吗啉苯基)氨基)嘧啶氨基酸衍生物及制备方法与应用。本发明提供的2‑((4‑吗啉苯基)氨基)嘧啶氨基酸衍生物的结构如通式I和II所示其中n为1,2,3,4,5,6,7。该类化合物具有一定的HDAC/FLT3双重抑制活性，可应用于抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN115232076A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202210875945.2

申请日：2022-07-25

Applicant: 南通大学

Inventor： 冉凡胜 ,  凌勇 ,  陶维志 ,  孙甜甜 ,  郑宏威 ,  王思佳 ,  谢旭东 ,  王若佳 ,  胡义荣

IPC: C07D239/48 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，公开了一种苯氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物及制备方法与应用。本发明提供的苯氨基取代的嘧啶氨基酸氨基苯甲酰衍生物的结构如通式I、II所示：其中，n选自1，2，3，4，5，6，7，8，9，10。该类苯氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物具有一定的FLT3/HDAC双重抑制活性和抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN115028572A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202210458785.1

申请日：2022-04-27

Applicant: 南通大学

Inventor： 王怡晨 ,  凌勇 ,  杨璟 ,  张罂丹 ,  潘睿 ,  钱建强 ,  仲政求 ,  郑宏威

IPC: C07D209/88 ,  C07D209/86 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，公开了一类咔唑苯并[e]吲哚杂合物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明制备的咔唑苯并[e]吲哚杂合物表现出pH敏感荧光成像特性，能够通过单光子和/或双光子激发，在肿瘤酸性微环境下激活发出荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。

公开(公告)号：CN114835629A

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN202210456878.0

申请日：2022-04-27

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  王怡晨 ,  张罂丹 ,  杨璟 ,  潘睿 ,  钱建强 ,  仲政求 ,  吴红梅

IPC: C07D209/90 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐及其制备方法与应用，咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐具有通式Ⅰ所示结构：该咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐可以利用ICT原理，在肿瘤组织酸性微环境下激活，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，具体实施方法是将本发明咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰，能够对肿瘤进行精确检测。

公开(公告)号：CN113603743B

公开(公告)日：2022-07-15

申请号：CN202110899750.7

申请日：2021-08-06

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  钱建强 ,  许中原 ,  孟迟 ,  吴红梅 ,  谢旭东 ,  陶维志 ,  丁倩 ,  张雨婷

IPC: C07J63/00 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ所示结构：本发明采用双前药策略，利用LAP响应片段亮氨酸酰基对CDDO类药物的CUK进行前药保护，并与川芎嗪醇活性片段进行偶联，形成CDDO/川芎嗪醇杂合物。本发明利用前药在LAP过表达的肝脏炎症组织中，选择性地裂解亮氨酸酰胺键片段，释放出CDDO类药物和川芎嗪醇，从而提高两种药物在肝损伤炎症组织的浓度，增加了炎症治疗作用，降低了药物剂量，改善了CDDO类药物的毒副作用，提高了药物安全性。

公开(公告)号：CN113563333B

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202110934706.5

申请日：2021-08-16

Applicant: 南通大学

Inventor： 孙诚 ,  凌勇 ,  李冰

IPC: C07D471/04 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一种新化合物及其制备方法和用途，化学结构式为：本发明提供了一种N‑((4‑羟氨甲酰)苯甲基)‑1‑(3，4，5‑三甲氧基苯基)‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酰胺在制备治疗帕金森疾病的药物中的应用。效果优异，制备简便。

公开(公告)号：CN113603653B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202110970229.8

申请日：2021-08-23

Applicant: 南通大学

Inventor： 刘功清 ,  周晨凡 ,  张云倩 ,  凌勇

IPC: C07D263/44 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明公开了一种可见光促进硒基噁唑烷‑2.4‑二酮的合成方法，以N‑Boc保护的丙烯酰胺和二硒醚为反应原料，在一定温度条件下和光源照射下进行搅拌反应，得到硒基噁唑烷‑2，4‑二酮化合物。本方法反应条件简单、产物的产率高，首次实现了由丙烯酰胺原料到硒基噁唑烷‑2，4‑二酮类杂环化合物的制备；本方法还具有对空气不敏感、底物范围广等优点，为硒基噁唑烷‑2，4‑二酮类杂环化合物开拓了新的合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。

公开(公告)号：CN114292267A

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN202210012171.0

申请日：2022-01-07

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  杨宇民 ,  许中原 ,  钱建强 ,  谢旭东 ,  吴红梅 ,  刘云 ,  陶维志 ,  丁倩 ,  张雨婷

IPC: C07D471/04 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，公开了一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉喹啉鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明的β‑咔啉喹啉鎓盐可特异性地被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著的单光子和/或双光子激发荧光，发挥对肿瘤细胞和组织选择性荧光成像，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应实现体内外肿瘤细胞荧光成像的诊断试剂应用，引导临床术中肿瘤切除，具有重要的医药用途前景。

公开(公告)号：CN114213312A

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202111609302.5

申请日：2021-12-24

Applicant: 南通大学

Inventor： 刘功清 ,  凌勇 ,  王永浩 ,  周晨凡 ,  姜有琴 ,  张云倩

IPC: C07D209/30

Abstract: 本发明涉及有机合成化学技术领域，具体为一种可见光促进3‑硒氰基吲哚类化合物的合成方法，本发明以吲哚和硒氰酸钾为反应原料，在一定温度条件下和光源照射下进行搅拌反应，得到3‑硒氰基吲哚化合物。本发明反应条件简单，首次实现无光催化剂存在下由吲哚原料到3‑硒氰基吲哚化合物的制备；本发明还具有产率高、底物范围广和后处理简单等优点，为3‑硒氰基吲哚化合物开拓了新的合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。

公开(公告)号：CN114181159A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111625343.3

申请日：2021-12-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  冉凡胜 ,  许中原 ,  刘云 ,  孟迟 ,  邓学贤 ,  张雪莹 ,  姚俊辰

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了含2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物及其制备方法和应用。2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物的结构如通式I所示其中，R1选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R2选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性。