公开(公告)号：TW200524879A

公开(公告)日：2005-08-01

申请号：TW093125125

申请日：2004-08-20

Applicant: 陣列生化製藥公司 ARRAY BIOPHARMA, INC.

Inventor： 艾利M 華蘭斯 WALLACE, ELI M. ,  約瑟夫P 里斯卡托斯 LYSSIKATOS, JOSEPH P. ,  阿利森L 馬羅 MARLOW, ALLISON L. ,  T 布萊恩 胡雷 HURLEY, T. BRIAN ,  凱文 寇屈 KOCH, KEVIN

IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

CPC classification number: C07D235/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65586

Abstract: 本發明係揭示式I之化合物093125125-p01.bmp及其醫藥上可接受的鹽及其前藥，其中W、R^1、R^2、R^7、R^8、R^9和R^10係如於本專利說明書中所定義。此種化合物是MEK抑制劑並且有用於治療哺乳動物之高度增生的疾病，如癌症和發炎。本發明亦揭示使用此種化合物治療哺乳動物之高度增生的疾病之方法，以及含有此種化合物的醫藥組成物。093125125-p01.bmp

Abstract in simplified Chinese: 本发明系揭示式I之化合物093125125-p01.bmp及其医药上可接受的盐及其前药，其中W、R^1、R^2、R^7、R^8、R^9和R^10系如于本专利说明书中所定义。此种化合物是MEK抑制剂并且有用于治疗哺乳动物之高度增生的疾病，如癌症和发炎。本发明亦揭示使用此种化合物治疗哺乳动物之高度增生的疾病之方法，以及含有此种化合物的医药组成物。093125125-p01.bmp

公开(公告)号：TWI667241B

公开(公告)日：2019-08-01

申请号：TW106131961

申请日：2011-05-20

Applicant: 美商亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 安德魯 史帝文 韋德 ,  ANDREWS, STEVEN WADE ,  康得羅斯基 凱文 羅納德 ,  CONDROSKI, KEVIN RONALD ,  哈斯 茱莉亞 ,  HAAS, JULIA ,  江育童 ,  JIANG, YUTONG ,  科拉柯斯基 蓋比爾R ,  KOLAKOWSKI, GABRIELLE R. ,  徐廷法 ,  SEO, JEONGBEOB ,  楊鴻雲 ,  YANG, HONG WOON ,  趙千 ,  ZHAO, QIAN

IPC: C07D487/22 ,  C07D498/22

公开(公告)号：TW201838631A

公开(公告)日：2018-11-01

申请号：TW107109131

申请日：2018-03-16

Applicant: 美商亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 安德鲁斯 史蒂文 W ,  ANDREWS, STEVEN W. ,  布萊克 詹姆士 F ,  BLAKE, JAMES F. ,  哈斯 茱莉亞 ,  HAAS, JULIA ,  科拉柯斯基 蓋比爾 R ,  KOLAKOWSKI, GABRIELLE R.

IPC: A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C12Q1/68

Abstract: 本發明係關於使用式I化合物及其醫藥上可接受之鹽抑制ROS1激酶之方法，其中環A、環B、W、m、D、R2、R2a、R3、R3a及Z係如本文所定義。本文所提供之該等化合物及方法可用於治療癌症(例如如本文所定義之ROS1相關癌症)。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于使用式I化合物及其医药上可接受之盐抑制ROS1激酶之方法，其中环A、环B、W、m、D、R2、R2a、R3、R3a及Z系如本文所定义。本文所提供之该等化合物及方法可用于治疗癌症(例如如本文所定义之ROS1相关癌症)。

公开(公告)号：TW201835086A

公开(公告)日：2018-10-01

申请号：TW107124940

申请日：2009-10-21

Applicant: 美商亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 安德鲁斯史蒂文 W ,  ANDREWS,STEVEN W. ,  哈斯茱莉亞 ,  HAAS,JULIA ,  江育童 ,  JIANG,YUTONG ,  張甘 ,  ZHANG,GAN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

Abstract: 本發明係關於一種式I化合物：I 其中R1、R2、R3、R4、X、Y及n具有說明書中所給出之含義，該化合物係Trk激酶之抑制劑且可用於治療可用Trk激酶抑制劑治療之疾病。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于一种式I化合物：I 其中R1、R2、R3、R4、X、Y及n具有说明书中所给出之含义，该化合物系Trk激酶之抑制剂且可用于治疗可用Trk激酶抑制剂治疗之疾病。

公开(公告)号：TW201827428A

公开(公告)日：2018-08-01

申请号：TW106134612

申请日：2017-10-06

Applicant: 美商亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 安德鲁斯 史蒂文 W ,  ANDREWS, STEVEN W. ,  雅羅那 尚恩 ,  ARONOW, SEAN ,  布萊克 詹姆士 F ,  BLAKE, JAMES F. ,  布蘭德胡柏 芭芭拉 J ,  BRANDHUBER, BARBARA J. ,  寇立爾 詹姆士 ,  COLLIER, JAMES ,  庫克 亞當 ,  COOK, ADAM ,  哈斯 茱莉亞 ,  HAAS, JULIA ,  江 育童 ,  JIANG, YUTONG ,  科拉柯斯基 蓋比爾 R ,  KOLAKOWSKI, GABRIELLE R. ,  麥克法汀 伊麗莎貝斯 A ,  MCFADDIN, ELIZABETH A. ,  麥克那提 歐瑞恩 T ,  MCNULTY, OREN T. ,  麥特卡菲 安德魯 T ,  METCALF, ANDREWS T. ,  摩瑞諾 大衛 A ,  MORENO, DAVID A. ,  瑞曼 吉尼爾 A ,  RAMANN, GINELLE A. ,  唐 東尼 P ,  TANG, TONY P. ,  任 力 ,  REN, LI ,  沃斯 雪恩 M ,  WALLS, SHANE M.

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本發明提供式I化合物： 或其醫藥學上可接受之鹽或溶劑合物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、環D、E、Ra、Rb、n及m具有本說明書中給定之含義，該等化合物係RET激酶之抑制劑且適用於治療及預防可用RET激酶抑制劑治療之疾病，包括RET相關疾病及病症。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供式I化合物： 或其医药学上可接受之盐或溶剂合物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D、E、Ra、Rb、n及m具有本说明书中给定之含义，该等化合物系RET激酶之抑制剂且适用于治疗及预防可用RET激酶抑制剂治疗之疾病，包括RET相关疾病及病症。

公开(公告)号：TWI471326B

公开(公告)日：2015-02-01

申请号：TW099145074

申请日：2010-12-21

Applicant: 亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 波伊斯 馬克 羅倫斯 ,  BOYS, MARK LAURENCE ,  布蘭德利 麥可 ,  BRADLEY, MICHAEL ,  戴利斯爾 羅伯特 克柯 ,  DELISLE, ROBERT KIRK ,  海寧斯 D 大衛 ,  HENNINGS, D. DAVID ,  凱尼迪 亞波L ,  KENNEDY, APRIL L. ,  馬薩特 費瑞克P ,  馬迪那 馬休 ,  MEDINA, MATTHEW ,  穆森 馬克C ,  MUNSON, MARK C. ,  雷斯特 布萊森 ,  RAST, BRYSON ,  瑞茲 詹姆士P ,  RIZZI, JAMES P. ,  羅傑葛茲 瑪夏E ,  RODRIGUEZ, MARTHA E. ,  塔帕洛芙 喬治T ,  TOPALOV, GEORGE T. ,  趙千 ,  ZHAO, QIAN

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：TW201500361A

公开(公告)日：2015-01-01

申请号：TW103132675

申请日：2009-10-21

Applicant: 亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 安德魯斯 史蒂文W ,  ANDREWS, STEVEN W. ,  哈斯 茱莉亞 ,  HAAS, JULIA ,  江育童 ,  JIANG, YUTONG ,  張甘 ,  ZHANG, GAN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本發明係關於一種式I化合物： 其中R1、R2、R3、R4、X、Y及n具有說明書中所給出之含義，該化合物係Trk激酶之抑制劑且可用於治療可用Trk激酶抑制劑治療之疾病。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于一种式I化合物： 其中R1、R2、R3、R4、X、Y及n具有说明书中所给出之含义，该化合物系Trk激酶之抑制剂且可用于治疗可用Trk激酶抑制剂治疗之疾病。

公开(公告)号：TWI458729B

公开(公告)日：2014-11-01

申请号：TW098135670

申请日：2009-10-21

Applicant: 亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 安德魯斯 史蒂文W ,  ANDREWS, STEVEN W. ,  哈斯 茱莉亞 ,  HAAS, JULIA ,  江育童 ,  JIANG, YUTONG ,  張甘 ,  ZHANG, GAN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P33/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：TW201427956A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：TW102137813

申请日：2013-10-18

Applicant: 諾華國際製藥有限公司 ,  NOVARTIS INTERNATIONAL PHARMACEUTICAL LTD. ,  亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： 卡爾 克里斯多弗 馬克思 ,  KRELL, CHRISTOPH MAX ,  謬孫 瑪瑞恩 ,  MISUN, MARIAN ,  尼德爾 丹尼爾 安卓 ,  NIEDERER, DANIEL ANDREAS ,  帕奇格 華納 漢茲 ,  PACHINGER, WERNER HEINZ ,  沃夫 瑪瑞 克里斯汀 ,  WOLF, MARIE-CHRISTINE ,  茲瑪曼 丹尼爾 ,  ZIMMERMANN, DANIEL ,  劉衛東 ,  LIU, WEIDONG ,  史丹格 彼得J ,  STENGEL, PETER J. ,  尼可斯 保羅 ,  NICHOLS, PAUL

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4184 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  C07B2200/13 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C30B7/08 ,  C30B29/54

Abstract: 本發明係關於用於製備6-(4-溴-2-氟苯基胺基)-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-甲酸(2-羥基乙氧基)-醯胺之方法、用於製備結晶6-(4-溴-2-氟苯基胺基)-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-甲酸(2-羥基乙氧基)-醯胺之方法以及適用於此等方法之中間物。本文亦提供包含此結晶化合物之醫藥組合物。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于用于制备6-(4-溴-2-氟苯基胺基)-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-甲酸(2-羟基乙氧基)-酰胺之方法、用于制备结晶6-(4-溴-2-氟苯基胺基)-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-甲酸(2-羟基乙氧基)-酰胺之方法以及适用于此等方法之中间物。本文亦提供包含此结晶化合物之医药组合物。

公开(公告)号：TWI428335B

公开(公告)日：2014-03-01

申请号：TW096124776

申请日：2007-07-06

Applicant: 亞雷生物製藥股份有限公司 ,  ARRAY BIOPHARMA, INC. ,  建南德克公司 ,  GENENTECH. INC.

Inventor： 依恩S 米契爾 ,  MITCHELL, IAN S. ,  詹姆士F 布萊克 ,  BLAKE, JAMES F. ,  徐睿 ,  XU, RUI ,  尼可拉斯C 卡蘭 ,  KALLAN, NICHOLAS C. ,  校登明 ,  XIAO, DENGMING ,  凱斯 李 史賓賽 ,  SPENCER, KEITH LEE ,  約瑟夫R 班西克 ,  BENCSIK, JOSEF R. ,  艾利M 威利斯 ,  WALLACE, ELI M. ,  史蒂芬T 史契樂雀特 ,  SCHLACHTER, STEPHEN T. ,  安娜L 班卡 ,  BANKA, ANNA L. ,  梁軍 ,  LIANG, JUN ,  布萊恩 沙菲那 ,  SAFINA, BRIAN ,  克里斯汀 恰伯特 ,  CHABOT, CHRISTINE ,  勵軍 ,  LI, JUN

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D411/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/517

CPC classification number: C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12