公开(公告)号：TW200900094A

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：TW097108616

申请日：2008-03-12

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 村川祐介 MURAKAWA, YUSUKE ,  波波伯部美幸 HOHOKABE, MIYUKI

IPC: A61K ,  C07D

CPC classification number: A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/513

Abstract: 本發明提供一種固體製劑,該固體製劑係包含作為藥物有效成分之2-【【【【6-【【(3R)-3-胺基-1-啶基】】-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二側氧基-1(2H)-嘧啶基】】甲基】】-4-氟苯(化合物(A))或其鹽。本發明特別提供一種固體製劑,該固體製劑係包含:由化合物(A)或其鹽及添加劑(微晶纖維素除外)所組成之粒劑,以及錠劑,該錠劑係包含:(a)粒劑:含有化合物(A)或其鹽及微晶纖維素;以及,(b)壓錠助劑:含有硬脂酸鎂與微晶纖維素。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种固体制剂,该固体制剂系包含作为药物有效成分之2-【【【【6-【【(3R)-3-胺基-1-啶基】】-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二侧氧基-1(2H)-嘧啶基】】甲基】】-4-氟苯(化合物(A))或其盐。本发明特别提供一种固体制剂,该固体制剂系包含:由化合物(A)或其盐及添加剂(微晶纤维素除外)所组成之粒剂,以及锭剂,该锭剂系包含:(a)粒剂:含有化合物(A)或其盐及微晶纤维素;以及,(b)压锭助剂:含有硬脂酸镁与微晶纤维素。

公开(公告)号：TW200831100A

公开(公告)日：2008-08-01

申请号：TW096139723

申请日：2007-10-23

Applicant: 武田藥品工業有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 董敬 DONG, QING ,  維多利亞 斐德 FEHER, VICTORIA ,  史蒂芬W 寇德 KALDOR, STEPHEN W. ,  富田直輝 TOMIDA, NAOKI

IPC: A61K ,  C07D ,  A61P

CPC classification number: C07D239/545 ,  C07D239/557 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06

Abstract: 本發明提供使用於MEK之化合物、醫藥組合物、套組及方法,其包含選自由以下各物組成之群之化合物:
096139723P01.bmp
其中變數係如本文中所定義。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供使用于MEK之化合物、医药组合物、套组及方法,其包含选自由以下各物组成之群之化合物: 096139723P01.bmp 其中变量系如本文中所定义。

公开(公告)号：TW200827344A

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：TW096134051

申请日：2007-09-12

Applicant: 武田藥品工業有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 羅納德J 克里斯多夫 CHRISTOPHER, RONALD J. ,  小川厚司 OGAWA, ATSUSHI ,  保羅 科文頓 COVINGTON, PAUL

IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本發明提供包含2-【【6-(3-胺基-啶-1-基)-3-甲基-2,4-二側氧基-3,4-二氫-2H-嘧啶-1-基甲基】】-4-氟-苯甲之醫藥組合物及其藥學上可接受之鹽,以及包含該等醫藥組合物之套組及製品,以及使用該等醫藥組合物之方法。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供包含2-【【6-(3-胺基-啶-1-基)-3-甲基-2,4-二侧氧基-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基】】-4-氟-苯甲之医药组合物及其药学上可接受之盐,以及包含该等医药组合物之套组及制品,以及使用该等医药组合物之方法。

公开(公告)号：TW200817409A

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：TW096128518

申请日：2007-08-03

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 井望 SAKAI, NOZOMU ,  今村真一 IMAMURA, SHINICHI ,  宮本直樹 MIYAMOTO, NAOKI ,  平山孝治 HIRAYAMA, TAKAHARU

IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本發明係提供一種具有强力激抑制活性之稠合雜環衍生物及其用途。式(Ⅰ)表示之化合物:
096128518P01.bmp
其中,各符號係如說明書中所定義(特定化合物除外),或其鹽,以及含有該化合物或其前藥之藥劑,其係作為激(VEGFR、VEGFR2、PDGFR、Raf)抑制劑、血管生成抑制劑、預防或治療癌症之藥劑、癌症生長抑制劑或癌症轉移壓抑劑。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系提供一种具有强力激抑制活性之稠合杂环衍生物及其用途。式(Ⅰ)表示之化合物: 096128518P01.bmp 其中,各符号系如说明书中所定义(特定化合物除外),或其盐,以及含有该化合物或其前药之药剂,其系作为激(VEGFR、VEGFR2、PDGFR、Raf)抑制剂、血管生成抑制剂、预防或治疗癌症之药剂、癌症生长抑制剂或癌症转移压抑剂。

公开(公告)号：TW200815376A

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：TW096121686

申请日：2007-06-15

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 內川治 UCHIKAWA, OSAMU ,  小池龍樹 KOIKE, TATSUKI ,  帆足保孝 HOASHI, YASUTAKA ,  高井隆文 TAKAI, TAKAFUMI

IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

CPC classification number: A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  C07D263/52 ,  C07D277/60 ,  C07D277/62 ,  C07D413/06

Abstract: 本發明係提供一種下式所示之化合物或其鹽類等:
096121686P01.bmp
該化合物係適用作預防或治療與褪黑激素作用有關疾病之藥劑。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系提供一种下式所示之化合物或其盐类等: 096121686P01.bmp 该化合物系适用作预防或治疗与褪黑激素作用有关疾病之药剂。

公开(公告)号：TW200740435A

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：TW095129151

申请日：2006-08-09

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 阿部秀範 ABE, HIDENORI ,  若林健志 WAKABAYASHI, TAKESHI ,  力丸健太郎 RIKIMARU, KENTAROU

IPC: A61K ,  A61P

CPC classification number: C07D213/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  C07C307/06 ,  C07C311/04 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C381/00 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D211/46 ,  C07D213/42 ,  C07D213/53 ,  C07D213/80 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/24 ,  C07D241/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D307/12 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本發明提供糖尿病之預防或治療製劑,該製劑較少副作用例如體重增加、脂肪細胞堆積、心臟肥大等,且含有下式所示之化合物、或其鹽或其前驅藥物:
095129151-p01.bmp
式中各符號如本說明書中所界定。
095129151-p02.bmp

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供糖尿病之预防或治疗制剂,该制剂较少副作用例如体重增加、脂肪细胞堆积、心脏肥大等,且含有下式所示之化合物、或其盐或其前驱药物: 095129151-p01.bmp 式中各符号如本说明书中所界定。 095129151-p02.bmp

公开(公告)号：TW200716603A

公开(公告)日：2007-05-01

申请号：TW095113376

申请日：2006-04-14

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 池浦義典 IKEURA, YOSHINORI ,  橋本忠俊 HASHIMOTO, TADATOSHI ,  白井淳也 SHIRAI, JUNYA ,  吉川武 YOSHIKAWA, TAKESHI ,  中谷浩 NAKATANI, HIROSHI ,  山野光久 YAMANO, MITSUHISA ,  水野正博 MINUNO, MASAHIRO ,  入江宏行 IRIE, HIROYUKI

IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

CPC classification number: C07D211/74 ,  C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 本發明係提供對速積(tachykinin)受體等具有拮抗作用之啶衍生物與其結晶、及含有該衍生物之用於預防或治療包括下泌尿道疾病等之藥劑。具體言之,本發明係提供下式(I)所示之光學活性化合物及其鹽:
095113376-p01.bmp
其中各符號如本說明書所定義。
095113376-p01.bmp

Abstract in simplified Chinese: 本发明系提供对速积(tachykinin)受体等具有拮抗作用之啶衍生物与其结晶、及含有该衍生物之用于预防或治疗包括下泌尿道疾病等之药剂。具体言之,本发明系提供下式(I)所示之光学活性化合物及其盐: 095113376-p01.bmp 其中各符号如本说明书所定义。 095113376-p01.bmp

公开(公告)号：TW200626137A

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：TW094143323

申请日：2005-12-08

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 平井圭介 HIRAI, KEISUKE ,  宮本政臣 MIYAMOTO, MASAOMI

IPC: A61K ,  A61P

CPC classification number: A61K31/4535 ,  A61K31/15 ,  A61K31/195 ,  A61K31/353 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本發明經由組合延長慢波睡眠期之藥物與(S)–N–【2–(1，6，7，8–四氫–2H–并【5，4–b】喃–8–基)乙基】丙醯胺，而提供一種睡眠障礙之預防或治療劑，該預防或治療劑能誘發自然睡眠、縮短睡眠潛伏期、增進深層睡眠、對維持睡眠具有卓越功效並可達到適當之睡眠時間。

Abstract in simplified Chinese: 本发明经由组合延长慢波睡眠期之药物与(S)–N–【2–(1，6，7，8–四氢–2H–并【5，4–b】喃–8–基)乙基】丙酰胺，而提供一种睡眠障碍之预防或治疗剂，该预防或治疗剂能诱发自然睡眠、缩短睡眠潜伏期、增进深层睡眠、对维持睡眠具有卓越功效并可达到适当之睡眠时间。

公开(公告)号：TW200613239A

公开(公告)日：2006-05-01

申请号：TW094130493

申请日：2005-09-06

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 浦山真一 URAYAMA, SHINICHI ,  武藤英吾 MUTOU, EIGO ,  稻垣敦士 INAGAKI, ATSUSHI ,  岡田貴志 OKADA, TAKASHI ,  杉崎重治 SUGISAKI, SHIGEHARU

IPC: C07B ,  C07D

CPC classification number: C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81

Abstract: 本發明提供一種用以製造高純度光活性胺衍生物之工業製法，其中副產物之形成係經控制。上述製法中，將(E)–2–(1,6,7,8–四氫–2H–并〔5,4–b〕喃–8–亞基)乙胺進行不對稱還原反應，且進一步將所生成的反應產物於40℃至100℃的反應溫度及pH3至9的條件下進行催化性還原，然後將得到的(S)–2–(1,6,7,8–四氫–2H–并〔5,4–b〕喃–8–基)乙胺進行丙醯化反應，隨後由反應溶液中結晶化。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种用以制造高纯度光活性胺衍生物之工业制法，其中副产物之形成系经控制。上述制法中，将(E)–2–(1,6,7,8–四氢–2H–并〔5,4–b〕喃–8–亚基)乙胺进行不对称还原反应，且进一步将所生成的反应产物于40℃至100℃的反应温度及pH3至9的条件下进行催化性还原，然后将得到的(S)–2–(1,6,7,8–四氢–2H–并〔5,4–b〕喃–8–基)乙胺进行丙酰化反应，随后由反应溶液中结晶化。

公开(公告)号：TW200540178A

公开(公告)日：2005-12-16

申请号：TW094115341

申请日：2005-05-12

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 馬場厚生 BABA, ATSUO ,  安間常雄 YASUMA, TSUNEO ,  多和田紘之 TAWADA, HIROYUKI ,  山下誠 YAMASHITA, MAKOTO

IPC: C07D

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 一種以式(I)表示之化合物或其鹽：094115341-p01.bmp式中R為氫原子或C1–4烷基，以及X為CH2、O或S。本發明提供具有抗發炎作用、骨骼溶蝕(bone resorption)抑制作用、免疫細胞激素生產抑制作用等之新穎吩并啶衍生物，且其係使用作為醫藥製劑諸如用於預防或治療關節炎等如類風濕性關節炎等之藥劑等。094115341-p01.bmp

Abstract in simplified Chinese: 一种以式(I)表示之化合物或其盐：094115341-p01.bmp式中R为氢原子或C1–4烷基，以及X为CH2、O或S。本发明提供具有抗发炎作用、骨胳溶蚀(bone resorption)抑制作用、免疫细胞激素生产抑制作用等之新颖吩并啶衍生物，且其系使用作为医药制剂诸如用于预防或治疗关节炎等如类风湿性关节炎等之药剂等。094115341-p01.bmp