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    COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE CINASAS TAM Y MET
    143.
    发明专利
    COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE CINASAS TAM Y MET 未知

    公开(公告)号：AR116047A1

    公开(公告)日：2021-03-25

    申请号：ARP190102484

    申请日：2019-08-30

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： GAUDINO JOHN ,  DAHLKE JOSHUA ,  COOK ADAM ,  BARBOUR PATRICK ,  ALLEN SHELLEY ,  HINKLIN RONALD JAY ,  ZHAO QIAN ,  MNULTY OREN T ,  LAIRD ELLEN

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

    Abstract: La presente se refiere a compuestos de la fórmula (1), y estereoisómeros, tautómeros y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, en donde R¹, R², R⁹, X¹ y G son como se definen en la presente, los cuales son inhibidores de una o más cinasas TAM y/o cinasa c-Met, y son útiles en el tratamiento y prevención de enfermedades las cuales pueden ser tratadas con un inhibidor de cinasa TAM y/o un inhibidor de cinasa c-Met. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), y estereoisómeros, tautómeros y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque: X¹ es CH o N; R¹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R² es (a) hidrógeno, (b) alquilo C₁₋₆, (c) hidroxialquilo C₁₋₆, (d) dihidroxialquilo C₂₋₆, (e) fluoroalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con OH, (f) (di-alcoxi C₁₋₆)alquilo C₂₋₆-, (g) (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida por OH, (h) Cyc¹, (i) Cyc², (j)(hetCyc¹)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida con OH, (k) (Ar¹)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida con OH, (l) (hetAr¹)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida con OH, o (m) (HOSO₃)alquilo C₁₋₆-; Cyc¹ es un anillo cicloalquilo de 3 - 4 elementos opcionalmente sustituido con 1 - 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₃, (alcoxi C₁₋₃)alquilo C₁₋₃ y R’R’’NC(=O)-; R’ y R’’ son independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; Cyc² es un anillo cicloalquilo de 5 elementos sustituido con 1 - 2 sustituyentes seleccionados a partir de alquilo C₁₋₃, (alcoxi C₁₋₃)alquilo C₁₋₃- e hidroxialquilo C₁₋₃-; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico saturado de 5 - 6 elementos que tiene 1 - 2 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente a partir de O, N, S y SO₂, en donde tal anillo es opcionalmente sustituido con oxo; Ar¹ es fenilo; hetAr¹ es piridilo; G es un compuesto de fórmula (2) ó (3); X² es C o N; el anillo A, que incluye los átomos en los puntos de unión, es un anillo heterocíclico de 5 - 6 elementos que tiene opcionalmente 1 - 2 átomos de nitrógeno adicionales en el anillo cuando X² es N y tiene un átomo de nitrógeno en el anillo cuando X² es C; R³ es hidrógeno, metilo, o está ausente; R⁶ es hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, (cicloalquil C₃₋₆)alquilo C₁₋₆- o hetCyc², siempre que cuando R⁶ es halógeno y está en el átomo de carbono del anillo adyacente al carbono ligado a la porción NHC(=O)- de fórmula (1), entonces R⁶ no es halógeno, y R⁷ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, oxo o tioxo, u opcionalmente cuando R⁶ y R⁷ están en el mismo átomo de carbono, R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo ciclopropilo; hetCyc² es un anillo heterocíclico saturado de 4 - 6 elementos que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₆; el anillo B, que incluye átomos en los puntos de unión, es un carbocíclico saturado de 6 elementos opcionalmente sustituido con oxo o un anillo carbocíclico aromático de 6 elementos opcionalmente sustituido con OH, R⁸ es Ar², hetAr², cicloalquilo C₃₋₆, hetCyc³ o alquilo C₁₋₆; Ar² es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, alquilo C₁₋₂ y alcoxi C₁₋₂; hetAr² es un heteroarilo de 5 - 6 elementos que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, alquilo C₁₋₂ y alcoxi C₁₋₂; hetCyc³ es un anillo heterocíclico de 5 - 6 elementos que tiene un átomo de oxígeno en el anillo; y R⁹ es hidrógeno o halógeno.

    Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la cinasa RET
    145.
    发明专利
    Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la cinasa RET 未知

    公开(公告)号：ES2805087T3

    公开(公告)日：2021-02-10

    申请号：ES17787843

    申请日：2017-10-10

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： ANDREWS STEVEN W ,  ARONOW SEAN ,  BLAKE JAMES F ,  BRANDHUBER BARBARA J ,  COOK ADAM ,  HAAS JULIA ,  JIANG YUTONG ,  KOLAKOWSKI GABRIELLE R ,  MCFADDIN ELIZABETH A ,  MCKENNEY MEGAN L ,  MCNULTY OREN T ,  METCALF ANDREW T ,  MORENO DAVID A ,  TANG TONY P ,  REN LI

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

    Abstract: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH, CF, CCH3 o N, en el que cero, uno o dos de X1, X2, X3 y X4 es N; A es H, CN, Cl, CH3-, CH3CH2-, ciclopropilo, -CH2CN o -CH(CN)CH3; B es (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (c) hidroxialquil C2-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros o un anillo cicloalquilideno C3-C6, (d) dihidroxialquil C3-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con un anillo cicloalquilideno C3-C6, (e) (alcoxi C1-C6)alquil C1-C6- opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (f) (R1R2N)alquil C1-C6-, en el que dicha porción alquilo está opcionalmente sustituido con OH y en el que R 1 y R 2 son independientemente H o alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1 -3 fluoros); (g) hetAr1alquil C1-C3-, en el que hetAr1 es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N, O y S y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes alquilo C1-C6 independientemente seleccionados; (h) (cicloalquil C3-C6)alquil C1-C3-, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con OH, (i) (hetCyca)alquil C1-C3-, (j) hetCyca-; (k) cicloalquil C3-C6-, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con OH, (l) (alquil C1-C4)C(=O)O-alquil C1-C6-, en el que cada una de las porciones alquilo C1-C4 y alquilo C1-C6 está opcional e independientemente sustituido con 1-3 fluoros, o (m) (R1R2N)C(=O)alquil C1-C6-, en el que R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros); hetCyca- es un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N y O y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros), hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6, (alquil C1-C6)C(=O)-, (alcoxi C1-C6)alquil C1-C6- y flúor o en el que hetCyca está sustituido con oxo; el Anillo D es (i) un anillo heterocíclico de 4-7 miembros saturado que tiene dos átomos de nitrógeno en el anillo, (ii) un anillo heterocíclico puenteado, de 7-9 miembros, saturado que tiene dos átomos de nitrógeno en el anillo y que tiene opcionalmente un tercer heteroátomo de anillo el cual es oxígeno, (iii) un anillo heteroespirocíclico, de 7-11 miembros, saturado que tiene dos átomos de nitrógeno en el anillo, o (iv) un anillo heterocíclico, condensado, bicíclico, de 9-10 miembros, saturado que tiene dos átomos de nitrógeno en el anillo, en el que cada uno de dichos anillos está opcionalmente sustituido con (a) uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre halógeno, OH, alquilo C1-C3 que está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros o alcoxi C1-C3 que está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (b) un anillo cicloalquilideno C3-C6, o (c) un grupo oxo; E es (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (c) (alcoxi C1-C6)alquil C1-C6- opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (d) (alquil C1-C6)C(=O)-, en el que dicha porción alquilo está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros o con un sustituyente RgRhN- en el que Rg y Rh son independientemente H o alquilo C1-C6, (e) (hidroxialquil C2-C6)C(=O)- opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (f) (alcoxi C1-C6)C(=O)-, (g) (cicloalquil C3-C6)C(=O)-, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, OH y (alcoxi C1-C6)alquil C1-C6-, o dicho cicloalquilo está sustituido con un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N y O, (h) Ar1alquil C1-C6-, (i) Ar1(alquil C1-C6)C(=O)-, en el que dicha porción alquilo está opcionalmente sustituido con OH, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6, RmRnN- o RmRnN-CH2- en el que cada Rm y Rn es independientemente H o alquilo C1- C6, (j) hetAr2alquil C1-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (k) hetAr2(alquil C1-C6)C(=O)-, en el que dicha porción alquilo está opcionalmente sustituido con OH, hidroxialquil C1-C6- o alcoxi C1-C6, (l) hetAr2C(=O)-, (m) hetCyc1C(=O)-, (n) hetCyc1alquil C1-C6-, (o) R3R4NC(=O)-, (p) Ar1N(R3)C(=O)-, (q) hetAr2N(R3)C(=O)-, (r) (alquil C1-C6)SO2-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (s) Ar1SO2-, (t) hetAr2SO2-, (u) N-(alquil C1-C6)piridinonilo, (v) Ar1C(=O)-, (w) Ar1O-C(=O)-, (x) (cicloalquil C3-C6)(alquil C1-C6)C(=O)-, (y) (cicloalquil C3-C6)(alquil C1-C6)SO2-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (z) Ar1(alquil C1-C6)SO2-, (aa) hetCyc1-O-C(=O)-, (bb) hetCyc1CH2C(=O)-, (cc) hetAr2, o (dd) cicloalquilo C3-C6; Ar1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros), alcoxi C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros), ReRfN- en el que Re y Rf son independientemente H o alquilo C1-C6, (RpRqN)alcoxi C1-C6- en el que Rp y Rq son independientemente H o alquilo C1-C6, y (hetAra)alquil C1-C6- en el que hetAra es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-2 átomos de nitrógeno en el anillo, o Ar1 es un anillo fenilo condensado a un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N y O; hetAr2 es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N, O y S o un anillo heteroarilo, bicíclico de 9-10 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo, en el que hetAr2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros), alcoxi C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros), (alcoxi C1-C6)alquil C1-C6-(opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros), ReRfN- en el que Re y Rf son independientemente H o alquilo C1-C6, OH, (alcoxi C1- C6)alcoxi C1-C6- y cicloalquilo C3-C6; hetCyc1 es un anillo heterocíclico, saturado, de 4-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N, O y S en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C6 y halógeno; R3 es H o alquilo C1-C6; y R4 es alquilo C1-C6.

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