公开(公告)号：CN104961666A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201410322465.9

申请日：2014-07-08

Applicant: 南通大学

Inventor： 王新杨 ,  陈向东 ,  汪辉 ,  凌勇 ,  高琦 ,  陈敏 ,  王晓丽 ,  钱海

IPC: C07C323/60 ,  C07C319/20 ,  C07D295/185 ,  C07D211/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/445 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明公开了一种2-巯基乙酰胺类截短侧耳素衍生物及其药学上可接受的盐，它们的制备方法，含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备抗菌和抗耐药菌药物中的应用，化学结构式如通式Ⅰ所示：其中，C-24位羰基连接的Y表示为Y= 、Y= 或Y= 。本发明化合物可以单独或与一种或一种以上的药学上可接受的载体组合制成制剂以供给药，可分散粉末、颗粒剂等。本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域中熟知的方法进行制备。这些药用制剂中可以含有与载体组合的本发明化合物剂量可以是0.005～5000mg/kg/天，也可根据疾病严重程度或剂型的不同使用剂量超出此剂量范围。。

公开(公告)号：CN103304564B

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201310248832.0

申请日：2013-06-21

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  杨宇民 ,  郭益冰 ,  王志强 ,  吴彩霞 ,  王雪敏 ,  颜森森 ,  陈悦

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一种含有羟肟酸的β-咔啉类衍生物及其制备方法和医药用途，产品具有通式Ⅰ的结构。本发明化合物可以与其他抗肿瘤药物例如烷化剂、抗代谢药、拓扑异构酶抑制剂、有丝分裂抑制剂、DNA插入剂联合应用，另外还可以与放射治疗联合应用。本发明包括含有通式Ⅰ化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物、阿尔茨海默病药物和帕金森病药物中的应用。这些其他抗肿瘤药物或放射治疗可以与本发明化合物同时或在不同时间给予。这些联合治疗可以产生协同作用从而有助于改善治疗效果。

公开(公告)号：CN104557711A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410831451.X

申请日：2014-12-26

Applicant: 南通大学

Inventor： 戴红 ,  凌勇 ,  李钰 ,  石玉军 ,  葛书山 ,  李刚 ,  朱超 ,  严希 ,  张轶 ,  周长城

IPC: C07D231/20 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/20

Abstract: 本发明涉及一种含FTS结构的吡唑肟类化合物(Ⅰ)的制备和应用。以含吡唑羟肟(Ⅱ)与法尼基硫代水杨酸酰氯(Ⅲ)缩合得到。所述含FTS结构的吡唑肟类化合物I对肿瘤细胞HCT116和Hep G2具有效的防治效果，该化合物可用于制备医用等领域的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104447450A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410322304.X

申请日：2014-07-08

Applicant: 南通大学

Inventor： 王新杨 ,  陈向东 ,  汪辉 ,  凌勇 ,  高琦 ,  陈敏 ,  王晓丽 ,  赵喜

IPC: C07C323/60 ,  C07C319/20 ,  C07D295/185 ,  C07D211/46 ,  A61K31/22 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物，化学结构式如通式Ⅰ所示：其中C-24位羰基连接的Y表示为Y= 、Y= 或Y= ；还提供一种具有抗耐药菌活性的新型半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物及其药学上可接受的盐、其制备方法及其医药用途。药理实验结果表明，本发明的截短侧耳素衍生物具有更优良的抗菌和抗耐药菌活性，本发明化合物可以单独或与一种或一种以上的药学上可接受的载体组合制成制剂以供给药可以用口服剂型给药。本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域中熟知的方法进行制备。这些药用制剂中可以含有与载体组合的例如0.05%～90%重量的活性成分，更常见约15～60%之间重量的活性成分。

公开(公告)号：CN104292140A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201410422427.0

申请日：2014-08-25

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  王新杨 ,  王志强 ,  王雪敏 ,  李祥华 ,  徐晨俊 ,  陈娟 ,  陈悦 ,  夏超

IPC: C07C323/32 ,  C07C319/20 ,  C07D295/112 ,  C07D211/46 ,  C07D233/60 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种含有查尔酮骨架的法尼基硫代水杨酸类似物及制备方法和用途，所述含有查尔酮骨架的法尼基硫代水杨酸类似物是通式I所示的含有查尔酮骨架的FTA类似物及其药学上可接受的盐。本发明制备方便，可用于制备治疗肿瘤和炎症药物。

公开(公告)号：CN103864720A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201410032704.7

申请日：2014-01-23

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  吴彩霞 ,  张洁 ,  王雪敏 ,  赵颖 ,  陈娟 ,  李祥华 ,  徐辰俊

IPC: C07D295/13 ,  C07C323/62 ,  C07D295/088 ,  C07D295/205 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07C319/20 ,  A61K31/625 ,  A61K31/618 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D295/13 ,  C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D295/088 ,  C07D295/205

Abstract: 本发明公开了一种苯丙烯酸类法尼基硫代水杨酸衍生物及制备方法和用途，苯丙烯酸类法尼基硫代水杨酸衍生物为通式（Ⅰ）化合物，通式I中：X1代表O或NH；X2代表O或NH；n=1-3；R代表H或OCH3。本发明选择阿魏酸和对羟基桂皮酸片断与FTA的羧基偶联，以提高目标分子清除自由基的能力，增强其抗癌效果。从而获得比FTA抗肿瘤活性或者抗炎症活性更强的化合物。

公开(公告)号：CN103113274A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201310028119.5

申请日：2013-01-25

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  杨宇民 ,  王新杨 ,  肖幼安 ,  王志强 ,  丰楠楠 ,  颜森森 ,  惠易

IPC: C07C323/62 ,  C07C319/20 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种Ras和HDAC双重抑制剂及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ、Ⅱ的结构，可用于制备治疗慢性炎症和治疗肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、脑癌、结肠癌、胃癌的肿瘤的药物。