合成麦角硫因及相关化合物的方法

    公开(公告)号:CN107108520B

    公开(公告)日:2018-11-02

    申请号:CN201580062451.0

    申请日:2015-09-22

    Abstract: 本发明提供了一种合成式V化合物或者其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或立体异构体的混合物的方法,其中:n是0、1或2;并且R是H或所述方法利用N‑苄基保护的组氨酸而不是组氨酸的脱保护形式。本发明的方法包括以下步骤:(a)将式11的N‑苄基保护的组氨酸脱保护以形成式12的N‑苄基组氨酸;(b)将化合物12转化为式13的(S)‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)‑2‑(二甲基氨基)丙酸;(c)将化合物13转化为式14的(2S)‑N,N,N‑2‑三甲基乙铵‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)丙酸;(d)将式14的化合物的咪唑环溴化以形成5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯(反应性中间体);和(e)将步骤(d)的5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯转化为式15的(β‑氨基‑β‑羧乙基)麦角硫因硫化物。所述方法可选地还包括步骤(f)~(h)之一:(f)将式15的化合物转化为亚砜;(g)将式15的化合物转化为式III的砜;或(h)将式15的化合物转化为麦角硫因(ESH)。

    合成麦角硫因及相关化合物的方法

    公开(公告)号:CN107108520A

    公开(公告)日:2017-08-29

    申请号:CN201580062451.0

    申请日:2015-09-22

    CPC classification number: C07D233/84 A61K31/4164

    Abstract: 本发明提供了一种合成式V化合物或者其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或立体异构体的混合物的方法,其中:n是0、1或2;并且R是H或所述方法利用N‑苄基保护的组氨酸而不是组氨酸的脱保护形式。本发明的方法包括以下步骤:(a)将式11的N‑苄基保护的组氨酸脱保护以形成式12的N‑苄基组氨酸;(b)将化合物12转化为式13的(S)‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)‑2‑(二甲基氨基)丙酸;(c)将化合物13转化为式14的(2S)‑N,N,N‑2‑三甲基乙铵‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)丙酸;(d)将式14的化合物的咪唑环溴化以形成5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯(反应性中间体);和(e)将步骤(d)的5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯转化为式15的(β‑氨基‑β‑羧乙基)麦角硫因硫化物。所述方法可选地还包括步骤(f)~(h)之一:(f)将式15的化合物转化为亚砜;(g)将式15的化合物转化为式III的砜;或(h)将式15的化合物转化为麦角硫因(ESH)。

    吩噻嗪衍生物及其治疗肺结核的用途

    公开(公告)号:CN104812394A

    公开(公告)日:2015-07-29

    申请号:CN201380061666.1

    申请日:2013-11-26

    Abstract: 用于抗微生物剂的式(1)的三环衍生物,其中R1可为烷基磺酸酯或磺酰胺基。所述衍生物可选地被取代,其中R2为氢、卤素、取代的烷基、硫醚或乙酰基;Y可为N或C;X可为S、SO、SO2、N、O、CH2、C(O)、CO2、NHCO,并且环B为6元、7元或8元环烷基环。所述三环衍生物,例如噻吩嗪衍生物,可用于治疗肺结核,尤其是药敏型和耐药型肺结核。本发明的衍生物可单独使用,或者与已知的抗结核药物例如乙硫异烟胺和乙胺丁醇联合使用,并且该组合可作为单一剂量给药,或作为两个分别的剂量给药。所述三环衍生物还可用于制造用于治疗肺结核的药物。

    用于提高动态频谱访问多载波系统中的信道估计性能的方法

    公开(公告)号:CN102792653A

    公开(公告)日:2012-11-21

    申请号:CN201080055508.1

    申请日:2010-12-08

    Inventor: J·科尔文

    Abstract: 本发明公开了一种用于提高动态频谱访问多载波系统(10)中的信道估计性能的方法。该方法包括:基于传播环境的外部测量,通过求解干扰和高斯白噪声混合的协方差矩阵(Rww)来确定要包含在被传输信号(14)中的导频符号的模式,所述被传输信号经过受干扰影响的传播环境(18)从发射机(12)发送至接收机(16);通过计算使基于协方差矩阵所实现的最大似然信道估计的误差平方和最小的布置来确定预定数量的等功率导频符号的布置;以及在导频符号处于其被布置位置的情形下,通过计算使基于所述协方差矩阵所实现的最大似然信道估计的误差平方和最小的功率分布来确定被布置导频符号之间的相对功率分布。

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