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公开(公告)号:CN107108520B
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201580062451.0
申请日:2015-09-22
Applicant: 开普敦大学
IPC: C07D233/84
Abstract: 本发明提供了一种合成式V化合物或者其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或立体异构体的混合物的方法,其中:n是0、1或2;并且R是H或所述方法利用N‑苄基保护的组氨酸而不是组氨酸的脱保护形式。本发明的方法包括以下步骤:(a)将式11的N‑苄基保护的组氨酸脱保护以形成式12的N‑苄基组氨酸;(b)将化合物12转化为式13的(S)‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)‑2‑(二甲基氨基)丙酸;(c)将化合物13转化为式14的(2S)‑N,N,N‑2‑三甲基乙铵‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)丙酸;(d)将式14的化合物的咪唑环溴化以形成5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯(反应性中间体);和(e)将步骤(d)的5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯转化为式15的(β‑氨基‑β‑羧乙基)麦角硫因硫化物。所述方法可选地还包括步骤(f)~(h)之一:(f)将式15的化合物转化为亚砜;(g)将式15的化合物转化为式III的砜;或(h)将式15的化合物转化为麦角硫因(ESH)。
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公开(公告)号:CN107912020A
公开(公告)日:2018-04-13
申请号:CN201680031511.7
申请日:2016-05-27
Applicant: 挪威科技工业研究院TTO股份公司 , 开普敦大学
CPC classification number: A61B5/031 , A61B5/0042 , A61B5/0066 , A61B5/024 , A61B5/055 , A61B5/08 , A61B5/7257 , A61B5/7278 , A61B6/032 , A61B6/501 , A61B6/503 , A61B6/5217 , A61B8/02 , A61B8/0808 , A61B8/10 , A61B8/4488 , A61B8/485 , A61B8/5207 , A61B8/5223 , A61B8/543
Abstract: 本发明涉及新方法和诊断。还包括非侵入性标记、系统和设备。
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公开(公告)号:CN104136426B
公开(公告)日:2017-10-03
申请号:CN201380009373.9
申请日:2013-02-15
Applicant: 开普敦大学 , MMV疟疾药物投资公司
IPC: C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D241/26 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61P33/06
CPC classification number: C07D241/20 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , Y02A50/411
Abstract: 本发明涉及氨基吡嗪衍生物在制造用于预防或治疗疟疾的药剂上的应用。具体地,本发明涉及一种针对制备抑制疟原虫增殖的药物制剂有用的氨基吡嗪衍生物。
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公开(公告)号:CN107108520A
公开(公告)日:2017-08-29
申请号:CN201580062451.0
申请日:2015-09-22
Applicant: 开普敦大学
IPC: C07D233/84
CPC classification number: C07D233/84 , A61K31/4164
Abstract: 本发明提供了一种合成式V化合物或者其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或立体异构体的混合物的方法,其中:n是0、1或2;并且R是H或所述方法利用N‑苄基保护的组氨酸而不是组氨酸的脱保护形式。本发明的方法包括以下步骤:(a)将式11的N‑苄基保护的组氨酸脱保护以形成式12的N‑苄基组氨酸;(b)将化合物12转化为式13的(S)‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)‑2‑(二甲基氨基)丙酸;(c)将化合物13转化为式14的(2S)‑N,N,N‑2‑三甲基乙铵‑3‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)丙酸;(d)将式14的化合物的咪唑环溴化以形成5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯(反应性中间体);和(e)将步骤(d)的5‑溴代组氨酸三甲基内盐内酯转化为式15的(β‑氨基‑β‑羧乙基)麦角硫因硫化物。所述方法可选地还包括步骤(f)~(h)之一:(f)将式15的化合物转化为亚砜;(g)将式15的化合物转化为式III的砜;或(h)将式15的化合物转化为麦角硫因(ESH)。
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公开(公告)号:CN106063070A
公开(公告)日:2016-10-26
申请号:CN201480076057.8
申请日:2014-12-17
Applicant: 开普敦大学
Inventor: 米歇尔·马伦瑞特 , 查尔斯·特雷弗·刚特
CPC classification number: H02J3/06 , G05B15/02 , G05F1/625 , G06Q50/06 , H02J3/381 , H02J3/46 , H02J2003/007 , Y02E40/76 , Y02E60/76 , Y04S10/545 , Y04S40/22
Abstract: 提供了用于将功率注入到电力网络中或者从电力网络提取出功率的系统和方法。在方法中,获得关于PCC处的每条导线的等效戴维南电路的至少戴维南电压和戴维南电阻形式的戴维南参数。基于PCC处的特定量的功率和所获得的戴维南参数,获得所有导线的总戴维南功率。该方法计算待注入到PCC中的或从PCC提取的最佳电流,以注入或提取特定量的功率。该计算基于所述总戴维南功率和所述戴维南参数。该方法根据最佳电流来控制在PCC处的电流注入或提取。
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公开(公告)号:CN104812394A
公开(公告)日:2015-07-29
申请号:CN201380061666.1
申请日:2013-11-26
Applicant: 开普敦大学
Inventor: 默加马特·安瓦尔·亚尔迪内 , 穆阿扎姆·雅各布斯
IPC: A61K31/5415 , C07D279/22 , C07D279/32 , A61P31/06
Abstract: 用于抗微生物剂的式(1)的三环衍生物,其中R1可为烷基磺酸酯或磺酰胺基。所述衍生物可选地被取代,其中R2为氢、卤素、取代的烷基、硫醚或乙酰基;Y可为N或C;X可为S、SO、SO2、N、O、CH2、C(O)、CO2、NHCO,并且环B为6元、7元或8元环烷基环。所述三环衍生物,例如噻吩嗪衍生物,可用于治疗肺结核,尤其是药敏型和耐药型肺结核。本发明的衍生物可单独使用,或者与已知的抗结核药物例如乙硫异烟胺和乙胺丁醇联合使用,并且该组合可作为单一剂量给药,或作为两个分别的剂量给药。所述三环衍生物还可用于制造用于治疗肺结核的药物。
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公开(公告)号:CN104781406A
公开(公告)日:2015-07-15
申请号:CN201380047042.4
申请日:2013-09-09
Applicant: 开普敦大学
Inventor: 布朗温林恩·阿伦德则-贝利 , 詹妮弗安·汤姆森 , 克什尼·伊耶 , 穆罕默德苏海勒·拉富迪恩 , 雷维尔·伊耶 , 塔马英洛伦·艾利克
IPC: C12N15/82 , C07K14/415 , A01H5/00
CPC classification number: C12N15/8237 , C07K14/415
Abstract: 本发明涉及非生物胁迫诱导型衍生启动子,所述非生物胁迫诱导型衍生启动子来自含有可操作地连接异源可转录DNA序列的Xerophyta viscosa、核苷酸盒、重组载体、细胞和转基因植物。
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公开(公告)号:CN101166827B
公开(公告)日:2013-09-04
申请号:CN200680014202.5
申请日:2006-05-02
Applicant: 开普敦大学
Inventor: 安娜-莉泽·威廉森 , 爱德华·彼德·雷比茨基 , 詹姆斯·马尔科姆·麦克莱恩 , 因加·伊莎贝尔·贝克尔-希策尔奥特
IPC: C12N15/82 , A01H5/02 , A61K39/12 , A61K39/145
CPC classification number: C07K14/11 , C07K14/005 , C12N15/8214 , C12N15/8258 , C12N2760/16122
Abstract: 本发明涉及在植物中生产HPV多肽和/或流感病毒H5多肽的方法,所述方法包括下列步骤:将HPV基因;和/或流感病毒H5基因或编码它们的功能等价物的核酸克隆到适于靶向植物中存在的成分的载体中,用所述载体侵入植物的至少部分,或者用所述载体转化植物组织,以瞬时表达HPV多肽和/或流感病毒H5多肽,和/或产生转基因植物;并且回收植物表达的HPV多肽和/或流感病毒H5多肽。本发明还涉及载体、转基因植物或其部分在所述方法中使用的或者作为本方法的结果产生的这样的植物的子代。
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公开(公告)号:CN102792653A
公开(公告)日:2012-11-21
申请号:CN201080055508.1
申请日:2010-12-08
Applicant: 开普敦大学
Inventor: J·科尔文
CPC classification number: H04B17/005 , H04B17/327 , H04B17/345 , H04B17/382 , H04W52/325 , H04W52/346
Abstract: 本发明公开了一种用于提高动态频谱访问多载波系统(10)中的信道估计性能的方法。该方法包括:基于传播环境的外部测量,通过求解干扰和高斯白噪声混合的协方差矩阵(Rww)来确定要包含在被传输信号(14)中的导频符号的模式,所述被传输信号经过受干扰影响的传播环境(18)从发射机(12)发送至接收机(16);通过计算使基于协方差矩阵所实现的最大似然信道估计的误差平方和最小的布置来确定预定数量的等功率导频符号的布置;以及在导频符号处于其被布置位置的情形下,通过计算使基于所述协方差矩阵所实现的最大似然信道估计的误差平方和最小的功率分布来确定被布置导频符号之间的相对功率分布。
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公开(公告)号:CN102171184A
公开(公告)日:2011-08-31
申请号:CN200980139471.8
申请日:2009-08-05
Applicant: 开普敦大学
Inventor: 凯瑟琳·哈特·卡舒拉 , 罗杰·亨特 , 穆罕默德·埃克巴·帕克
IPC: C07C321/18 , C07C321/20 , C07C323/07 , C07C323/16 , C07C323/25 , C07C209/48 , A61K31/105 , A61K31/18 , A61K31/4035 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/105 , A61K31/18 , A61K31/4035 , C07C323/65 , C07D209/48
Abstract: 描述了通式(2)的有机硫化合物,其中R1和R2是直链或支链C1-C5烷基;直链或支链C1-C5烯基,条件是R1不是丙-1-烯基(烯丙基);取代的直链或支链C1-C5烯基或取代的直链或支链C1-C5烷基,其中取代基选自OR3,MR4R5,COOR6,CONR7R8,其中R3选自H、COR9、对-甲氧基苄基和三烷基甲硅烷基,其中R9是烷基或取代的烷基;R4和R5是烷基,或者R4和R5一起形成苯二甲酰亚氨基;R6是烷基或取代的烷基;并且R7和R8是烷基或取代的烷基;取代或未取代的芳族基,具体地,R1和R2是苄基、对-甲氧基苄基和/或邻,对-甲氧基苄基,以及取代或未取代的杂芳族基。所述化合物可用于抑制肿瘤细胞的生长和用于治疗癌症。还描述了药物组合物和制备所述化合物的方法。
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