公开(公告)号：TW201434822A

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：TW103107081

申请日：2014-03-03

Applicant: 施維雅藥廠 ,  LES LABORATOIRES SERVIER ,  製藥公司 ,  PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： 皮蒙特 蓋洛 安 ,  PIMONT-GARRO, ANNE ,  樂迪葉 菲利普 ,  LETELLIER, PHILIPPE

IPC: C07D307/85 ,  A61K31/343 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D307/85 ,  C07C309/30

Abstract: 本發明係關於式(II)之艾比諾他(Abexinostat)甲苯磺酸鹽： 及其結晶型I，其特徵在於其X射線粉末繞射圖、其拉曼光譜及其固態13C CP/MAS NMR光譜。本發明係關於藥劑。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于式(II)之艾比诺他(Abexinostat)甲苯磺酸盐： 及其结晶型I，其特征在于其X射线粉末绕射图、其拉曼光谱及其固态13C CP/MAS NMR光谱。本发明系关于药剂。

公开(公告)号：TWI522359B

公开(公告)日：2016-02-21

申请号：TW102141817

申请日：2013-11-15

Applicant: 製藥公司 ,  PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： 陳偉 ,  CHEN, WEI ,  羅瑞 大衛J ,  LOURY, DAVID J. ,  王隆成 ,  WANG, LONGCHENG

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519

公开(公告)号：TW201425315A

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：TW102141817

申请日：2013-11-15

Applicant: 製藥公司 ,  PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： 陳偉 ,  CHEN, WEI ,  羅瑞 大衛J ,  LOURY, DAVID J. ,  王隆成 ,  WANG, LONGCHENG

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本文揭示與布魯頓氏酪胺酸激酶(Bruton's tyrosine kinase，Btk)形成共價鍵之化合物。亦闡述Btk之不可逆抑制劑。此外，亦闡述Btk之可逆抑制劑。亦揭示包含該等化合物之醫藥組合物。揭示單獨或與其他治療劑組合使用該等Btk抑制劑來治療自體免疫疾病或病狀、異種免疫疾病或病狀、癌症(包含淋巴瘤)及發炎性疾病或病狀之方法。

Abstract in simplified Chinese: 本文揭示与布鲁顿氏酪胺酸激酶(Bruton's tyrosine kinase，Btk)形成共价键之化合物。亦阐述Btk之不可逆抑制剂。此外，亦阐述Btk之可逆抑制剂。亦揭示包含该等化合物之医药组合物。揭示单独或与其他治疗剂组合使用该等Btk抑制剂来治疗自体免疫疾病或病状、异种免疫疾病或病状、癌症(包含淋巴瘤)及发炎性疾病或病状之方法。

公开(公告)号：TW201328691A

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：TW101149177

申请日：2012-12-21

Applicant: 施維雅藥廠 ,  LES LABORATOIRES SERVIER ,  製藥公司 ,  PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： 克魯斯 伊歐納 ,  KLOOS, IOANA ,  傑科特 貝司康得 安 ,  JACQUET-BESCOND, ANNE ,  克羅司 柏序耶 羅倫斯 ,  KRAUS-BERTHIER, LAURENCE ,  德皮爾 史戴芬 ,  DEPIL, STEPHANE ,  威樂羅 班哲明 ,  VERILLAUD, BENJAMIN ,  布松 皮耶 ,  BUSSON, PIERRE

IPC: A61K31/343 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/343 ,  A61K33/24 ,  A61K41/0038 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本發明係關於式(I)之N-羥基-4-{2-[3-(N,N-二甲基胺基甲基)苯并呋喃-2-基羰基胺基]乙氧基}苯甲醯胺， 或其與醫藥上可接受之酸或鹼之加成鹽，與化學療法治療或放射療法結合用於治療鼻咽癌。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于式(I)之N-羟基-4-{2-[3-(N,N-二甲基胺基甲基)苯并呋喃-2-基羰基胺基]乙氧基}苯甲酰胺， 或其与医药上可接受之酸或碱之加成盐，与化学疗法治疗或放射疗法结合用于治疗鼻咽癌。

公开(公告)号：TW201313228A

公开(公告)日：2013-04-01

申请号：TW101132604

申请日：2012-09-06

Applicant: 施維雅藥廠 ,  LES LABORATOIRES SERVIER ,  製藥公司 ,  PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： 克魯斯 伊歐納 ,  KLOOS, IOANA ,  羅伯特 瑞諾塔 ,  ROBERT, RENATA ,  傑科特 貝司康得 安 ,  JACQUET-BESCOND, ANNE ,  德皮爾 史戴芬 ,  DEPIL, STEPHANE ,  雪耐兒 瑪麗羅爾 ,  CHENEL, MARYLORE ,  福利雅德 席芽凡 ,  FOULIARD, SYLVAIN ,  巴拉蘇羅馬尼恩 司瑞雷門 ,  BALASUBRAMANIAN, SRIRAM

IPC: A61K31/343 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/343 ,  A61K31/138 ,  A61K31/704 ,  A61K33/24 ,  A61N5/10 ,  A61K2300/00

Abstract: 本發明係關於式(I)之N-羥基-4-{2-[3-(N,N-二甲基胺基甲基)苯並呋喃-2-基羰基胺基]乙氧基}苯甲醯胺或其與醫藥上可接受之酸或鹼之加成鹽： 其係單獨使用或與手術、化學療法、激素療法治療或放射療法聯合使用，以治療癌症，特徵在於其係經投與連續4天，其後接著連續3天未投與任何式(I)化合物，但其限制條件係該化學療法不為FOLFOX。本發明提供藥物。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于式(I)之N-羟基-4-{2-[3-(N,N-二甲基胺基甲基)苯并呋喃-2-基羰基胺基]乙氧基}苯甲酰胺或其与医药上可接受之酸或碱之加成盐： 其系单独使用或与手术、化学疗法、激素疗法治疗或放射疗法联合使用，以治疗癌症，特征在于其系经投与连续4天，其后接着连续3天未投与任何式(I)化合物，但其限制条件系该化学疗法不为FOLFOX。本发明提供药物。

公开(公告)号：TW201519893A

公开(公告)日：2015-06-01

申请号：TW103136912

申请日：2014-10-24

Applicant: 製藥公司 ,  PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： 柏德 約翰C ,  BYRD, JOHN C. ,  杜柏斯基 傑森A ,  DUBOVSKY, JASON A. ,  穆蘇薩彌 納塔拉簡 ,  MUTHUSAMY, NATARAJAN ,  強森 艾蜜 喬 ,  JOHNSON, AMY JO ,  米可洛斯 大衛 ,  MIKLOS, DAVID

IPC: A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/56 ,  A61K35/17 ,  A61K35/28 ,  A61K38/13 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本文描述使用ACK抑制劑治療及預防移植物抗宿主病之方法。該等方法包括向有需要之個體投與諸如依魯替尼(ibrutinib)之ACK抑制劑以治療及預防移植物抗宿主病。

Abstract in simplified Chinese: 本文描述使用ACK抑制剂治疗及预防移植物抗宿主病之方法。该等方法包括向有需要之个体投与诸如依鲁替尼(ibrutinib)之ACK抑制剂以治疗及预防移植物抗宿主病。

公开(公告)号：TW201440772A

公开(公告)日：2014-11-01

申请号：TW103109286

申请日：2014-03-14

Applicant: 製藥公司 ,  PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： 法迪斯 瑪麗亞 ,  FARDIS, MARIA ,  蘇布恩能 珠塔瑪斯 ,  SUKBUNTHERNG, JUTHAMAS

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61P35/02

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K36/752 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本發明提供布魯頓氏酪胺酸激酶(Btk)抑制劑(例如，1-((R)-3-(4-胺基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮)與CYP3A4抑制劑之組合。本發明亦提供藉由投與布魯頓氏酪胺酸激酶(Btk)抑制劑(例如1-((R)-3-(4-胺基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮)與CYP3A4抑制劑之組合治療癌症及自體免疫病症之方法。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供布鲁顿氏酪胺酸激酶(Btk)抑制剂(例如，1-((R)-3-(4-胺基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮)与CYP3A4抑制剂之组合。本发明亦提供借由投与布鲁顿氏酪胺酸激酶(Btk)抑制剂(例如1-((R)-3-(4-胺基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮)与CYP3A4抑制剂之组合治疗癌症及自体免疫病症之方法。

公开(公告)号：TW201607937A

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：TW103142505

申请日：2014-12-05

Applicant: 製藥公司 ,  PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： 賈 照中 ,  JIA, ZHAOZHONG J. ,  陳偉 ,  CHEN, WEI ,  湯瑪斯 威廉D ,  THOMAS, WILLIAM D.

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本文揭示布魯頓氏酪胺酸激酶(Btk)之可逆及不可逆抑制劑。亦揭示包括該等化合物之醫藥組合物。描述使用該等Btk抑制劑，單獨或與其他治療劑組合，用於治療自體免疫疾病或病狀、異種免疫疾病或病狀、包括淋巴瘤之癌症及發炎性疾病或病狀的方法。

Abstract in simplified Chinese: 本文揭示布鲁顿氏酪胺酸激酶(Btk)之可逆及不可逆抑制剂。亦揭示包括该等化合物之医药组合物。描述使用该等Btk抑制剂，单独或与其他治疗剂组合，用于治疗自体免疫疾病或病状、异种免疫疾病或病状、包括淋巴瘤之癌症及发炎性疾病或病状的方法。

公开(公告)号：TWI506023B

公开(公告)日：2015-11-01

申请号：TW103107081

申请日：2014-03-03

Applicant: 製藥公司 ,  PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： 皮蒙特 蓋洛 安 ,  PIMONT-GARRO, ANNE ,  樂迪葉 菲利普 ,  LETELLIER, PHILIPPE

IPC: C07D307/85 ,  A61K31/343 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D307/85 ,  C07C309/30

公开(公告)号：TW201521728A

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：TW103136913

申请日：2014-10-24

Applicant: 製藥公司 ,  PHARMACYCLICS, INC. ,  李蘭 史丹佛學院理事會 ,  THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUIOR UNIVERSITY

Inventor： 李維 朗諾 ,  LEVY, RONALD ,  張 貝蒂 ,  CHANG, BETTY ,  吳 派翠克 ,  NG, PATRICK ,  薩吉 巴菲 伊迪 ,  SAGIV-BARFI, IDIT

IPC: A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K39/3955 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  A61K2039/507 ,  C07K16/2818 ,  C07K16/2827 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

Abstract: 本發明提供布魯頓氏酪胺酸激酶(Btk)抑制劑(例如1-((R)-3-(4-胺基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮)與免疫療法之組合。亦提供藉由投與布魯頓氏酪胺酸激酶(Btk)抑制劑(例如1-((R)-3-(胺基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮)與免疫檢查點抑制劑之組合來治療癌症及自體免疫病症的方法。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供布鲁顿氏酪胺酸激酶(Btk)抑制剂(例如1-((R)-3-(4-胺基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮)与免疫疗法之组合。亦提供借由投与布鲁顿氏酪胺酸激酶(Btk)抑制剂(例如1-((R)-3-(胺基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮)与免疫检查点抑制剂之组合来治疗癌症及自体免疫病症的方法。