公开(公告)号：WO2007036532A3

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：PCT/EP2006066783

申请日：2006-09-27

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  LUSTENBERGER PHILIPP ,  RUDOLF KLAUS ,  SCHAENZLE GERHARD ,  STENKAMP DIRK ,  SANTAGOSTINO MARCO ,  PALEARI FABIO ,  DOODS HENRI ,  ARNDT KIRSTEN

Inventor： MUELLER STEPHAN GEORG ,  LUSTENBERGER PHILIPP ,  RUDOLF KLAUS ,  SCHAENZLE GERHARD ,  STENKAMP DIRK ,  SANTAGOSTINO MARCO ,  PALEARI FABIO ,  DOODS HENRI ,  ARNDT KIRSTEN

IPC: C07D249/12 ,  C07D243/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: The invention relates to CGRP antagonists of general formula (I), in which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are described in Claim 1, to the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures and salts thereof, to the hydrates of the salts, particularly their physiologically compatible salts with inorganic or organic acids or bases, to the compounds of general formula (I), in which one or more hydrogen atoms are exchanged for deuterium, to medicaments containing these compounds, the use thereof, and to methods for producing them.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的CGRP拮抗剂，其中R ^{1 ，R 2 ，R 3 和R < SUP> 4 如权利要求1中所定义的，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是生理上可接受的与无机酸或有机酸或其盐 或碱，以及其中一个或多个氢原子被氘交换的通式（I）的化合物，含有这些化合物的药物，它们的用途以及它们的制备方法。}

公开(公告)号：WO2007020261A2

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：PCT/EP2006/065314

申请日：2006-08-15

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  SANTAGOSTINO, Marco ,  STENKAMP, Dirk ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri

Inventor： MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  SANTAGOSTINO, Marco ,  STENKAMP, Dirk ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind die CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel I in der R1, R2, R3 und R4 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, sowie diejenigen Verbin¬ dungen der allgemeinen Formel I, in denen ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Deuterium ausgetauscht sind, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式的CGRP拮抗剂I，其中如权利要求1中所定义R1，R2，R3和R4，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物，其混合物及其盐和 的盐，特别是与无机或有机的酸或碱，以及通式I的那些Verbin¬化合物生理学上可接受的盐，其中一个或多个氢原子被氘代替含有这些化合物的药物的水合物，它们的使用和方法对他们 生产。

公开(公告)号：WO2006100026A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：PCT/EP2006/002557

申请日：2006-03-21

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  MUELLER, Stephan, Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  STENKAMP, Dirk ,  SANTAGOSTINO, Marco ,  PALEARI, Fabio ,  DREYER, Alexander ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri ,  SCHAENZLE, Gerhard

Inventor： MUELLER, Stephan, Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  STENKAMP, Dirk ,  SANTAGOSTINO, Marco ,  PALEARI, Fabio ,  DREYER, Alexander ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri ,  SCHAENZLE, Gerhard

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I) , in der B, R 1 und R 2 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的CGRP拮抗剂，其中B，R ^{1 和R 2 如权利要求1中所定义的定义，互变异构体， 异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机酸或碱的生理学可接受的盐，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物组合物。}

公开(公告)号：WO2005092880A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：PCT/EP2005/003094

申请日：2005-03-23

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  MUELLER, Stephan, Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  STENKAMP, Dirk ,  DREYER, Alexander ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  SANTAGOSTINO, Marco ,  PALEARI, Fabio

Inventor： MUELLER, Stephan, Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  STENKAMP, Dirk ,  DREYER, Alexander ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  SANTAGOSTINO, Marco ,  PALEARI, Fabio

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind die CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I) in der A, X, D, E, G, M, Q und R 1 bis R 3 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的CGRP拮抗剂如在权利要求1中所定义至R <3>其中A，X，D，E，G，M，Q和R <1>，互变异构体， 它们的异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐和盐，特别是与无机酸或有机酸形成的生理学上可接受的盐的水合物，包含这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物组合物。

公开(公告)号：WO2004037811A8

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：PCT/EP0311763

申请日：2003-10-23

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  RUDOLF KLAUS ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  STENKAMP DIRK ,  LUSTENBERGER PHILIPP ,  DREYER ALEXANDER ,  BAUER ECKHART ,  SCHINDLER MARCUS ,  ARNDT KIRSTEN ,  DOODS HENRI

Inventor： RUDOLF KLAUS ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  STENKAMP DIRK ,  LUSTENBERGER PHILIPP ,  DREYER ALEXANDER ,  BAUER ECKHART ,  SCHINDLER MARCUS ,  ARNDT KIRSTEN ,  DOODS HENRI

IPC: A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

Abstract: The invention relates to CGRP antagonists of general formula (I), in which A, X, Y, Z and R to R are as defined in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, salts, hydrates of the salts, in particular the physiologically-acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, medicaments containing said compounds and the use and methods for production thereof.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的CGRP拮抗剂，<1>是如权利要求1中所定义至R <3>，其中A，X，Y，Z和R，互变异构体，非对映体，对映异构体 的水合物，及其混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机酸或有机酸形成的生理学上可接受的盐，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物组合物。

公开(公告)号：WO2004039780A1

公开(公告)日：2004-05-13

申请号：PCT/EP2003/011887

申请日：2003-10-25

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM ,  MÜLLER, Stephan-Georg ,  STENKAMP, Dirk ,  ARNDT, Kirsten ,  ROTH, Gerald, Juergen ,  LOTZ, Ralf, Richard, Hermann ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  LENTER, Martin ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  RUDOLF, Klaus

Inventor： MÜLLER, Stephan-Georg ,  STENKAMP, Dirk ,  ARNDT, Kirsten ,  ROTH, Gerald, Juergen ,  LOTZ, Ralf, Richard, Hermann ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  LENTER, Martin ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  RUDOLF, Klaus

IPC: C07D213/30

CPC classification number: C07D213/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Alkin-Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in der die Gruppen und Reste A, B, W, X, Y, Z, R 1 und R 2 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes Alkin. Auf Grund der MCH­-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemäßen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Obesitas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

Abstract translation:

本发明涉及通式（I）的炔化合物，其中基团和基团A，B，W，X，Y，Z，R ^{1 和 R 2具有权利要求1中给出的含义。 此外，本发明涉及含有至少一种根据本发明的炔烃的药物。 由于MCH＆害羞;拮抗受体活性＆AUML;吨在本发明＆AUML;大街; S药物来治疗代谢圣＆ouml;结论和/或Essst＆ouml;结论，尤其是肥胖症，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。}

公开(公告)号：WO2012076674A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：PCT/EP2011/072258

申请日：2011-12-09

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  PRIEPKE, Henning ,  DOODS, Henri ,  KUELZER, Raimund ,  PFAU, Roland ,  STENKAMP, Dirk ,  PELCMAN, Benjamin ,  ROENN, Robert ,  LUBRIKS, Dimitrijs ,  SUNA, Edgars

Inventor： PRIEPKE, Henning ,  DOODS, Henri ,  KUELZER, Raimund ,  PFAU, Roland ,  STENKAMP, Dirk ,  PELCMAN, Benjamin ,  ROENN, Robert ,  LUBRIKS, Dimitrijs ,  SUNA, Edgars

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E 2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, L, M, W, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 6 , R 7 , R a , R b have meanings given in the description.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合成酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其用作治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物。 A，L，M，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7，R a，R b具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：WO2011048004A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：PCT/EP2010/065414

申请日：2010-10-14

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  PRIEPKE, Henning ,  DOODS, Henri ,  KUELZER, Raimund ,  PFAU, Roland ,  STENKAMP, Dirk ,  ROENN, Robert ,  PELCMAN, Benjamin

Inventor： PRIEPKE, Henning ,  DOODS, Henri ,  KUELZER, Raimund ,  PFAU, Roland ,  STENKAMP, Dirk ,  ROENN, Robert ,  PELCMAN, Benjamin

IPC: C07C233/76 ,  C07C311/14 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D333/38 ,  C07D295/155 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/23 ,  C07C255/60 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D237/30 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D417/04

Abstract: This invention relates to compounds of formula I, their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E 2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions such as inflammatory/nociceptive pain. A, M, R 1 , R 2 , R 7 ' R a , R b , Q 3 , Q 4 , Q 6 , Z 2 , Z 4 , Z 5 , Z 6 and W have meanings given in the description.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物，它们作为微粒体前列腺素E2合成酶-1（mPGES-1）的抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用作治疗和/或预防炎性疾病和相关病症的药物 如炎性/伤害性疼痛。 A，M，R 1，R 2，R 7'R a，R b，Q 3，Q 4，Q 6，Z 2，Z 4，Z 5，Z 6和W具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：WO2009065919A3

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：PCT/EP2008065960

申请日：2008-11-21

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  GOTTSCHLING DIRK ,  DAHMANN GEORG ,  DOODS HENRI ,  HEIMANN ANNEKATRIN ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  RUDOLF KLAUS ,  SCHAENZLE GERHARD ,  STENKAMP DIRK

Inventor： GOTTSCHLING DIRK ,  DAHMANN GEORG ,  DOODS HENRI ,  HEIMANN ANNEKATRIN ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  RUDOLF KLAUS ,  SCHAENZLE GERHARD ,  STENKAMP DIRK

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5513 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/06 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D239/32 ,  C07D471/04

Abstract: The invention relates to novel CGRP antagonists of general formula (I) in which U, V, X, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined as indicated in the description, the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, and salts thereof, and the hydrates of the salts, especially the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing said compounds, the use thereof, and methods for the production thereof.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的CGRP拮抗剂，如在U，V，X，Y，R1，R2，R3和R4，互变异构体，异构体，非对映体，该描述中所提到的定义与 对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐和盐，特别是与含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的无机或有机的酸或碱，药物组合物的生理学可接受的盐的水合物。

公开(公告)号：WO2009065920A2

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：PCT/EP2008065962

申请日：2008-11-21

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  GOTTSCHLING DIRK ,  DAHMANN GEORG ,  DOODS HENRI ,  HEIMANN ANNEKATRIN ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  RUDOLF KLAUS ,  SCHAENZLE GERHARD ,  STENKAMP DIRK

Inventor： GOTTSCHLING DIRK ,  DAHMANN GEORG ,  DOODS HENRI ,  HEIMANN ANNEKATRIN ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  RUDOLF KLAUS ,  SCHAENZLE GERHARD ,  STENKAMP DIRK

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/10

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D498/10

Abstract: The invention relates to novel CGRP antagonists of general formula (I) in which U, V, X, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined as indicated in the description, the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, and salts thereof, and the hydrates of the salts, especially the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing said compounds, the use thereof, and methods for the production thereof.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的CGRP拮抗剂，如在U，V，X，Y，R1，R2，R3和R4，互变异构体，异构体，非对映体，该描述中所提到的定义与 对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐和盐，特别是与含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的无机或有机的酸或碱，药物组合物的生理学可接受的盐的水合物。