公开(公告)号：CN116003325A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202310029118.6

申请日：2023-01-09

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 周中振 ,  汪海涛 ,  郑镭

IPC: C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P11/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及式(Ⅰ)所示吲唑类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。式(Ⅰ)所示化合物表现出PDE4抑制活性，并且可用于制备治疗炎症性疾病、自身免疫疾病或神经精神疾病的药物，尤其是用于制备治疗炎症过敏性疾病、自身免疫性疾病、中枢神经系统疾病或由于心力衰竭、休克和脑血管疾病引发的局部缺血性回流相关的器官病以及类似疾病的药物。

公开(公告)号：CN108976107B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201810964371.X

申请日：2018-08-23

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 周中振 ,  徐江平 ,  黄昌 ,  汪海涛

IPC: C07C45/68 ,  C07C47/575 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C227/18 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07D213/74 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一种3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物，其分子结构如下式(I)所示，式(I)中，R1为氢或者氟；R2为氯、氟或者甲氧基；R3为氢、氯、氟、甲氧基或者二甲氨基；X与Y为氮原子(N)或者含有一个氢的碳(CH)。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物可通过3‑芳基‑4‑烷氧基苯甲醛与取代胺进行还原胺化反应获得。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性，能有效抑制LPS诱导的BV‑2细胞促炎性细胞因子的生成，对MPP+诱导的SY5Y细胞凋亡具有保护作用。

公开(公告)号：CN112321440A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011057788.1

申请日：2020-09-30

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 周中振 ,  何家朋 ,  刘洁

IPC: C07C225/22 ,  C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D333/28 ,  C07D307/22 ,  C07D309/04 ,  C07D307/14 ,  C07D333/36 ,  C07D295/112 ,  C07C221/00 ,  C07C201/08 ,  C07C205/45 ,  C07C45/29 ,  C07C49/84 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及氨基苯基酮类化合物及其制备方法与应用。本发明提供的氨基苯基酮类化合物对PDE4都具有良好的抑制作用，并且还有较好的生物利用度，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中，增加治疗PDE4相关疾病药物的可选择范围；其中，部分氨基苯基酮类化合物效果与阳性药物效果相当，具有较好的开发潜力。

公开(公告)号：CN108976107A

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：CN201810964371.X

申请日：2018-08-23

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 周中振 ,  徐江平 ,  黄昌 ,  汪海涛

IPC: C07C45/68 ,  C07C47/575 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C227/18 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07D213/74 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一种3-芳基-4-烷氧基苄胺衍生物，其分子结构如下式(I)所示，式(I)中，R1为氢或者氟；R2为氯、氟或者甲氧基；R3为氢、氯、氟、甲氧基或者二甲氨基；X与Y为氮原子(N)或者含有一个氢的碳(CH)。本发明所述的3-芳基-4-烷氧基苄胺衍生物可通过3-芳基-4-烷氧基苯甲醛与取代胺进行还原胺化反应获得。本发明所述的3-芳基-4-烷氧基苄胺衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性，能有效抑制LPS诱导的BV-2细胞促炎性细胞因子的生成，对MPP+诱导的SY5Y细胞凋亡具有保护作用。

公开(公告)号：CN116283813A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310077482.X

申请日：2023-01-18

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 周中振 ,  汪海涛 ,  冯凯文

IPC: C07D263/56 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61P37/08 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及式(Ⅰ)所示4‑烷氧基‑2‑取代‑7‑芳基苯并恶唑类化合物或其药学上可接11的盐及其制备方法和应用。式(Ⅰ)所示化合物表现出PDE4抑制活性，并且可用于制备治疗炎症性疾病、自身免疫疾病或神经精神疾病的药物，尤其用于帕金森病、帕金森综合征、脑卒中以及缺血性痴呆相关疾病。

公开(公告)号：CN110372579A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910633037.0

申请日：2019-07-15

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 周中振 ,  汤侣 ,  徐江平

IPC: C07D213/50 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种1-芳基-3-(6-芳基吡啶-2-基)-丙烯酮，该化合物的分子结构如下述通式所示：通式中，R1为氢或者甲氧基，R2为氢或者甲氧基，R3为氢或者甲氧基，Ar为苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基或者3,4,5-三甲氧基苯基。本化合物可通过6-芳基吡啶-2-甲醛与取代苯乙酮之间的醛酮缩合反应获得。本发明所述的1-芳基-3-(6-芳基吡啶-2-基)-丙烯酮对人肠癌细胞、人肺癌以及人胶质瘤细胞显示出良好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN106588775A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201611062317.3

申请日：2016-11-28

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 王文雅 ,  余汇 ,  赖崇发 ,  钟佳宏 ,  黄昌 ,  周中振

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D231/56

Abstract: 本发明涉及一种吲唑衍生物，该衍生物的分子结构如下式(Ⅰ)所示。本发明所述的化合物可抑制tau蛋白的活性，降低其磷酸化水平，阻止神经元凋亡，防治神经退行性疾病的效果显著。

公开(公告)号：CN103539723A

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201310521920.3

申请日：2013-10-29

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  游文玮 ,  胡孟金 ,  周中振 ,  杨海葵

IPC: C07D209/40

CPC classification number: C07D209/40

Abstract: 本发明提供了一种3-氨基吲哚类衍生物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明将邻氰基苯基氨基甲酯，化学式（I）所示化合物和无水碳酸钾按照摩尔比为1:1:2～2.5加入N,N-二甲基甲酰胺中，室温反应0.5～1.5小时后加入乙醇和质量浓度为15～30%的碱金属氢氧化物水溶液，50～70℃下反应10～20分钟，分离纯化得到。本发明所述的方法，产率高、反应时间短、操作简单、反应条件温和，可快速大量合成各种3-氨基-2-芳甲酰基-1H-吲哚类化合物。

公开(公告)号：CN103304531A

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201310257874.0

申请日：2013-06-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 周中振 ,  刘叔文

IPC: C07D311/26 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种3-芳基黄酮乙酸，其化学结构式如下式（I）所示。本发明所述的3-芳基黄酮乙酸的合成方法含有以下步骤：首先将去氧安息香与芳基酰氯进行酯化，重排关环得到8-甲基-3-芳基黄酮，然后将8-甲基-3-芳基黄酮溴化后与四乙基氰化铵反应得3-芳基黄酮-8-乙腈；最后将3-芳基黄酮-8-乙腈水解得到。本发明所述的3-芳基黄酮乙酸具有诱导直接细胞毒性和间接细胞毒性作用于人体结肠癌和人体肺癌，可以应用为制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101830872A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN201010151931.3

申请日：2010-04-14

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 周中振 ,  陈文华 ,  邓燕红

IPC: C07D307/83

Abstract: 本发明涉及苯并呋喃类的合成方法，具体涉及一种3-羟基苯并呋喃类衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：按取代水杨酸甲酯∶α-溴代取代苯乙酮∶无水碳酸钾＝1∶1-1.5∶2-4的摩尔比将取代水杨酸甲酯、α-溴代取代苯乙酮和无水碳酸钾加入到适量丙酮中，加热回流3-10小时，然后过滤酸化纯化得到3-羟基苯并呋喃类杂环化合物。本发明所述的合成方法操作简单，产率高，可快速大量合成各种取代的3-羟基苯并呋喃化合物。