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公开(公告)号：CN116082301A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202111306535.8
申请日：2021-11-05
Applicant: 上海美志医药科技有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/454 , A61P35/00
Abstract: 本申请公开了具有降解GSPT1活性的化合物及其应用。本申请公开的化合物具有降解GSPT1活性，可以用于制备治疗GSPT1活性相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN115724802A
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202111020993.5
申请日：2021-09-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D277/42 , C07D277/62 , C07D277/60 , C07D513/04 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/428 , A61K31/5377 , A61P37/06 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P19/00 , A61P19/08 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P35/02 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及一种噻唑胺类衍生物及其应用，所述噻唑胺类衍生物具有RORγt调节活性和/或DHODH调节活性，尤其是抑制活性，用于制备预防或治疗RORγt和/或DHODH有关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109206360B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN201810700432.1
申请日：2018-06-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/88 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/403 , A61P25/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P11/06
Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的新的具有RORγt活性调节作用的咔唑酰胺类衍生物或其盐及其制备方法，还公开了该咔唑酰胺类衍生物或其盐在制备治疗与RORγt相关疾病的药物中的用途。实验结果显示，本发明的咔唑酰胺类衍生物或其盐能有效调节RORγt蛋白受体活性，从而调控Th17细胞的分化和IL‑17的产生，进一步作为治疗RORγt介导的相关疾病的治疗药物，尤其适用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘和各种癌症等相关疾病。
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公开(公告)号：CN105622509A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410620909.7
申请日：2014-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(I)结构的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途，本发明经药理实验结果显示，所述的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类具有抑制乙酰胆碱酯酶和抑制Aβ聚集的双重活性，可用于制备神经退行性疾病和痴呆症的药物，预防和/或治疗包括阿尔茨海默症(AD)和帕金森氏症(PD)在内的神经退行性疾病，以及包括AD、Lewy体痴呆(DLB)和血管性痴呆(VaD)等的各种痴呆症。其中n为2，3，4，5，6，7。
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公开(公告)号：CN105616339A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410605592.X
申请日：2014-10-30
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种新型胆碱酯酶抑制剂XQ528的注射型原位凝胶植入剂。该注射型植入剂主要由可生物降解的聚合物、两亲性溶剂、药物和附加剂构成，制备时将聚合物材料和附加剂以及药物分别溶于两亲性溶剂中，再混合均匀即得。所述植入剂在体外呈液态，皮下注射给药后在给药部位迅速固化，可缓释药物15～60天。本发明提高了XQ528的体内稳定性，制剂作用持续时间长，且可生物降解，能明显改善患者用药的顺应性，具有良好的应用于阿尔茨海默病治疗的前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102617471B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201110033828.3
申请日：2011-01-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及新的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途，本发明的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐类具有通式（）的结构。实验显示，本发明的化合物在体外实验中显示乙酰胆碱酯酶抑制活性和金属离子螯合活性，可进一步开发成具有双重作用的早老性痴呆治疗药物。另外，本发明化合物也可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括帕金森病、亨廷顿氏病和老年性痴呆等。（I）
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公开(公告)号：CN101037430B
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN200610029477.8
申请日：2006-07-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
CPC classification number: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(-)-美普他酚为原料，经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚，而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(-)-美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示，(-)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(-)-盐酸美普他酚相比有明显的提高，其中(-)-美普他酚双配基衍生物当A为CH2，n为7时活性最强，是(-)-美普他酚的1.10×104倍，有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。
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公开(公告)号：CN1569838A
公开(公告)日：2005-01-26
申请号：CN200410018365.3
申请日：2004-05-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/04
Abstract: 本发明涉及式I结构的美普他酚邻丙酰氧基－顺－苯丙烯酸酯和盐类及其制备方法，由美普他酚与关键中间体邻丙酰氧基－顺－苯丙烯酸用二环己基碳二亚胺在4－二甲氨基吡啶催化下脱水成酚酯，进而成盐制得。本发明美普他酚前体药物，经药代动力学实验证明能降低首过效应，显著升高母药美普他酚的血药浓度，提高生物利用度近3.5倍，具有临床应用前景。
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公开(公告)号：CN115521233B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202110675290.X
申请日：2021-06-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C317/44 , C07D307/18 , C07D207/36 , C07C311/16 , A61P35/00 , C07C303/40 , C07C315/04 , C07D317/16 , C07D317/28
Abstract: 本发明提供一种RORγ激动剂及其在制备治疗肿瘤疾病药物以及促进Type17细胞分化中的应用。本发明第一方面提供一种RORγ激动剂，所述RORγ激动剂具有式(I)所示的结构。本发明提供的RORγt激动剂能够促进Type17细胞分化，并通过提高Type17效应因子的产生增强Type17细胞的效应功能，有效控制肿瘤的生长。
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公开(公告)号：CN114436955A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202011221670.8
申请日：2020-11-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D405/12 , C07D265/36 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/538 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，涉及一种四氢喹啉和苯并吗啉类衍生物或其盐，及其制备方法和用途。本发明所述化合物具有如下式I的结构，所述化合物具有RORγt激动或部分激动活性，可用于制备预防或治疗与RORγt和/或Th17细胞分化相关的疾病(包括病毒学感染、肿瘤或癌症和免疫缺陷障碍等)的药物。
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