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    2−メチルスピロ(1,3−オキサチオラン−5,3’)キヌクリジン硫酸塩の製造方法
    13.
    发明专利
    2−メチルスピロ(1,3−オキサチオラン−5,3’)キヌクリジン硫酸塩の製造方法 审中-公开

    公开(公告)号：JP2019052093A

    公开(公告)日：2019-04-04

    申请号：JP2016016881

    申请日：2016-02-01

    Applicant: 宇部興産株式会社

    Inventor： 島 秀好 ,  小俣 洋治 ,  山本 康仁 ,  高間 昭 ,  米田 康洋

    IPC: C07D497/20

    Abstract: 【課題】 本発明の課題は、3−ヒドロキシ−3−メルカプトメチルキヌクリジンから、異性体の分別や異性化工程を必要とすることなく、高い異性体比率(シス/トランス)で2−メチルスピロ(1,3−オキサチオラン−5,3’)キヌクリジン硫酸塩を得る方法を提供するものである。 【解決手段】 本発明の課題は、 金属ハロゲン化物及びアセトアルデヒド化合物を混合した後に、3−ヒドロキシ−3−メルカプトメチルキヌクリジンを更に混合して反応させて、遊離の2−メチルスピロ(1,3−オキサチオラン−5,3’)キヌクリジンを得る工程と、 前記遊離の2−メチルスピロ(1,3−オキサチオラン−5,3’)キヌクリジン(2)と硫酸とを−5〜45℃で接触させて、2−メチルスピロ(1,3−オキサチオラン−5,3’)キヌクリジン硫酸塩に変換する工程とを含む、 2−メチルスピロ(1,3−オキサチオラン−5,3’)キヌクリジン硫酸塩の製造方法によって解決される。 【選択図】 なし

    光学活性（Ｓ又はＲ）－α－ヒドロキシ酸及び光学活性（Ｒ又はＳ）－α－ヒドロキシ酸エステルの製造方法
    14.
    发明申请
    光学活性（Ｓ又はＲ）－α－ヒドロキシ酸及び光学活性（Ｒ又はＳ）－α－ヒドロキシ酸エステルの製造方法 审中-公开
    用于生产光学活性（S或R） - 羟基酸和光学活性（R或S） - 羟基酸酯的方法

    公开(公告)号：WO2007026875A1

    公开(公告)日：2007-03-08

    申请号：PCT/JP2006/317332

    申请日：2006-09-01

    Applicant: 宇部興産株式会社 ,  山本 康仁 ,  宮田 博之 ,  古根川 唯泰

    Inventor： 山本 康仁 ,  宮田 博之 ,  古根川 唯泰

    IPC: C12P41/00 ,  C07C51/487 ,  C07C59/48 ,  C07C67/60 ,  C07C69/732 ,  C12R1/38

    CPC classification number: C12P41/005 ,  C12P7/42 ,  C12P7/62

    Abstract: 　本発明は、一般式（I）： 　式中、Ｒは、置換基を有していても良いアラルキル又はヘテロアリールアルキル基基を表し、Ｒ １ は、置換基を有していても良いアルキル基を表す、 で示されるα－ヒドロキシ酸アルキルエステルのラセミ体混合物の、片方のエナンチオマーのみをリパーゼの存在下、有機溶媒と水との混合溶媒中で選択的に加水分解反応させることを特徴とする、一般式（II）： 　式中、Ｒは、前記と同義であり、＊は、不斉炭素原子を表す、 で示される光学活性（Ｓ又はＲ）α－ヒドロキシ酸、及び一般式（III）： 　式中、Ｒ、Ｒ １ 及び＊は、前記と同義である、なお、一般式（II）の化合物とは逆の立体絶対配置を有する、 で示される未反応の光学活性（Ｒ又はＳ）－α－ヒドロキシ酸アルキルエステルの製造方法に関する。

    Abstract translation: 一种制备由通式（II）表示的光学活性（S或R）-α-羟基酸的方法：（II）（其中R表示任选取代的芳烷基或杂芳基烷基;和*表示不对称碳原子）和光学 由通式（III）表示的活性（R或S）-α-羟基酸烷基酯：（III）（其中R和*与上述定义相同; R 1〜 取代的烷基，绝对构型与通式（II）化合物的绝对构型相反），作为未反应的成分得到，该方法的特征在于仅将α-羟基酸的外消旋混合物的一种对映异构体水解 由式（I）表示的烷基酯：（I）（其中R和R 1与上述相同）在脂肪酶存在下在包含有机溶剂和水的混合溶剂中 。

    光学活性Ｎ−置換−β−アミノ酸及び光学活性Ｎ−置換−β−アミノ酸エステル又は光学活性Ｎ−置換−２−ホモピペコリン酸及び光学活性Ｎ−置換−２−ホモピペコリン酸エステルの製造方法
    17.
    发明申请
    光学活性Ｎ−置換−β−アミノ酸及び光学活性Ｎ−置換−β−アミノ酸エステル又は光学活性Ｎ−置換−２−ホモピペコリン酸及び光学活性Ｎ−置換−２−ホモピペコリン酸エステルの製造方法 审中-公开
    用于生产光学活性N-取代的β-氨基酸和光学活性N-取代的β-氨基酸酯或光活性N-取代的2-羟基磷酸和光学活性N-取代的2-羟基磷酸酯的方法

    公开(公告)号：WO2003085120A1

    公开(公告)日：2003-10-16

    申请号：PCT/JP2003/004437

    申请日：2003-04-08

    Applicant: 宇部興産株式会社 ,  宮田 博之 ,  山本 康仁 ,  古根川 唯泰 ,  坂田 一馬

    Inventor： 宮田 博之 ,  山本 康仁 ,  古根川 唯泰 ,  坂田 一馬

    IPC: C12P41/00

    CPC classification number: C12P41/005 ,  C12P13/04

    Abstract: A process in which a racemic mixture of an N-substituted ß-amino acid alkyl ester or N-substituted 2-homopipecolic acid ester represented by the general formula (I): (I) (wherein Ar, R , R , R , R , and R are as defined in the description) is subjected to selective hydrolysis of only either of the enantiomers in the presence of a hydrolase to yield an optically active, N-substituted ((R) or (S))-ß-amino acid or optically active, N-substituted ((R) or (S))-2-homopipecolic acid represented by the general formula (II): (II) and simultaneously obtain the unreacted, optically active, N-substituted ((S) or (R))-ß-amino acid alkyl ester or unreacted, optically active, N-substituted ((S) or (R))-2-homopipecolic acid ester represented by the general formula (III): (III) which has the absolute configuration opposite to that of the compound represented by the general formula (II).

    Abstract translation: 由通式（I）表示的N-取代的β-氨基酸烷基酯或N-取代的2-同型二酸酸酯的外消旋混合物：（I）（其中Ar，R 1，R' R 2，R 4，R 4和R 5如描述中所定义）在水解酶存在下仅对任一种对映异构体进行选择性水解，得到光学活性的N- 取代的（（R）或（S））-β-氨基酸或光学活性的由N-通式（II）表示的N-取代的（（R）或（S））-2-同型二酸： 得到未反应的光学活性的N-取代的（（S）或（R））-β-氨基酸烷基酯或未反应的光学活性的N-取代的（（S）或（R））-2-同型二烯酸酯 由通式（III）表示：（III），其具有与通式（II）表示的化合物的绝对构型相反的绝对构型。

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