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公开(公告)号：WO2004029057A1
公开(公告)日：2004-04-08
申请号：PCT/JP2003/012262
申请日：2003-09-25
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/5025
Abstract: A pyrrolopyridazine compound having a structure represented by the general formula (I) (wherein R represents alkenyl, halogenoalkenyl, alkynyl, cycloalkyl, or optionally substituted cycloalkylalkyl; R represents hydrogen or alkyl; R represents hydrogen, alkyl, or hydroxyalkyl; R represents hydrogen or alkyl; R represents optionally substituted phenyl; A represents alkylene; and X represents oxygen or sulfur), a pharmacologically acceptable salt of the compound, or a pharmacologically acceptable ester of the compound. They are useful as a medicine for treatments for or prevention of visceral pain.
Abstract translation: 具有由通式（I）表示的结构的吡咯并哒嗪化合物（其中R 1表示烯基，卤代烯基，炔基，环烷基或任选取代的环烷基烷基; R 2表示氢或烷基; R 3表示氢， 烷基或羟烷基; R 4表示氢或烷基; R 5表示任选取代的苯基; A表示亚烷基; X表示氧或硫），化合物的药理学上可接受的盐或其药理学上可接受的酯 复合。 它们可用作治疗或预防内脏痛的药物。
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公开(公告)号：WO2007142323A1
公开(公告)日：2007-12-13
申请号：PCT/JP2007/061598
申请日：2007-06-08
IPC: C07D401/04 , A61K31/416 , A61K31/4439 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P15/06 , A61P19/10 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D231/56
CPC classification number: C07D231/56 , C07D401/04
Abstract: The present invention aims to produce a novel pharmaceutically useful indazole derivative having a spiro ring structure in a side chain, and to find a novel pharmacological action of the derivative. Specifically disclosed is a compound represented by the general formula (I) below, which has excellent Rho kinase inhibitory activity. In the formula below, ring X represents a benzene ring or a pyridine ring; R 1 and R 2 independently represent a halogen, H, OH, alkoxy, cycloalkyloxy, aryloxy, alkyl, cycloalkyl or the like; R 3 represents a halogen, H or the like; R 4 and R 5 independently represent a halogen, H or the like; R 6 and R 7 independently represent H, an alkyl or the like; and m, n, p and q independently represent an integer of 0-3. In this connection, each group may have a substituent.
Abstract translation: 本发明旨在制备在侧链具有螺环结构的新颖的药学上有用的吲唑衍生物，并找到该衍生物的新的药理作用。 具体公开了下述通式（I）表示的化合物，其具有优异的Rho激酶抑制活性。 在下式中，环X表示苯环或吡啶环; R 1和R 2独立地表示卤素，H，OH，烷氧基，环烷氧基，芳氧基，烷基，环烷基等; R 3表示卤素，H等; R 4和R 5独立地表示卤素，H等; R 6和R 7独立地表示H，烷基等; m，n，p和q独立地表示0-3的整数。 在这方面，每个基团可以具有取代基。
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公开(公告)号：WO2007063822A1
公开(公告)日：2007-06-07
申请号：PCT/JP2006/323650
申请日：2006-11-28
IPC: C07D401/12 , A61K31/4427 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 優れた高血圧症等の治療もしくは予防のための医薬を提供する。 ２－アミノ－１,４－ジヒドロ－６－メチル－４－(３－ニトロフェニル)－３,５－ピリジンジカルボン酸 ３－(１－ジフェニルメチルアゼチジン－３－イル)エステル ５－イソプロピルエステルの特定の酸付加塩は、高血圧症等の治療もしくは予防のための医薬として有用である。
Abstract translation: 公开了用于治疗或预防高血压等的优良药物。 具体公开了2-氨基-1,4-二氢-6-甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-吡啶二羧酸3-（1-二苯基甲基氮杂环丁烷-3-基）酯5的特定酸加成盐 异丙基酯，其可用作治疗或预防高血压等的药物。
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公开(公告)号：WO2007063821A1
公开(公告)日：2007-06-07
申请号：PCT/JP2006/323649
申请日：2006-11-28
IPC: C07D403/12 , A61K31/4427 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 優れた高血圧症等の治療もしくは予防のための医薬を提供する。 (Ｒ)－２－アミノ－１,４－ジヒドロ－６－メチル－４－(３－ニトロフェニル)－３,５－ピリジンジカルボン酸 ３－(１－ジフェニルメチルアゼチジン－３－イル)エステル ５－イソプロピルエステルの特定の酸付加塩は、高血圧症等の治療もしくは予防のための医薬として有用である。
Abstract translation: 提供了用于治疗或预防高血压等的优良药物。 （R）-2-氨基-1,4-二氢-6-甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-吡啶二羧酸3-（1-二苯基甲基氮杂环丁烷-3-基）酯的特定酸加成盐 5-异丙基酯可用作治疗或预防高血压等的药物。
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公开(公告)号：WO2005035501A1
公开(公告)日：2005-04-21
申请号：PCT/JP2004/015648
申请日：2004-10-15
IPC: C07D213/38
CPC classification number: C07D213/73 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4409 , C07D213/38 , C07D471/04 , C07F7/1856
Abstract: 本発明は、医薬として有用な新規オレフィン誘導体を創製し、その誘導体の新たな薬理作用を見出すことを目的とする。本発明化合物は一般式［I］で示され、優れたＲｈｏキナーゼ阻害作用を有する。式中、Ｘはベンゼン環、シクロアルカン環又は単環式芳香族複素環を；Ｙはピリジン環又は１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環を；Ｒ1とＲ2はＨ又はアルキルを；Ｒ3とＲ4はハロゲン、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、アリール、アミノ、アルキルアミノ又はアリールアミノを；Ｒ5とＲ6はハロゲン、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、カルボキシ、ホルミル、アルキルカ等を示す。各基は置換基を有してもよい。
Abstract translation: 制备可用作药物的新型烯烃衍生物，并找出衍生物的新药理活性。 该化合物由通式[I]表示，具有优异的Rho-激酶抑制活性。 在该式中，X是苯环，环烷烃环或单环芳族杂环; Y是吡啶环或1H-吡咯并[2,3-b]吡啶环; R 1和R 2各自为氢或烷基; R 3和R 4各自为卤代，氢，OH，烷氧基，芳氧基，烷基，芳基，氨基，烷基氨基或芳基氨基; R 5和R 6各自为卤代，氢，OH，烷氧基，烯氧基，炔氧基，环烷氧基，环烯氧基，芳氧基，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，羧基，甲酰基，烷基羰基等。 这些基团可以被取代。
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公开(公告)号：WO2004029043A1
公开(公告)日：2004-04-08
申请号：PCT/JP2003/012254
申请日：2003-09-25
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14 , A61K31/501 , A61K31/5025 , A61K31/506 , C07D403/14 , C07D487/04
Abstract: Pyrazole compounds represented by the general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing the same as the active ingredient: (I) wherein R is optionally substituted phenyl; R is H, halogeno, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, or substituted amino; Q is CH or N; R is H, alkyl, or amino; and R is a group represented by the general formula (II), (III), (IV), or (V): (II) (III) (III) (V) (wherein R is H or alkyl; R is H, alkyl, or substituted amino; R is H or alkyl; and R is H, alkyl, halogenoalkyl, or substituted amino).
Abstract translation: 由通式（I）表示的吡唑化合物或其药学上可接受的盐，以及含有与活性成分相同的药物组合物：（I）其中R 1为任选取代的苯基; R 2是H，卤代，烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或取代的氨基; Q是CH或N; R 3是H，烷基或氨基; 和（IV）或（V）：（II）（III）（III）（V）（其中R 7为H（R））表示的基团，并且R 4是由通式（II），（III） 或烷基; R 8是H，烷基或取代的氨基; R 9是H或烷基; R 12是H，烷基，卤代烷基或取代的氨基。
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公开(公告)号：WO2003002539A1
公开(公告)日：2003-01-09
申请号：PCT/JP2002/006469
申请日：2002-06-27
IPC: C07D215/14
CPC classification number: C07D215/18 , C07D215/12
Abstract: A dibenzocycloheptene compound represented by the general formula (I): (I) (wherein R 1 represents hydrogen, halogeno, etc.; R 2 represents hydrogen, halogeno, etc.; A represents, e.g., a 5− or 6−membered heterocyclic aromatic group containing one to three heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen, and sulfur, the heterocyclic aromatic group optionally having halogeno, nitro, etc. as a substituent; B represents −CH=CH−, −CH 2 O−, etc.; Y represents C 1−10 alkylene optionally having halogeno, etc. as a substituent; Z represents optionally protected carboxyl, etc.; m is an integer of 1 to 4; n is an integer of 1 to 3; and …… indicates a single bond or double bond) or a pharmacologically acceptable salt of the compound; and a medicinal composition which contains the compound or salt as the active ingredient. The composition has not only strong leucotriene D 4 antagonism but leucotriene C 4 antagonism and leucotriene E 4 antagonism. It is useful as an antasthmatic, antiallergic, or antiphlogistic.
Abstract translation: 由通式（I）表示的二苯并环庚烯化合物：（I）（其中R 1表示氢，卤代等; R 2表示氢，卤素等。 A表示例如含有1至3个选自氮，氧和硫的杂原子的5或6元杂环芳族基，杂环芳基任选具有卤代，硝基等作为取代基; B表示-CH = CH-，-CH 2 b，O-等; Y表示任选具有卤代等的取代基的碳原子数为1〜10的烷基; Z表示 任选保护的羧基等; m为1至4的整数; n为1至3的整数;且u表示单键或双键）或其药理学上可接受的盐 复合; 以及含有该化合物或盐作为活性成分的药物组合物。 该组合物不仅具有强烈的白三烯D 4拮抗作用，而且具有白三烯C 4+拮抗和白三烯E 4 S 4+拮抗作用。 它作为抗哮喘，抗过敏或消炎药物是有用的。
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公开(公告)号：JP6884350B2
公开(公告)日：2021-06-09
申请号：JP2019506986
申请日：2018-03-22
Applicant: 宇部興産株式会社 , 国立大学法人千葉大学
IPC: C12N5/0797
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