公开(公告)号：CN111440172B

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN201910044871.6

申请日：2019-01-17

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李正球 ,  国翠平 ,  王鑫 ,  徐嘉乾 ,  胡俊 ,  肖湘成

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D239/47 ,  C07D239/94 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及一种丙烯酰胺类化合物及其应用。所述丙烯酰胺类化合物具有如式(I)所示结构。该类分子探针化合物能够在活细胞内高选择性、高效率地标记其靶标蛋白，具有较高的灵敏度与可操作性，同时还可以作为一种工具分子探针，通过在活细胞体内竞争性的标记与成像实验筛选特定靶标的抗癌活性化合物。

公开(公告)号：CN109593067B

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN201710940789.2

申请日：2017-09-30

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李正球 ,  程柯

IPC: C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  G01N21/64 ,  G01N21/76 ,  G01N33/574

Abstract: 本发明涉及一种四氮唑类分子探针化合物或组合物及其制备方法和应用。本发明的四氮唑类分子探针化合物或组合物包括以下化合物中的至少一种：本发明的四氮唑类分子探针能够在复杂的生物体系内专一性地标记膜联蛋白(Annexins)，再通过检测探针标记的结果，可以分析得出膜联蛋白在体内的表达量高低情况、生物活性状态、丰度以及在细胞和组织中的分布等生物性质，实现对细胞凋亡的准确检测，达到对癌症等相关疾病的早期诊断与治疗的目的。本发明的分子探针能够在复杂的生物环境下高选择性、高专一性、高效率地标记、检测目标蛋白(Annexins)，具有较高的灵敏度与可操作性。

公开(公告)号：CN111072652A

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201811226113.8

申请日：2018-10-19

Applicant: 暨南大学 ,  奥克兰服务有限公司

Inventor： G·J·S·库伯尔 ,  S·张 ,  J·艾特肯 ,  李正球 ,  郑彬彬 ,  丁克

IPC: C07D471/04 ,  C07D213/75 ,  A61K31/519 ,  A61K31/44 ,  A61P3/10

Abstract: 本申请公开了用于治疗糖尿病和/或相关病症的化合物。具体来说公开了用于预防、抑制和或逆转胰淀素淀粉样蛋白原纤维形成、预防朗格罕氏岛β-细胞死亡、预防和/或逆转可溶性人类胰淀素转变成不可溶人类胰淀素、预防和抑制和/或逆转细胞毒性胰淀素原纤维形成的方法。本发明还涉及用于制造药剂的化合物例如以预防和/或治疗胰淀素淀粉样蛋白相关疾病。

公开(公告)号：CN109593067A

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201710940789.2

申请日：2017-09-30

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李正球 ,  程柯

IPC: C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  G01N21/64 ,  G01N21/76 ,  G01N33/574

CPC classification number: C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  G01N21/6428 ,  G01N21/76 ,  G01N33/57415 ,  G01N33/57484

Abstract: 本发明涉及一种四氮唑类分子探针化合物或组合物及其制备方法和应用。本发明的四氮唑类分子探针化合物或组合物包括以下化合物中的至少一种：本发明的四氮唑类分子探针能够在复杂的生物体系内专一性地标记膜联蛋白(Annexins)，再通过检测探针标记的结果，可以分析得出膜联蛋白在体内的表达量高低情况、生物活性状态、丰度以及在细胞和组织中的分布等生物性质，实现对细胞凋亡的准确检测，达到对癌症等相关疾病的早期诊断与治疗的目的。本发明的分子探针能够在复杂的生物环境下高选择性、高专一性、高效率地标记、检测目标蛋白(Annexins)，具有较高的灵敏度与可操作性。

公开(公告)号：CN118496130A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202310117627.4

申请日：2023-02-15

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李正球 ,  张章 ,  唐子丰 ,  李捷

IPC: C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07D333/32 ,  C07D487/04 ,  C07D311/18 ,  C07D295/096 ,  C07D295/205 ,  C07D295/135 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/18 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/495 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/428

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的炔磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，及其在制备GPX4抑制剂中的应用，以及在预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。本发明提供的炔磺酰胺类化合物能够作用于包括GPX4等靶标，对GPX4有较强的抑制作用，可以通过铁死亡途径发挥抗肿瘤作用，对包括胰腺癌等多种肿瘤都有很强的抑制和治疗作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116514897A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310516711.3

申请日：2023-05-09

Applicant: 暨南大学

Inventor： 谭毅 ,  李正球 ,  余钟镗 ,  刘悦

IPC: C07K1/107 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/085 ,  A61K31/16 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07K1/13 ,  C07K14/765 ,  C07K14/47 ,  C12N9/12 ,  C12N9/04 ,  C12N9/90 ,  C12N9/10 ,  C07C255/46 ,  C07C233/58 ,  C07C43/225 ,  C07C69/757 ,  C07D487/04 ,  C07D295/135 ,  C07D213/57

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)或者式(II)所示结构的环丙烷或者环丙烯类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，及其应用。本发明提供的环丙烷、环丙烯类化合物，其可以选择性修饰半胱氨酸的残基，可以作为分子探针化合物选择性修饰蛋白质氨基酸的残基，可通过形成共价键对蛋白质的功能进行调控，同时可以和亲和药效团组合成共价抑制剂，为一些疾病的治疗提供益处，尤其可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111808006B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN201910295085.3

申请日：2019-04-12

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李正球 ,  麻楠 ,  叶文才 ,  丁克 ,  胡俊

IPC: C07D203/04 ,  C07K1/13

Abstract: 本发明涉及一种具有式I所示结构的氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用。所述的氮杂环丙烯类化合物对蛋白质氨基酸残基的标记(修饰)具有高选择性及高效性，可选择性修饰酸性氨基酸残基，并且标记效果好，可用于对蛋白质的活性研究，对化学蛋白质组学应用和共价抑制剂的开发至关重要。