公开(公告)号：CN101172962A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200710154713.3

申请日：2003-11-13

Applicant: 株式会社钟化

Inventor： 西野敬太 ,  古贺照义

IPC: C07D205/08 ,  C07F9/6561 ,  C07F19/00 ,  C07F7/18 ,  C07D477/00 ,  C07D477/04

CPC classification number: C07F9/65611 ,  C07D205/08 ,  C07D477/18 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供用于高效制造经口给药用1β－甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中间体。其特征在于：以通式(5)所示的β－内酰胺化合物为初始原料，在碱的存在下与通式(6)所示的化合物反应，成为通式(1)所示的新的β－内酰胺化合物，将羟基保护后，在强碱的存在下使其环化，进而与氯磷酸二苯酯反应，得到通式(3)所示的新的β－内酰胺化合物，将其脱保护。(式中，R1：三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R2：芳基或杂芳基，R3：碳数1－10的烷基或碳数3－10的环烷基，X表示卤素原子)。

公开(公告)号：CN1708504A

公开(公告)日：2005-12-14

申请号：CN200380101964.5

申请日：2003-11-13

Applicant: 株式会社钟化

Inventor： 西野敬太 ,  古贺照义

IPC: C07F9/6561 ,  C07F19/00 ,  C07D205/08 ,  C07F7/18 ,  C07D477/00 ,  C07D477/04

CPC classification number: C07F9/65611 ,  C07D205/08 ,  C07D477/18 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供用于高效制造经口给药用1β－甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法。即，本发明涉及通式(4)所示的新的β－内酰胺化合物的制造方法，其特征在于：以通式(5)所示的β－内酰胺化合物为初始原料，在碱的存在下与通式(6)所示的化合物反应，成为通式(1)所示的新的β－内酰胺化合物，将羟基保护后，在强碱的存在下使其环化，进而与氯磷酸二苯酯反应，得到通式(3)所示的新的β－内酰胺化合物，将其脱保护。(式中，R1：三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R2：芳基或杂芳基，R3：碳数1－10的烷基或碳数3－10的环烷基，X表示卤素原子)。