Abstract:
PURPOSE: A glucosidase inhibitor using a peptide-glucose binder and a method for screening the same are provided to develop novel drugs. CONSTITUTION: A method for screening a glucosidase inhibitor comprises: a step of preparing glucose-peptide substrate library; a step of culturing the mixture of paranitrophenyl glucose and the library with target glucosidase; a step of selecting glucose-peptide substrate having selectivity and specificity; a step of preparing conjugate compound in which the peptide fragment of the glucose-peptide substrate is conjugated with a compound recognizing the glucose binding site; and a step of selecting a conjugate compound having enzyme specificity and resistance.
Abstract:
본 발명은 펩타이드-당 결합체를 이용한 당 가수분해 효소에 대한 특이적 저해제 및 이의 스크리닝 방법에 관한 것으로, 구체적으로 펩타이드-당 기질 라이브러리를 이용하여 표적 당 가수분해 효소에 특이적이고 강력한 결합력을 가진 기질을 선별한 후 이를 이용하여 당 가수분해 효소에 대한 특이적 저해제를 스크리닝하는 방법, 및 상기 방법에 의해 스크링된 당 가수분해 효소 저해제에 관한 것이다. 본 발명의 당 가수분해 효소 저해제는 당 가수분해 효소의 당 결합 부위뿐만 아니라 소수성을 가진 효소 활성 부위로부터 약간 떨어진 부위를 동시에 인식하여 기존의 당 가수분해 효소 저해제에 비해 결합력의 증가와 선택성의 향상을 야기함으로써 신약 개발에 유용하게 사용될 수 있다. 펩타이드-당 결합체, 당 가수분해 효소 저해제, 효소 활성 부위
Abstract:
PURPOSE: A method for detecting peptides which promote cell apoptosis and an anticancer agent using the peptides are provided to ensure Bcl-2 specificity and select peptides. CONSTITUTION: A peptide library contains a peptide containing amino acids in which leucine(L) and one or two arginine(R) or glycine(G) is(are) alternately aligned, or a peptide with an amino acid sequence in which arginine is substituted with adipic acid. A method for detecting the peptides comprises: a step of preparing the peptide library; a step of calculating bonding force of the peptide and Bcl-2(B-cell lymphoma 2); a step of selecting the peptide with binding force; a step of preparing a peptide library in which one leucine is substituted with tryptopan in the selected peptide; a step of calculating the binding force of the peptide and Bcl-2; and a step of selecting the peptides with binding force.
Abstract:
PURPOSE: A therapeutic agent containing an apolipoprotein A-1 mimic peptide for treating hyperlipidemia is provided to ensure the excellent recognition of lipids. CONSTITUTION: An amphipathic peptide library has an amino acid sequence of an amphipathic alpha-helical peptide containing 3-8 phenylalanines at one side. In the amphipathic peptide, an amino acid with a positive charge is substituted with an amino acid containing less carbon than the amino acid. A method for screening an ApoA-1 mimic peptide comprises: a step of preparing the amphipathic peptide library; a step of analyzing the cholesterol release of cells in the amphipathic peptide library; and a step of selecting peptides in which cholesterol release has increased more than ApopA-1. A therapeutic agent for treating hyperlipidemia contains the selected amphipathic peptide as an active ingredient.
Abstract:
본 발명은 리파아제에 대한 특이적 기질인 지질-펩타이드 라이브러리의 제작 및 이를 이용하여 합성한 리파아제에 대한 특이적 저해제를 유효성분으로 함유하는 비만 및 지질대사 이상 관련 질환의 치료 및 예방용 약학적 조성물 및 건강식품, 또는 식품첨가제에 에 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 본 발명의 1세대, 2세대 및 3세대 지질-펩타이드 라이브러리는 특정 리파아제에 대해 특이적으로 결합하여 이를 저해하며, 이를 이용해 합성한 리파아제 저해제인 sp-X 1 X 2 , Butyl-sp-X 1 X 2 ether 및 Heptyl-sp-X 1 X 2 ether는 특정 리파아제를 저해하고, 높은 특이성을 유지함으로써, 비만 및 지질대사 이상 관련 질환의 치료 및 예방용 약학적 조성물 및 건강식품, 또는 식품첨가제의 유효성분으로 유용하게 사용될 수 있다.