公开(公告)号：AU2020251841B2

公开(公告)日：2025-01-30

申请号：AU2020251841

申请日：2020-03-30

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

Inventor： BLAKE JAMES F ,  BOYS MARK LAURENCE ,  CHICARELLI MARK JOSEPH ,  COOK ADAM W ,  ELSAYED MOHAMED S A ,  FELL JAY BRADFORD ,  FISCHER JOHN P ,  HINKLIN RONALD JAY ,  JIANG YUTONG ,  MCNULTY OREN T ,  MEJIA MACEDONIO J ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  WONG CHRISTINA E

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds of Formula I or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof are provided, which are useful for the treatment of hyperproliferative diseases. Methods of using compounds of Formula I or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof, for

公开(公告)号：CU20210080A7

公开(公告)日：2022-05-11

申请号：CU20210080

申请日：2020-03-30

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

Inventor： BLAKE JAMES F ,  BOYS MARK LAURENCE ,  CHICARELLI MARK JOSEPH ,  COOK ADAM W ,  ELSAYED MOHAMED S A ,  FELL JAY BRADFORD ,  FISCHER JOHN P ,  HINKLIN RONALD JAY ,  JIANG YUTONG ,  MCNULTY OREN T ,  MEJIA MACEDONIO J ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  WONG CHRISTINA E

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

Abstract: La presente invención se refiere a compuestos de la Fórmula I ESPACIO PARA LA FÓRMULA útiles para tratar enfermedades hiperproliferativas y neoplásicas. Se refiere también a composiciones farmacéuticas que los comprenden.

公开(公告)号：PE20220141A1

公开(公告)日：2022-01-27

申请号：PE2021001646

申请日：2020-03-30

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

Inventor： BLAKE JAMES F ,  BOYS MARK LAURENCE ,  CHICARELLI MARK JOSEPH ,  COOK ADAM W ,  ELSAYED MOHAMED S A ,  FELL JAY BRADFORD ,  FISCHER JOHN P ,  HINKLIN RONALD JAY ,  JIANG YUTONG ,  MCNULTY OREN T ,  MEJIA MACEDONIO J ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  WONG CHRISTINA E

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

Abstract: Se refiere a compuestos de Formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: L1 se selecciona de un enlace directo, S, CH2, O, NH y Se; R1 se selecciona de hidrogeno y metilo; R2 se selecciona de fenilo, un heteroarilo de 5 a 6 miembros en donde el heteroarilo contiene 1 a 4 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, en donde un heteroatomo de N se puede sustituir con O para formar un oxido, un cicloalquilo biciclico de 8-10 miembros, un arilo biciclico de 10 miembros, un heterociclo biciclico de 9-10 miembros, en donde el heterociclo contiene 1 a 3 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, y un heteroarilo biciclico de 9-10 miembros, en donde el heteroarilo biciclico contiene 1 a 3 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, en donde el fenilo, heteroarilo, cicloalquilo biciclico, arilo biciclico, heterociclo biciclico y heteroarilo biciclico se sustituyen opcionalmente con halogeno, ciano, oxo, C1-C3 alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de halogeno, ciano y OH, C3-C6 cicloalquilo, C1-C3 alcoxi opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de halogeno, ciano y OH, NHRa, y un heterociclo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de halogeno, ciano y OH, en donde el heterociclo contiene 1 o 2 heteroatomos seleccionados de N, O y S. R2 se puede seleccionar del grupo de fenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 2,3-diclorofenilo, 2-amino-3-cloropiridin-4-ilo, 2,3-dicloropiridin-4-ilo, entre otros. Tambien se refiere a composiciones farmaceuticas. Dichos compuestos son utiles en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas y neoplasicas al inhibir la proteina SHP2 necesaria para la activacion completa de la via de Ras/ERK1/2, una cascada de senalizacion clave en la biologia del cancer.