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    PREPARACIONES DE COMBINACION QUE COMPRENDEN SLV308 Y L-DOPA
    13.
    发明专利
    PREPARACIONES DE COMBINACION QUE COMPRENDEN SLV308 Y L-DOPA 未知

    公开(公告)号：AR061355A1

    公开(公告)日：2008-08-20

    申请号：ARP070102580

    申请日：2007-06-13

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  TULP MARTINUS TH M ,  MCCREARY ANDREW C

    IPC: A61K31/496 ,  A61K31/137 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16

    Abstract: La invencion se refiere al uso de una preparacion de combinacion de SLV308 o su N-oxido o sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos, y L-DOPA, para el uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de trastornos qué requieren la recuperacion de la funcion dopaminérgica, en particular la enfermedad de Parkinson y el síndrome de las piernas inquietas. Reivindicacion 2: Una preparacion de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizada porque comprende además un inhibidor de descarboxilasa. Reivindicacion 4: Una preparacion de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1, 2 o 3, caracterizada porque comprende además un inhibidor de MAO-B. Reivindicacion 8: Una composicion farmacéutica, caracterizada porque comprende, además de un excipiente farmacéuticamente aceptable y/o al menos una sustancia auxiliar farmacéuticamente aceptable, como ingrediente activo una cantidad farmacologicamente activa de una preparacion de cualquiera de las reivindicaciones 1- 4. Reivindicacion 9: Un método para tratar la enfermedad de Parkinson o el síndrome de las piernas inquietas en un paciente humano o animal que necesita tal tratamiento, método caracterizado porque comprende administrar al paciente simultáneamente, separadamente o secuencialmente una cantidad de SLV308 o su N-oxido o una sal farmacologicamente aceptable de los mismos, y una cantidad de L-DOPA, donde las cantidades son eficaces para el tratamiento.

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROQUININA-1 PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS O CONDICIONES QUE RESPONDEN A ELEVACION DE LA TESTOSTERONA, INCLUYENDO DEFICIENCIA DE TESTOSTERONA.
    16.
    发明专利
    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROQUININA-1 PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS O CONDICIONES QUE RESPONDEN A ELEVACION DE LA TESTOSTERONA, INCLUYENDO DEFICIENCIA DE TESTOSTERONA. 未知

    公开(公告)号：AR050443A1

    公开(公告)日：2006-10-25

    申请号：ARP050103195

    申请日：2005-08-01

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： FUCHS EBERHARD ,  CZEH BOLDIZSAR ,  HESSELINK MAYKE B ,  THOLE HUBERT ,  TULP MARTINUS TH M

    IPC: A61K31/4995 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P5/26 ,  A61P15/02

    Abstract: Se refiere al uso de antagonistas del receptor de neuroquinina-1 como terapia de reemplazo de testosterona. En un aspecto adicional, la invencion se refiere al uso de antagonistas del receptor de neuroquinina-1 para la preparacion de medicamentos para tratar estados o condiciones asociados con bajos niveles de testosterona, en pacientes que tienen niveles deficientes de testosterona. En otro aspecto la invencion se refiere al uso de antagonistas del receptor de neuroquinina-1 para la preparacion de medicamentos para tratar hipogonadismo en hombres. Reivindicacion 6: Uso de acuerdo con lo reivindicado en caulquiera de las reivindicaciones 1-5, caracterizado porque dicho antagonista de neuroquinina-1 es un compuesto con la formula general 1 en donde -R1 representa fenilo, 2-indolilo, 3-indolilo, 3-indazolilo o benzo [b]tiofen-3-ilo, opcionalmente sustituido con halogeno o alquilo (C1-3), -R2 y R3 independientemente representan halogeno, H, OCH3, CH3 y CF3, -R4, R5 y R6 independientemente representan H, OH, O alquilo ( C1-4), CH2OH, NH2, dialquil(C1-3)N, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo o morfolin-4-ilo, sustituido con uno o dos grupos metilo o metoximetilo, morfolin-4-ilamino, morfolin-4- ilmetilo, imidazol-1-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1,1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo o 3-oxa-8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-ilo; R4 y R5 juntos pueden representar un grupo ceto, un grupo 1,3-dioxan-2-ilo, X representa O o S, n tiene el valor 1, 2 o 3, a es el átomo de carbono asimétrico 8a, 9a o 10a cuando n es igual a 1, 2 o 3 respectivamente.

    Tetrahydropyridin-4-yl indoles with a combination of affinity for dopamine-D2 receptors and serotonin reuptake sites
    17.
    发明专利
    Tetrahydropyridin-4-yl indoles with a combination of affinity for dopamine-D2 receptors and serotonin reuptake sites 未知

    公开(公告)号：AU2005313387A1

    公开(公告)日：2006-06-15

    申请号：AU2005313387

    申请日：2005-12-06

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： KRUSE CORNELIS G ,  HES ROELOF VAN ,  TULP MARTINUS TH M ,  SMID PIETER

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

    Abstract: The present invention relates to a group of novel tetrahydropyridin-4-yl indoles with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and affinity for dopamine -D 2 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for the synthesis of said tetrahydropyridin-4-yl indoles. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The invention relates to novel tetrahydropyridin -4-yl indoles of the formula (I) and tautomers, stereoisomers, prodrugs, N -oxides, pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates thereof , wherein: - R 1 is hydrogen, halogen, alkyl (C 1-3 ) or alkoxy(C 1-3 ), CN or CF 3 , - R 2 is hydrogen or alkyl (C 1-3 ), R 3 is hydrogen or alkyl (C 1-3 ), - Z is hydrogen or alkyl (C 1-3 ), alkoxy(C 1-3 ) or alkylthio(C 1-3 ), - A is hydrogen or alkyl (C 1-3 ), or - A and Z together form a saturated or (partly) unsaturated 5 - or 6- membered ring which may be substituted with halogen, alkyl (C 1-3 ) or phenyl, in which ring Z represents carbon, sulfur of nitrogen .

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