公开(公告)号：TW200740820A

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：TW095124128

申请日：2006-07-03

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 今村真一 IMAMURA, SHINICHI ,  大黑裕哉 OGURO, YUYA

IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本發明提供一種顯示强力激抑制活性之稠雜環衍生物及其用途。一種下式表示之化合物或其鹽:
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式中環A為視需要可經取代之咯環;X為視需要可經取代之CH,Y為視需要可經取代之CH或氮原子;Z為視需要可經取代之二價烴基或視需要可經取代之二價雜環基;T為單鍵或視需要可經取代之C1-3伸烷基;及U為視需要可經取代之醯胺基、視需要可經取代之磺醯胺基、視需要可經取代之基、視需要可經取代之胺甲醯基、或視需要可經取代之硫基,以及含有該化合物或其前藥之醫藥劑,該化合物為激(VEGFR、VEGFR2、PDGFR、TIE2)抑制劑、血管生成抑制劑、癌症預防或治療之藥劑、癌症生長抑制之藥劑、或癌症轉移遏止之藥劑。
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Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种显示强力激抑制活性之稠杂环衍生物及其用途。一种下式表示之化合物或其盐: 095124128-p01.bmp 式中环A为视需要可经取代之咯环;X为视需要可经取代之CH,Y为视需要可经取代之CH或氮原子;Z为视需要可经取代之二价烃基或视需要可经取代之二价杂环基;T为单键或视需要可经取代之C1-3伸烷基;及U为视需要可经取代之酰胺基、视需要可经取代之磺酰胺基、视需要可经取代之基、视需要可经取代之胺甲酰基、或视需要可经取代之硫基,以及含有该化合物或其前药之医药剂,该化合物为激(VEGFR、VEGFR2、PDGFR、TIE2)抑制剂、血管生成抑制剂、癌症预防或治疗之药剂、癌症生长抑制之药剂、或癌症转移遏止之药剂。 095124128-p02.bmp

公开(公告)号：TW200733986A

公开(公告)日：2007-09-16

申请号：TW095107730

申请日：2006-03-08

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 大森真治 OHMORI, SHINJI ,  大野泰雄 OONO, YASUO ,  槙野正 MAKINO, TADASHI

IPC: A61K

Abstract: 本發明提供一種固形製劑,係在喃硫胺鹽酸鹽(Fursultiamine hydrochloride)含有維他命B6類、維他命B12類及泛酸鈣之固形之維他命製劑中,可使泛酸鈣及維他命B12類同時穩定化。該固形製劑係一種含有喃硫胺鹽酸鹽、維他命B6類、維他命B12類及泛酸鈣之固形之維他命製劑,其特徵為該泛酸鈣以乾式調配之含有泛酸鈣組成物之形態者。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种固形制剂,系在喃硫胺盐酸盐(Fursultiamine hydrochloride)含有维他命B6类、维他命B12类及泛酸钙之固形之维他命制剂中,可使泛酸钙及维他命B12类同时稳定化。该固形制剂系一种含有喃硫胺盐酸盐、维他命B6类、维他命B12类及泛酸钙之固形之维他命制剂,其特征为该泛酸钙以干式调配之含有泛酸钙组成物之形态者。

公开(公告)号：TW200731971A

公开(公告)日：2007-09-01

申请号：TW095148113

申请日：2006-12-21

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 清島健一郎 KIYOSHIMA, KENICHIRO ,  仲村顯治 NAKAMURA, KENJI ,  河野哲也 KAWANO, TETSUYA ,  御前雅文 MISAKI, MASAFUMI

IPC: A61K ,  A61P

CPC classification number: A61K9/209 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/64

Abstract: 本發明的目的係提供一種固體製劑,該固體製劑含有胰島素增敏劑及胰島素增敏劑之外的活性成分,並且顯示胰島素增敏劑的溶出行為近似於由「僅含有胰島素增敏劑作為活性成分之固體製劑」的胰島素增敏劑之溶出行為。該固體製劑包括「含有其中包含胰島素增敏劑的粒子係經乳糖或糖醇包覆之包覆粒子的部分」以及「含有胰島素增敏劑之外的活性成分的部分」。

Abstract in simplified Chinese: 本发明的目的系提供一种固体制剂,该固体制剂含有胰岛素增敏剂及胰岛素增敏剂之外的活性成分,并且显示胰岛素增敏剂的溶出行为近似于由“仅含有胰岛素增敏剂作为活性成分之固体制剂”的胰岛素增敏剂之溶出行为。该固体制剂包括“含有其中包含胰岛素增敏剂的粒子系经乳糖或糖醇包覆之包覆粒子的部分”以及“含有胰岛素增敏剂之外的活性成分的部分”。

公开(公告)号：TW200730527A

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：TW095144339

申请日：2006-11-30

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 石川智康 ISHIKAWA, TOMOYASU ,  三輪憲弘 MIWA, KAZUHIRO ,  瀨戶雅樹 SETO, MASAKI ,  野浩 BANNO, HIROSHI ,  川北洋一 KAWAKITA, YOUICHI

IPC: C07D ,  C07C ,  A61K ,  A61P

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本發明提供式(1a)所示化合物或其鹽類:
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式中,R^1a為氫原子;R^2a為經-NR^6a-CO-(CH2)n-SO2-視需要經鹵化之C1-4烷基所示基團取代之C1-6烷基,式中,n為1至4整數R^6a為氫原子或C1-4烷基以及-(CH2)n-為視需要經C1-4烷基取代;R^3a為氫原子或C1-6烷基;R^4a為鹵素原子或C1-6烷基;R^5a為鹵素原子或C1-6烷基;以及X^a為氫原子或鹵素。本發明化合物作為醫藥製品具有極佳之酪胺酸激抑制作用,相當安全且十分令人滿意。
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Abstract in simplified Chinese: 本发明提供式(1a)所示化合物或其盐类: 095144339-p01.bmp 式中,R^1a为氢原子;R^2a为经-NR^6a-CO-(CH2)n-SO2-视需要经卤化之C1-4烷基所示基团取代之C1-6烷基,式中,n为1至4整数R^6a为氢原子或C1-4烷基以及-(CH2)n-为视需要经C1-4烷基取代;R^3a为氢原子或C1-6烷基;R^4a为卤素原子或C1-6烷基;R^5a为卤素原子或C1-6烷基;以及X^a为氢原子或卤素。本发明化合物作为医药制品具有极佳之酪胺酸激抑制作用,相当安全且十分令人满意。 095144339-p02.bmp

公开(公告)号：TW200718433A

公开(公告)日：2007-05-16

申请号：TW095109953

申请日：2006-03-22

Applicant: 安德克斯實驗公司 ANDRX LABS LLC ,  武田藥品工業有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 安查理 羅汀 LODIN, UNCHALEE ,  傑克 卡帝諾 CARDINAL, JACK ,  亞文納許 南濟亞 NANGIA, AVINASH ,  大河內和宏 OKOCHI, KAZUHRIO

IPC: A61K

CPC classification number: A61K9/209 ,  A61K9/0004 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/155 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本文中揭示及描述一種醫藥劑裡,其包含受控釋放組份(包含抗高血糖藥劑)與第二組份(包含四氫唑二酮衍生物)之組合。

Abstract in simplified Chinese: 本文中揭示及描述一种医药剂里,其包含受控释放组份(包含抗高血糖药剂)与第二组份(包含四氢唑二酮衍生物)之组合。

公开(公告)号：TW200640862A

公开(公告)日：2006-12-01

申请号：TW095106239

申请日：2006-02-24

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 前崎博信 MAEZAKI, HIRONOBU ,  鈴木伸宏 SUZUKI, NOBUHIRO

IPC: C07D ,  A61K ,  A61P

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/10

Abstract: 本發明提供一種式(I)所示之化合物或其鹽：095106239-p01.bmp式中，R^1為視需要經C3–10環烷基取代之C1–6烷基，R^2為C2–6烷基，R^3為氫原子、C1–6烷基或鹵原子，以及X為–OR^6或–NR^4R^5，其中，R^4及R^6各獨立地為氫原子、視需要經取代之烴基或視需要經取代之雜環基，R^5為視需要經取代之烴基、視需要經取代之雜環基或視需要經取代之羥基，或者R^4及R^5視需要與鄰近之氮原子一起形成視需要經取代之含氮雜環。本發明之化合物具有優異之抑制作用且可作為預防或治療糖尿病等之藥劑。095106239-p01.bmp

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种式(I)所示之化合物或其盐：095106239-p01.bmp式中，R^1为视需要经C3–10环烷基取代之C1–6烷基，R^2为C2–6烷基，R^3为氢原子、C1–6烷基或卤原子，以及X为–OR^6或–NR^4R^5，其中，R^4及R^6各独立地为氢原子、视需要经取代之烃基或视需要经取代之杂环基，R^5为视需要经取代之烃基、视需要经取代之杂环基或视需要经取代之羟基，或者R^4及R^5视需要与邻近之氮原子一起形成视需要经取代之含氮杂环。本发明之化合物具有优异之抑制作用且可作为预防或治疗糖尿病等之药剂。095106239-p01.bmp

公开(公告)号：TW200613012A

公开(公告)日：2006-05-01

申请号：TW094121375

申请日：2005-06-27

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 布藤智康 FUTO, TOMOMICHI ,  向井圭 MUKAI, KEI ,  荒井次一 ARAI, JIICHI

IPC: A61K ,  A61P

CPC classification number: A61K38/04 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/5031

Abstract: 本發明提供一種緩釋性組成物，包括(i)生理活性物質與(ii)乳酸–乙醇酸共聚物或其鹽，其中該乳酸–乙醇酸共聚物之重量平均分子量(Mw)為約8,000至約11,500，重量平均分子量(Mw)與數量平均分子量(Mn)之比例大於1.9且乳酸與乙醇酸之組成莫耳比率為99.9／0.1至60／40，而且該緩釋性組成物不含有藥物滯留物質(drug retaining substance)且具有改良之球狀性質(spherical property)及／或注射針穿透(needle penetrating)性質。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种缓释性组成物，包括(i)生理活性物质与(ii)乳酸–乙醇酸共聚物或其盐，其中该乳酸–乙醇酸共聚物之重量平均分子量(Mw)为约8,000至约11,500，重量平均分子量(Mw)与数量平均分子量(Mn)之比例大于1.9且乳酸与乙醇酸之组成莫耳比率为99.9／0.1至60／40，而且该缓释性组成物不含有药物滞留物质(drug retaining substance)且具有改良之球状性质(spherical property)及／或注射针穿透(needle penetrating)性质。

公开(公告)号：TW200608996A

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：TW094123116

申请日：2005-07-08

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 大町佳宏 OMACHI, YOSHIHIRO ,  倉澤卓 KURASAWA, TAKASHI

IPC: A61K

CPC classification number: A61K9/146 ,  A61K31/4439

Abstract: 本發明提供一種固體分散製劑，其包含(i)藥物、(ii)載劑、(iii)增塑劑和(iv)藥物釋放控制性成分。根據本發明，在單一製造程序之中，不良溶解性或不溶性藥物的溶解度可獲得改良上同時可以提供藥物釋放控制功能，並可以提供具有均勻組成且容許藥物的緩釋性之固體分散製劑。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种固体分散制剂，其包含(i)药物、(ii)载剂、(iii)增塑剂和(iv)药物释放控制性成分。根据本发明，在单一制造进程之中，不良溶解性或不溶性药物的溶解度可获得改良上同时可以提供药物释放控制功能，并可以提供具有均匀组成且容许药物的缓释性之固体分散制剂。

公开(公告)号：TW200607816A

公开(公告)日：2006-03-01

申请号：TW094120917

申请日：2005-06-23

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 北田千惠子 KITADA, CHIEKO ,  淺見泰司 ASAMI, TAIJI ,  西澤直城 NISHIZAWA, NAOKI

IPC: C07K ,  A61K

CPC classification number: C07K14/4703 ,  A61K38/00

Abstract: 本發明提供具有優良生物活性(抑制癌症轉移之活性、抑制癌生長之活性等等)之安定腫瘤轉移抑制素衍生物。藉由使用專一性修飾基團修飾腫瘤轉移抑制素之構成胺基酸而使腫瘤轉移抑制素衍生物具有比天然腫瘤轉移抑制素更為改善之血中安定性等等，且展現優良之抑制癌症轉移之活性或抑制癌生長之活性。此外，已發現此等腫瘤轉移抑制素具有抑制促性腺激素分泌、抑制性激素分泌等等之效果，此等效果完全不同於迄今已知之效果。094120917-p01.bmp

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供具有优良生物活性(抑制癌症转移之活性、抑制癌生长之活性等等)之安定肿瘤转移抑制素衍生物。借由使用专一性修饰基团修饰肿瘤转移抑制素之构成氨基酸而使肿瘤转移抑制素衍生物具有比天然肿瘤转移抑制素更为改善之血中安定性等等，且展现优良之抑制癌症转移之活性或抑制癌生长之活性。此外，已发现此等肿瘤转移抑制素具有抑制促性腺激素分泌、抑制性激素分泌等等之效果，此等效果完全不同于迄今已知之效果。094120917-p01.bmp

公开(公告)号：TW200604187A

公开(公告)日：2006-02-01

申请号：TW094119234

申请日：2005-06-10

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 稻垣敦士 INAGAKI, ATSUSHI ,  瀨良美佐代 SERA, MISAYO

IPC: C07D ,  A61K

CPC classification number: C07D267/14 ,  C07D413/06

Abstract: 本發明提供具有羧基的脂族環狀醯胺的一種短製程、高產量工業製造方法，該方法包括於未利用酯化反應保護羧基下，使用廉價縮合劑進行官能基選擇性反應，亦即，使羧酸與三級羧酸鹵化物反應獲得之羧酸酐與具有羧基之脂族環狀二級胺反應。094119234-p01.bmp

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供具有羧基的脂族环状酰胺的一种短制程、高产量工业制造方法，该方法包括于未利用酯化反应保护羧基下，使用廉价缩合剂进行官能基选择性反应，亦即，使羧酸与三级羧酸卤化物反应获得之羧酸酐与具有羧基之脂族环状二级胺反应。094119234-p01.bmp