公开(公告)号：JP2000086515A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：JP29122899

申请日：1999-10-13

Applicant: SEPRACOR INC ,  UNIV GEORGETOWN

Inventor： YOUNG JAMES W ,  WOOSLEY RAYMOND L ,  GRAY NANCY M ,  CHEN YIWANG

IPC: C07D211/22 ,  A61K9/48 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/60 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain the subject composition capable of avoiding cardiovascular system side effects such as QT extension and ventricular arhythmia caused by the administration of terfenadine by adding a specific optically pure terfenadine carboxylate. SOLUTION: This medicinal composition contains an optically pure R-(+)- terfenadine carboxylate R-(+)-4-[1-hydroxy-4-(4-hydroxydiphenylmethyl-1- piperidinyl)butyl]-α,α-dimethylbenzene acetic acid methyl ester, R-(+)-4-[1- hydroxy-4-(4-hydroxydiphenylmethyl-1-piperidinyl)butyl]-α, α-dimethylbenzene acetic acid, R-(+)-1-[p-(2-hydroxymethylprop-2-yl)-phenyl]-4-[4-(α-hydroxy-α- phenylvenzel)piperidin-1-yl]butanol, etc.}, which does not contain a S(-)- stereoisomer. The compound of the formula (Z is COOH, etc.), is preferably administered at a daily dose of 0.01-500 mg.

公开(公告)号：JP2000086513A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：JP29122099

申请日：1999-10-13

Applicant: SEPRACOR INC ,  UNIV GEORGETOWN

Inventor： YOUNG JAMES W ,  WOOSLEY RAYMOND L ,  GRAY NANCY M ,  CHEN YIWANG

IPC: C07D211/22 ,  A61K9/48 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/60 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain the subject composition capable of avoiding cardiovascular system side effects such as QT extension and ventricular arrhythmia caused by the administration of terfenadine by adding a terfenadine carboxylate and a decongestant. SOLUTION: This medicinal composition contains (A) a terfenadine carboxylate 4-[1-hydroxy-4-(4-hydroxydiphenylmethyl-1-piperidinyl)butyl]-α,α- dimethylbenzene acetate, 1-[p-(2-hydroxymethylprop-2-yl)-phenyl]-4-[4-(α- hydroxy-α-phenylbenzyl)piperidin-1-yl]butanol, etc.}, of the formula (Z is COOH, COOCH3, CH2OH) which is a metabolic derivative of the terfenadine, and (B) a decongestant (for example, pseudoephedrine). The component A and the component B are preferably contained in amounts of 20-200 mg and 5-150 mg, respectively, in the composition.

公开(公告)号：JP2000086512A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：JP29121699

申请日：1999-10-13

Applicant: SEPRACOR INC ,  UNIV GEORGETOWN

Inventor： YOUNG JAMES W ,  WOOSLEY RAYMOND L ,  GRAY NANCY M ,  CHEN YIWANG

IPC: C07D211/22 ,  A61K9/48 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/60 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain the subject composition capable of avoiding cardiovascular system side effects such as QT extension and ventricular arrhythmia caused by the administration of terfenadine by adding a terfenadine carboxylate. SOLUTION: This medicinal composition contains a terfenadine carboxylate 4-[1-hydroxy-4-(4-hydroxydiphenylmethyl-1-piperidinyl)butyl]-α,α,-dimethylbenzene acetic acid methyl ester, 4-[1-hydroxy-4-(4-hydroxydiphenylmethyl-1-piperidinyl) butyl]-α,α-dimethylbenzene acetic acid, 1-[p-(2-hydroxymethylprop-2-yl)- phenyl]-4-[4-(α-hydroxy-α-phenylbenzyl)piperidin-l-yl]butanol, etc.}, of the formula (Z is COOH, COOCH3, CH2OH) which is a metabolic derivative of the terfenadine. The compound of the formula is preferably administered at a daily dose of 0.01-500 mg.

公开(公告)号：JP4610336B2

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：JP2004536572

申请日：2003-09-16

Applicant: セプラコール インク.Sepracor Inc.

Inventor： マーク カリー ,  トーマス ピー ジェラッシ ,  クン ケヴィン ファン

IPC: A61K9/20 ,  C07C211/42 ,  A61K9/48 ,  A61K31/135 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07C209/62

CPC classification number: C07C211/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/28

公开(公告)号：JP2010538010A

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：JP2010523136

申请日：2008-08-28

Applicant: セプラコール インク.Sepracor Inc.

Inventor： アール． アボリン，クレイグ ,  スコット ウィルキンソン，エイチ． ,  ケー． マックヴィカー，ウィリアム ,  マッグリン，ポール

IPC: C07C233/43 ,  A61K31/165 ,  A61K31/198 ,  A61K31/255 ,  A61K31/352 ,  A61K31/40 ,  A61K31/46 ,  A61K31/56 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K45/00 ,  A61P11/08 ,  C07B61/00 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07C233/43 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/008 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4015 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/18

Abstract: 式で表される化合物は、可逆性閉塞性気道疾患などと関連する気管支収縮の治療において気管支拡張薬として有用な、水安定性持続型β
２ 選択的アドレナリン受容体アゴニストである。

公开(公告)号：JP2010538009A

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：JP2010523135

申请日：2008-08-28

Applicant: セプラコール インク.Sepracor Inc.

Inventor： アール． アボリン，クレイグ ,  スコット ウィルキンソン，エイチ． ,  ケー． マックヴィカー，ウィリアム ,  マッグリン，ポール

IPC: C07C271/28 ,  A61K31/27 ,  A61K45/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07C271/28 ,  C07B2200/07 ,  Y10T428/2982

Abstract: 式（Ｉ）で表される化合物は、可逆性閉塞性気道疾患などと関連する気管支収縮の治療において気管支拡張薬として有用な、水安定性持続型β
２ 選択的アドレナリン受容体アゴニストである。

公开(公告)号：JP4570960B2

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：JP2004559144

申请日：2003-12-08

Applicant: セプラコール・インコーポレイテッドSepracor Inc.

Inventor： クレイグ・スタージ ,  ポール・マッグリン ,  ロジャー・バケイル

IPC: A61K31/137 ,  A61K9/14 ,  A61K9/72 ,  A61K31/205 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61L9/04 ,  A61M13/00 ,  A61M15/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C215/60

CPC classification number: C07C215/60 ,  A61K9/008 ,  A61K9/14 ,  A61K31/205 ,  A61M15/002 ,  A61M15/009 ,  A61M2202/0484 ,  A61M2202/0488 ,  A61M2202/064 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C59/255 ,  C09K3/30

公开(公告)号：JP4488350B2

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：JP2004505307

申请日：2003-05-15

Applicant: セプラコール インク.Sepracor Inc.

Inventor： エイ アクワイラ，ブライアン ,  ホプキンス，セス ,  エイ ロックシン，カーティス ,  ワン，フェンジャン

IPC: A61P1/04 ,  C07C217/62 ,  A61K31/137 ,  A61P1/08 ,  A61P1/14 ,  A61P3/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C217/58 ,  C07C229/34 ,  C07D307/14 ,  C40B20/08 ,  C40B30/04 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14

CPC classification number: C40B40/04 ,  C07C217/58 ,  C07C2601/02 ,  C07D307/14 ,  C40B20/08 ,  C40B30/04 ,  C40B40/00 ,  C40B50/14

公开(公告)号：JP2010519300A

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：JP2009550930

申请日：2008-02-21

Applicant: セプラコール・インコーポレイテッドSepracor Inc.

Inventor： ウィルキンソン，ハロルド，エス． ,  キム，ノルマン ,  シゼンスカイ，ミッチェル ,  スヌーンイアン，ジョン ,  バカレ，ロジャー，ピー． ,  プルンケット，ケビン ,  モウソー，パトリック ,  ラフリン，シャロン，エム．

IPC: C07C211/63 ,  A61K31/137 ,  A61P13/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07C215/64 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C2601/14

Abstract: 様々な状態および疾病の治療、予防および管理に有用な化合物を含む固形物を本明細書に記載する。 詳細には、本発明は、情動障害、例えばうつ病、双極性および躁病性障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、癲癇、脳機能障害、肥満および体重増加、失禁、痴呆症および関連疾患をはじめとする（しかし、これらに限定されない）状態および疾患の治療、予防および管理に有用性を有する（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン（その塩を含む）を含む固形物を提供する。
【選択図】図１

公开(公告)号：JP2004002474A

公开(公告)日：2004-01-08

申请号：JP2003304079

申请日：2003-08-28

Applicant: Sepracor Inc ,  セプラコア,インコーポレーテッド

Inventor： YOUNG JAMES W ,  BARBERICH TIMOTHY J

IPC: A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30

CPC classification number: A61K31/135

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an antidepressant with high efficacy, practically free from unnecessary and harmful toxic action or psychological process.
SOLUTION: The antidepressant comprises an amount of S(+)fluoxetine or its pharmaceutically acceptable salt and the amount is sufficient for alleviation of human melancholia, but insufficient for the harmful toxic effect or psychological process or delayed start of effecting or low response rate accompanied by administration of racemic fluoxetine. The antidepressant with reduced harmful toxic effect and psychological process, delayed start of effecting or low response rate is obtained.
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