公开(公告)号：TW201733977A

公开(公告)日：2017-10-01

申请号：TW106102593

申请日：2017-01-24

Applicant: 武田藥品工業有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 高拜 安妮 ,  GOLDBY, ANNE ,  里維奇 潔瑪 ,  LIWICKI, GEMMA ,  麥克 史蒂芬 ,  MACK, STEPHEN ,  提爾 馬汀 ,  TEALL, MARTIN ,  懷特 凱蒂 ,  WHITE, KATY

IPC: C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07C311/52 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D213/643 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D237/14 ,  C07D261/10 ,  C07D277/28 ,  C07D295/00 ,  C07D309/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  A61P27/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D309/14 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C271/24 ,  C07C311/06 ,  C07C317/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D237/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D277/04 ,  C07D295/027 ,  C07D295/135 ,  C07D305/08 ,  C07D309/08 ,  C07D413/12

Abstract: 本發明提供式(I)化合物及其醫藥學上可接受之鹽，(I) 其中R1、R2、R3、R4a及R4b如本說明書中所定義；其製備方法、含有其之醫藥組成物以及其在治療中之用途。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供式(I)化合物及其医药学上可接受之盐，(I) 其中R1、R2、R3、R4a及R4b如本说明书中所定义；其制备方法、含有其之医药组成物以及其在治疗中之用途。

公开(公告)号：TW201729814A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：TW105142464

申请日：2016-12-21

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 石井志郎 ,  ISHII, SHIRO

IPC: A61K31/553 ,  A61K47/38 ,  A61K9/22

CPC classification number: A61K9/209 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/00

Abstract: 本發明之問題為提供含有N-甲基-N-(1-甲基乙基)-6,7,8,9-四氫吡嗪并[2,3-f][1,4]氧雜氮雜環庚三烯-3-胺或其鹽的固形製劑，該固形製劑可以持續的方式釋放化合物。一種含有N-甲基-N-(1-甲基乙基)-6,7,8,9-四氫吡嗪并[2,3-f][1,4]氧雜氮雜環庚三烯-3-胺或其鹽及形成親水性凝膠之聚合物的固形製劑。

Abstract in simplified Chinese: 本发明之问题为提供含有N-甲基-N-(1-甲基乙基)-6,7,8,9-四氢吡嗪并[2,3-f][1,4]氧杂氮杂环庚三烯-3-胺或其盐的固形制剂，该固形制剂可以持续的方式释放化合物。一种含有N-甲基-N-(1-甲基乙基)-6,7,8,9-四氢吡嗪并[2,3-f][1,4]氧杂氮杂环庚三烯-3-胺或其盐及形成亲水性凝胶之聚合物的固形制剂。

公开(公告)号：TW201726126A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：TW105137830

申请日：2016-11-18

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 井上祐子 ,  INOUE, YUKO

IPC: A61K31/375 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/525 ,  A61K9/08

CPC classification number: A23L33/15 ,  A61K9/08 ,  A61K31/375 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/525 ,  A61K47/22

Abstract: 本發明係關於一種含有生物素以及維生素B2之液劑，並且生物素經安定化之液劑，更詳細而言為含有生物素、維生素B2、以及維生素C之液劑，其中生物素濃度為3μg/mL以上，以及含有生物素以及維生素B2之液劑中的生物素的安定化方法。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于一种含有生物素以及维生素B2之液剂，并且生物素经安定化之液剂，更详细而言为含有生物素、维生素B2、以及维生素C之液剂，其中生物素浓度为3μg/mL以上，以及含有生物素以及维生素B2之液剂中的生物素的安定化方法。

公开(公告)号：TW201714608A

公开(公告)日：2017-05-01

申请号：TW105123872

申请日：2016-07-28

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 前田亞里沙 ,  MAEDA, ARISA ,  杉山祐一 ,  SUGIYAMA, YUICHI ,  内山善 ,  UCHIYAMA, YOSHIHIRO

IPC: A61K9/24 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/60 ,  A61K47/30 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38

CPC classification number: A61K31/4439 ,  A61K31/616 ,  A61K47/12 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38

Abstract: 本發明係提供活性成分(鉀離子競爭性酸阻斷劑及乙醯水楊酸)之安定性高，投予後活性成分之藥理效果可安定且快速表現的錠劑。 本發明為具有內核及外層之錠劑，內核為含有乙醯水楊酸之腸溶性包覆錠，外層含有未經腸溶性包覆之鉀離子競爭性酸阻斷劑。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系提供活性成分(钾离子竞争性酸阻断剂及乙酰水杨酸)之安定性高，投予后活性成分之药理效果可安定且快速表现的锭剂。 本发明为具有内核及外层之锭剂，内核为含有乙酰水杨酸之肠溶性包覆锭，外层含有未经肠溶性包覆之钾离子竞争性酸阻断剂。

公开(公告)号：TWI564304B

公开(公告)日：2017-01-01

申请号：TW100149611

申请日：2011-12-29

Applicant: 武田藥品工業有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 艾利斯 凱薩琳 安 ,  ELIAS, KATHLEEN ANN ,  藍迪斯 高葛瑞 ,  LANDES, GREGORY ,  桑弗 雪塔 ,  SINGH, SHEWTA ,  柯維爾 渥特爾 ,  KORVER, WOUTER ,  德瑞克 安卓 瓦林 ,  DRAKE, ANDREW WALLING ,  哈克 法蘭斯奇 瑪莉 ,  HAAK-FRENDSCHO, MARY ,  史尼爾 宅爾吉 波 ,  SNELL, GYORGY PAL ,  巴哈斯卡爾 維奈 ,  BHASKAR, VINAY

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/13 ,  A61K39/395 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07K16/40 ,  A61K47/6871 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2896 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/30 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/732 ,  C07K2317/734 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  C12N9/99

公开(公告)号：TW201639575A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：TW105105637

申请日：2016-02-25

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 山根育郎 ,  YAMANE, IKURO ,  野村幸弘 ,  NOMURA, YUKIHIRO ,  西本豊 ,  NISHIMOTO, YUTAKA ,  保科亘 ,  HOSHINA, WATARU

IPC: A61K31/519 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/32 ,  A61K9/20

CPC classification number: A61K9/2031 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2886 ,  A61K31/519 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/34

Abstract: 本發明係提供一種固形製劑，該固形製劑中之N-(4-(1-(2,6-二氟苄基)-5-((二甲基胺基)甲基)-3-(6-甲氧基-3-嗒基)-2,4-二側氧基-1,2,3,4-四氫噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基)苯基)-N’-甲氧基脲及其鹽的安定性經改善；以及一種固形製劑中之該化合物的安定化方法。 本發明係關於一種含有25質量%以上之該化合物之錠劑；一種固形製劑，其係含有(1)該化合物、以及(2)選自聚乙二醇、單硬脂酸甘油酯及檸檬酸三乙酯之低熔點油脂狀物質；一種錠劑中之該化合物的安定化方法，其係摻合25質量%以上之該化合物；一種該化合物的安定化方法，其中，在含有該化合物之固形製劑中，摻合選自聚乙二醇、單硬脂酸甘油酯及檸檬酸三乙酯之低熔點油脂狀物質。

Abstract in simplified Chinese: 本发明系提供一种固形制剂，该固形制剂中之N-(4-(1-(2,6-二氟苄基)-5-((二甲基胺基)甲基)-3-(6-甲氧基-3-嗒基)-2,4-二侧氧基-1,2,3,4-四氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基)苯基)-N’-甲氧基脲及其盐的安定性经改善；以及一种固形制剂中之该化合物的安定化方法。 本发明系关于一种含有25质量%以上之该化合物之锭剂；一种固形制剂，其系含有(1)该化合物、以及(2)选自聚乙二醇、单硬脂酸甘油酯及柠檬酸三乙酯之低熔点油脂状物质；一种锭剂中之该化合物的安定化方法，其系掺合25质量%以上之该化合物；一种该化合物的安定化方法，其中，在含有该化合物之固形制剂中，掺合选自聚乙二醇、单硬脂酸甘油酯及柠檬酸三乙酯之低熔点油脂状物质。

公开(公告)号：TWI542592B

公开(公告)日：2016-07-21

申请号：TW099119242

申请日：2010-06-14

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 佐佐木茂和 ,  SASAKI, SHIGEKAZU ,  楠本友和 ,  KUSUMOTO, TOMOKAZU ,  野村泉 ,  NOMURA, IZUMI ,  前崎博信 ,  MAEZAKI, HIRONOBU

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61P13/02 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D498/04 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/286 ,  Y02A50/402

公开(公告)号：TW201620904A

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：TW104100591

申请日：2015-01-08

Applicant: 武田藥品工業有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 張 艾肯 ,  CHANG, EDCON ,  史密斯 克里斯多夫 ,  SMITH, CHRISTOPHER ,  王 曉倫 ,  WANG, XIAOLUN ,  瓦勒斯 麥克B ,  WALLACE, MICHAEL B.

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5513 ,  C07D403/14 ,  C07D519/00

Abstract: 揭露了具有式1之化合物， 及其藥學上可接受之鹽，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9以及R10定義於說明書中。本揭露還涉及用製備具有式1之化合物之材料與方法，涉及包含它們的藥物組成物，並且涉及它們用於治療免疫障礙、心血管疾病、癌症以及其他與PI3Kδ相關的疾病、障礙或病症之用途。

Abstract in simplified Chinese: 揭露了具有式1之化合物， 及其药学上可接受之盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9以及R10定义于说明书中。本揭露还涉及用制备具有式1之化合物之材料与方法，涉及包含它们的药物组成物，并且涉及它们用于治疗免疫障碍、心血管疾病、癌症以及其他与PI3Kδ相关的疾病、障碍或病症之用途。

公开(公告)号：TW201609751A

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：TW104121078

申请日：2015-06-30

Applicant: 武田藥品工業股份有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 山本哲史 ,  YAMAMOTO, SATOSHI ,  白井淳也 ,  SHIRAI, JUNYA ,  小田恒夫 ,  ODA, TSUNEO ,  髙野光功 ,  KONO, MITSUNORI ,  落田温子 ,  OCHIDA, ATSUKO ,  今田岐 ,  IMADA, TAKASHI ,  徳原秀和 ,  TOKUHARA, HIDEKAZU ,  遠又慶英 ,  TOMATA, YOSHIHIDE ,  石井直樹 ,  ISHII, NAOKI ,  多和田倫子 ,  TAWADA, MICHIKO ,  深瀬嘉之 ,  FUKASE, YOSHIYUKI ,  湯川智也 ,  YUKAWA, TOMOYA ,  福本正司 ,  FUKUMOTO, SHOJI

IPC: C07D498/14 ,  A61K31/4375

CPC classification number: C07D217/26 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4741 ,  C07D217/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/14 ,  C07F7/0812

Abstract: 本發明提供一種具有ROR γ t抑制作用之雜環化合物。 本發明係有關一種如式(I)代表之化合物或其鹽： 其中各代號係如本說明書中之定義。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供一种具有ROR γ t抑制作用之杂环化合物。 本发明系有关一种如式(I)代表之化合物或其盐： 其中各代号系如本说明书中之定义。

公开(公告)号：TW201605854A

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：TW103144660

申请日：2014-12-19

Applicant: 武田藥品工業有限公司 ,  TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： 布朗 傑森 ,  BROWN, JASON ,  希區考克 史帝芬 ,  HITCHCOCK, STEPHEN ,  霍普金斯 瑪莉亞 ,  HOPKINS, MARIA ,  菊地正太 ,  KIKUCHI, SHOTA ,  默尼斯錢 豪格 ,  MONENSCHEIN, HOLGER ,  芮查德 荷莉 ,  REICHARD, HOLLY ,  施列瑟 克里斯丁 ,  SCHLEICHER, KRISTEIN ,  孫會凱 ,  SUN, HUIKAI ,  馬克林 陶德 ,  MACKLIN, TODD

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本發明提供了具有式I之化合物： 其作為GPR6之調節劑係有用的，提供了其藥用組成物、用於治療與GPR6相關聯病症之方法、用於製備該等化合物和其中間體之方法。

Abstract in simplified Chinese: 本发明提供了具有式I之化合物： 其作为GPR6之调节剂系有用的，提供了其药用组成物、用于治疗与GPR6相关联病症之方法、用于制备该等化合物和其中间体之方法。