公开(公告)号：JP2015025014A

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：JP2014219913

申请日：2014-10-29

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated ,  Vertex Pharmaceuticals Inc ,  バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： JUAN-MIGUEL JIMENEZ ,  BEMIS GUY ,  MAKTAIS FRANCOIS ,  WANG TIANSHENG ,  KNEGTEL RONALD ,  DAVIS CHRIS ,  FRAYSSE DAMIEN ,  BOYALL DEAN ,  SETTIMO LUCA ,  YOUNG STEVEN ,  MORTIMORE MICHAEL

IPC: C07D213/38 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

Abstract: 【課題】キナーゼ阻害剤として有用な2−アミノピリジン誘導体を提供すること。【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、構造式(I)で示される化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬上許容される組成物、および種々の病気、疾患または障害の治療において該組成物を用いる方法にも関する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。1つの実施形態において、本発明は、対象においてプロテインキナーゼ媒介疾患を治療または予防する方法である。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供可用作激酶抑制剂的2-氨基吡啶衍生物。解决方案：本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂的结构式（I）表示的化合物。 本发明还提供包含该化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。 在一个实施方案中，本发明提供了治疗或预防受试者中蛋白激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：JP5646338B2

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：JP2010534201

申请日：2008-11-14

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated ,  バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： ルーアー， サラ ハディダ ,  ルーアー， サラ ハディダ ,  マーク ミラー， ,  マーク ミラー， ,  チンラン チョウ， ,  チンラン チョウ， ,  ブライアン ベアー， ,  ブライアン ベアー， ,  ぺーター デー． イェー． グルーテンヒュイス， ,  ぺーター デー． イェー． グルーテンヒュイス，

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4725 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

CPC classification number: A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

公开(公告)号：JP5645833B2

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：JP2011533377

申请日：2009-10-23

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated ,  バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： ヘイリー ビンチ， ,  ヘイリー ビンチ， ,  レブ ティー．ディー． ファニング， ,  レブ ティー．ディー． ファニング， ,  デニス ハーリー， ,  デニス ハーリー， ,  ウルビ セス， ,  ウルビ セス， ,  アリーナ シリナ， ,  アリーナ シリナ， ,  シャオチン ヤン， ,  シャオチン ヤン， ,  マーティン ボットフィールド， ,  マーティン ボットフィールド， ,  ペーター デー．イェー． グルーテンユイス， ,  ペーター デー．イェー． グルーテンユイス， ,  グーアー， フレデリック ファン ,  グーアー， フレデリック ファン ,  メーディ ミッシェル ジャメル ヌーマ， ,  メーディ ミッシェル ジャメル ヌーマ，

IPC: C07D451/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/00 ,  A61P1/10 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/08 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D487/08

CPC classification number: A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D215/56 ,  C07D221/22 ,  C07D451/02 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07F7/1856 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/6872 ,  G01N2800/382

公开(公告)号：JP2016540773A

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：JP2016536710

申请日：2013-12-06

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated ,  バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： ディーン ボヨール， ,  ディーン ボヨール， ,  ジーン−ダミアン シャリエ， ,  ジーン−ダミアン シャリエ， ,  クリス デイビス， ,  クリス デイビス， ,  スティーブン デュラント， ,  スティーブン デュラント， ,  イ ハリディ， ゴルカ エチェバリア ,  イ ハリディ， ゴルカ エチェバリア ,  ダミアン フレイス， ,  ダミアン フレイス， ,  ケイ，　デイビッド ,  デイビッド ケイ， ,  ネグテル，　ロナルド ,  ロナルド ネグテル， ,  ジョアン ピンダー， ,  ジョアン ピンダー，

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/282 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K41/00 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本発明は、ATRプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物;本発明の化合物を使用する種々の疾患、障害、および状態の処置の方法;本発明の化合物を調製するためのプロセス;本発明の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究;このようなキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;ならびに新しいキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ用途において、これらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物は、式I−Aおよび式I−B:によって表されるか、または薬学的に受容可能な塩であり、ここでこれらの可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。

Abstract translation: 本发明涉及一种化合物作为ATR蛋白激酶的抑制剂。 本发明还提供了含有本发明化合物的药学上可接受的组合物;各种使用本发明的疾病，病症，和治疗方法状态的化合物;用于制备本发明的化合物 过程;由这类激酶介导的细胞内信号转导途径的研究;和生物现象和病理现象中的激酶研究;对于本发明的化合物的制备的中间体，以及新的激酶抑制剂 在体外应用，例如使用这些化合物的方法对比评价。 本发明的化合物是I-B式I-A和式的化合物：这取决于所表示，或其药学上可接受的盐，其中如本文所定义这些变量 它是。

公开(公告)号：JP2016537347A

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：JP2016529960

申请日：2014-11-12

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated ,  バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： エリック アーサー シモーネ， ,  エリック アーサー シモーネ， ,  タパン サンビ， ,  タパン サンビ， ,  アラメル バンダ， ,  アラメル バンダ， ,  キャサリン スタブロポロス， ,  キャサリン スタブロポロス，

IPC: A61K31/506 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/215 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4965 ,  A61K45/00 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/46 ,  A61P31/16

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/16 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06

Abstract: 薬学的組成物は、a)その薬学的組成物の重量基準で5wt%〜95wt%の化合物(1)・xH2OのHCl塩(ここで、xは、0〜3である);およびb)その薬学的組成物の重量基準で5wt%〜95wt%の充填剤を含む。別の薬学的組成物は、a)1mg/mL〜20mg/mLの水中の化合物(1);およびb)0.01M〜0.1Mの薬学的に許容され得るpH調整剤を含む。薬学的組成物を調製する方法は、化合物(1)・xH2OのHCl塩および充填剤を含む化合物(1)の混合物を提供する工程を含む。薬学的組成物を調製する別の方法は、化合物(1)・xH2OのHCl塩およびpH調整剤を混合することにより、1mg/mL〜20mg/mLの水中の化合物(1)を形成する工程を含む。インフルエンザウイルスの量を減少させる方法、インフルエンザウイルスの複製を阻害する方法およびインフルエンザを処置する方法は、各々独立して、そのような薬学的組成物を使用する。

Abstract translation: 药物组合物，a）该5％（重量）和重量的药物组合物的化合物的95％（重量）（1）·HCl盐的xH2O的（其中，x为0-3）;以及b）所述 含有按重量计5重量％，填料的95％（重量）的药物组合物。 另一种药物组合物，A）1mg / ml的〜20mg / ml的在化合物水（1）;和b）中的pH调节剂可以是药学上可接受的0.01M〜0.1M。 制备药物组合物，包括：提供化合物的混合物的步骤的方法（1）含有HCl盐和填料化合物xH2O的（1）。 制备药物组合物中，通过调节剂xH2O的化合物（1）·HCl盐和pH混合，在水中形成化合物1毫克/至20毫克/毫升的另一种方法（1） 包括。 减少流感病毒的量，治疗方法和抑制流感流感病毒的复制的方法，分别独立地，使用这样的药物组合物的方法。

公开(公告)号：JP2016512815A

公开(公告)日：2016-05-09

申请号：JP2016500119

申请日：2013-12-06

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated ,  バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： ジーン−ダミアン シャリエ， ,  ジーン−ダミアン シャリエ， ,  クリス デイビス， ,  クリス デイビス， ,  スティーブン ドュラント， ,  スティーブン ドュラント， ,  ゴルカ エチェバリア イ ハリディ， ,  ゴルカ エチェバリア イ ハリディ， ,  ダミアン フレイス， ,  ダミアン フレイス， ,  ケイ，　デイビッド ,  デイビッド ケイ， ,  ネグテル，　ロナルド ,  ロナルド ネグテル， ,  フランソワーズ ピラード， ,  フランソワーズ ピラード， ,  ジョアン ピンダー， ,  ジョアン ピンダー， ,  ピエール−アンリ シュトルク， ,  ピエール−アンリ シュトルク，

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D471/14

Abstract: 本発明は、ATRタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物;本発明の化合物を使用して種々の疾患、障害および状態を処置する方法;本発明の化合物を調製するためのプロセス;本発明の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの試験、そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の試験および新規キナーゼ阻害剤の比較評価などのin vitroでの適用における化合物の使用方法にも関する。本発明の化合物は式Iを有する。さらに、本発明の化合物は式I−A、または薬学的に許容される塩を有し、変数は本明細書において定義した通りである。

Abstract translation: 本发明涉及一种化合物作为ATR蛋白激酶的抑制剂。 本发明中，包含本发明的化合物的药学上可接受的组合物;各种使用本发明的疾病，治疗的病症和病症的方法的化合物;用于制备本发明方法的化合物; 在生物学和病理学现象，试验和由这类激酶介导的细胞内信号转导途径的新颖的激酶抑制剂的对比评价激酶的这种公测试;对于本发明的化合物的制备中间体 它也涉及使用在体外应用的化合物的方法。 在具有本发明的式I化合物 此外，本发明的化合物具有式I-A或药学可接受的盐，各变量如本文所定义。

公开(公告)号：JP2016512239A

公开(公告)日：2016-04-25

申请号：JP2016500120

申请日：2013-12-06

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated ,  バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： ガイ ブレンチリー， ,  ガイ ブレンチリー， ,  ジーン−ダミアン シャリエ， ,  ジーン−ダミアン シャリエ， ,  クリス デイビス， ,  クリス デイビス， ,  スティーブン ドュラント， ,  スティーブン ドュラント， ,  ゴルカ エチェバリア イ ハリディ， ,  ゴルカ エチェバリア イ ハリディ， ,  ダミアン フレイス， ,  ダミアン フレイス， ,  フアン−ミゲル ヒメネス， ,  フアン−ミゲル ヒメネス， ,  ケイ，　デイビッド ,  デイビッド ケイ， ,  ネグテル，　ロナルド ,  ロナルド ネグテル， ,  フランソワーズ ピラード， ,  フランソワーズ ピラード， ,  ジョアン ピンダー， ,  ジョアン ピンダー， ,  デイビッド ショー， ,  デイビッド ショー， ,  ピエール−アンリ シュトルク， ,  ピエール−アンリ シュトルク， ,  ジョン スタッドリー， ,  ジョン スタッドリー， ,  ヘザー ツイン， ,  ヘザー ツイン，

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K33/24 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61N5/1028 ,  A61N5/1077 ,  A61N2005/1087 ,  A61N2005/1089 ,  A61N2005/109 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  C12N9/12 ,  C12Y207/11001

Abstract: 本発明は、ATRタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物;本発明の化合物を使用して種々の疾患、障害および状態を処置する方法;本発明の化合物を調製するためのプロセス;本発明の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの試験、そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の試験および新規キナーゼ阻害剤の比較評価などのin vitroでの適用における化合物の使用方法にも関する。本発明の化合物は、式I、または薬学的に許容される塩を有し、ここで変数は本明細書で定義する通りである。

Abstract translation: 本发明涉及一种化合物作为ATR蛋白激酶的抑制剂。 本发明中，包含本发明的化合物的药学上可接受的组合物;各种使用本发明的疾病，治疗的病症和病症的方法的化合物;用于制备本发明方法的化合物; 在生物学和病理学现象，试验和由这类激酶介导的细胞内信号转导途径的新颖的激酶抑制剂的对比评价激酶的这种公测试;对于本发明的化合物的制备中间体 它也涉及使用在体外应用的化合物的方法。 本发明的化合物具有式I或其药学上可接受的盐，其中各变量如本文所定义。

公开(公告)号：JP2016506964A

公开(公告)日：2016-03-07

申请号：JP2015556111

申请日：2014-01-29

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated ,  バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： サラ サビナ ハディダ−ルアー， ,  サラ サビナ ハディダ−ルアー， ,  コーリー アンダーソン， ,  コーリー アンダーソン， ,  ビジャヤラクスミ アルムガム， ,  ビジャヤラクスミ アルムガム， ,  イウリアナ ルチ アスギアン， ,  イウリアナ ルチ アスギアン， ,  ブライアン リチャード ベアー， ,  ブライアン リチャード ベアー， ,  アンドレアス ピー． テルミン， ,  アンドレアス ピー． テルミン， ,  ジェイムズ フィリップ ジョンソン， ,  ジェイムズ フィリップ ジョンソン，

IPC: C07D215/54 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61P1/04 ,  A61P9/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D215/54 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本発明は、ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式(I)の化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する:式(I)。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および疼痛を含む様々な障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物および薬学的に許容され得る塩および組成物は、慢性疼痛、腸の疼痛、神経因性疼痛、筋骨格痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん疼痛、特発性疼痛、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース症候群、失禁または心不整脈を含むがこれらに限定されない種々の疾患、障害または状態を処置するためまたはその重症度を低下させるために有用である。

Abstract translation: 本发明涉及化合物的式为钠通道（I）或其药学上可接受的盐的抑制剂：式（I）。 本发明还提供了包含本发明的化合物的药学上可接受的组合物，以及在多种疾病，包括提供疼痛治疗中使用的组合物的方法。 这些化合物和药学上可接受的盐和组合物，慢性疼痛，肠痛，神经性疼痛，肌肉骨骼性疼痛，急性疼痛，炎性疼痛，癌症疼痛，特发性疼痛，多发性硬化 疾病，可用于降低腓骨肌萎缩综合征，各种疾病，包括但不限于失禁，或心律不齐，顺序或障碍或病症的治疗的严重程度是有用的。

公开(公告)号：JP2016501244A

公开(公告)日：2016-01-18

申请号：JP2015545859

申请日：2013-12-06

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated ,  バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： ナディア アハマド， ,  ナディア アハマド， ,  ディーン ボイオール， ,  ディーン ボイオール， ,  ジーン−ダミアン シャリエ， ,  ジーン−ダミアン シャリエ， ,  クリス デイビス， ,  クリス デイビス， ,  レベッカ デイビス， ,  レベッカ デイビス， ,  スティーブン ドュラント， ,  スティーブン ドュラント， ,  イ ハリディ， ゴルカ エチェバリア ,  イ ハリディ， ゴルカ エチェバリア ,  ダミアン フレイス， ,  ダミアン フレイス， ,  フアン−ミゲル ヒメネス， ,  フアン−ミゲル ヒメネス， ,  ケイ，　デイビッド ,  デイビッド ケイ， ,  ネグテル，　ロナルド ,  ロナルド ネグテル， ,  ドナルド ミドルトン， ,  ドナルド ミドルトン， ,  マイケル オドネル， ,  マイケル オドネル， ,  マニンダー パネサル， ,  マニンダー パネサル， ,  フランソワーズ ピラード， ,  フランソワーズ ピラード， ,  ジョアン ピンダー， ,  ジョアン ピンダー， ,  デイビッド ショー， ,  デイビッド ショー， ,  ピエール−アンリ シュトルク， ,  ピエール−アンリ シュトルク， ,  ジョン スタッドリー， ,  ジョン スタッドリー， ,  ヘザー ツイン， ,  ヘザー ツイン，

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/131 ,  A61K31/166 ,  A61K31/196 ,  A61K31/282 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/555 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P5/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

Abstract: 本発明は、ATRプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物;本発明の化合物を使用する種々の疾患、障害、および状態の処置の方法;本発明の化合物を調製するためのプロセス;本発明の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究;このようなキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;ならびに新しいキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ用途において、これらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物は、式Iを有するか、または薬学的に受容可能な塩であり、その可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。さらに、本発明の化合物は、式I−Aを有するか、または薬学的に受容可能な塩であり、その可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。

Abstract translation: 本发明涉及一种化合物作为ATR蛋白激酶的抑制剂。 本发明还提供了含有本发明化合物的药学上可接受的组合物;各种使用本发明的疾病，病症，和治疗方法状态的化合物;用于制备本发明的化合物 过程;由这类激酶介导的细胞内信号转导途径的研究;和生物现象和病理现象中的激酶研究;对于本发明的化合物的制备的中间体，以及新的激酶抑制剂 在体外应用，例如使用这些化合物的方法对比评价。 本发明的化合物具有任一式I，或其药学上可接受的盐，其变量如本文所定义。 此外，本发明的化合物具有式任一I-A，或者其药学上可接受的盐，其变量如本文所定义。

公开(公告)号：JP2015044854A

公开(公告)日：2015-03-12

申请号：JP2014239562

申请日：2014-11-27

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated ,  Vertex Pharmaceuticals Inc ,  バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： DAVID SIESEL

IPC: C07D407/12 ,  A61K31/443 ,  A61P11/00 ,  C07D213/73 ,  C07D317/60

CPC classification number: C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D405/12

Abstract: 【課題】CFTR媒介性疾患の治療に有用である化合物の調製プロセスを提供すること。【解決手段】本発明は、化合物1を提供するプロセスに関する。本発明は、嚢胞性線維症の治療に有用であるCFTR修正物質を調製するプロセスを提供する。かかる化合物としては、以下の構造を有する3−(6−(1−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソル−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド)−3−メチルピリジン−2−イル)安息香酸(「化合物1」)が挙げられる。化合物1及び薬学的に許容されるその組成物は、種々のCFTR媒介性疾患の治療又は重症度の低減に有用である。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供制备可用于治疗CFTR介导的疾病的化合物的方法。解决方案：本发明涉及提供化合物1的方法。本发明提供制备可用于治疗囊性纤维化的CFTR校正剂的方法。 这样的化合物包括3-（6-（1-（2,2-二氟苯并[d] [1,3]二氧杂环戊烯-5-基）环丙烷甲酰氨基）-3-甲基吡啶-2-基）苯甲酸（“化合物1”） 其具有指定的结构。 化合物1及其药学上可接受的组合物可用于治疗或减轻各种CFTR介导的疾病的严重性。