作為基質金屬蛋白抑制劑之雜二芳基衍生物 HETERO BIARYL DERIVATIVES AS MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS
    23.
    发明专利
    作為基質金屬蛋白抑制劑之雜二芳基衍生物 HETERO BIARYL DERIVATIVES AS MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS 失效
    作为基质金属蛋白抑制剂之杂二芳基衍生物 HETERO BIARYL DERIVATIVES AS MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS

    公开(公告)号:TW200408390A

    公开(公告)日:2004-06-01

    申请号:TW092122130

    申请日:2003-08-12

    IPC: A61K C07D

    Abstract: 本發明係提供由式I所定義之化合物092122130p01.bmp或其藥學上可接受之鹽,其中R^1、Q、S、T、U、V及R^2均如本專利說明書中之定義。本發明亦提供醫藥組合物,其包含如本專利說明書中定義之式I化合物或其藥學上可接受之鹽,伴隨著藥學上可接受之載劑、稀釋劑或賦形劑。本發明亦提供在動物中抑制MMP–13之方法,其包括對該動物投予式I化合物或其藥學上可接受之鹽。本發明亦提供在病患中治療藉由MMP–13所媒介疾病之方法,其包括對該病患投予式I化合物或其藥學上可接受之鹽,無論是單獨或以醫藥組合物。本發明亦提供在病患中治療疾病之方法,該疾病譬如心臟疾病、多發性硬化、骨與風濕性關節炎、骨或風濕性關節炎以外之關節炎、心臟機能不全、炎性腸疾病、心臟衰竭、與老化有關聯之斑點變性、慢性阻塞肺病、氣喘、齒周膜疾病、牛皮癬、動脈粥瘤硬化及骨質疏鬆症,其包括對該病患投予式I化合物或其藥學上可接受之鹽,無論是單獨或以醫藥組合物。本發明亦提供組合,其包含式I化合物或其藥學上可接受之鹽,伴隨著如在本專利說明書中所述之另一種醫藥活性成份。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明系提供由式I所定义之化合物092122130p01.bmp或其药学上可接受之盐,其中R^1、Q、S、T、U、V及R^2均如本专利说明书中之定义。本发明亦提供医药组合物,其包含如本专利说明书中定义之式I化合物或其药学上可接受之盐,伴随着药学上可接受之载剂、稀释剂或赋形剂。本发明亦提供在动物中抑制MMP–13之方法,其包括对该动物投予式I化合物或其药学上可接受之盐。本发明亦提供在病患中治疗借由MMP–13所媒介疾病之方法,其包括对该病患投予式I化合物或其药学上可接受之盐,无论是单独或以医药组合物。本发明亦提供在病患中治疗疾病之方法,该疾病譬如心脏疾病、多发性硬化、骨与风湿性关节炎、骨或风湿性关节炎以外之关节炎、心脏机能不全、炎性肠疾病、心脏衰竭、与老化有关联之斑点变性、慢性阻塞肺病、气喘、齿周膜疾病、牛皮癣、动脉粥瘤硬化及骨质疏松症,其包括对该病患投予式I化合物或其药学上可接受之盐,无论是单独或以医药组合物。本发明亦提供组合,其包含式I化合物或其药学上可接受之盐,伴随着如在本专利说明书中所述之另一种医药活性成份。

    ���-2-���配位體及環氧-2選擇性抑制劑之組合 COMBINATIONS OF AN ALPHA-2-DELTA LIGAND WITH A SELECTIVE INHIBITOR OF CYCLOOXYGENASE-2
    27.
    发明专利
    ���-2-���配位體及環氧-2選擇性抑制劑之組合 COMBINATIONS OF AN ALPHA-2-DELTA LIGAND WITH A SELECTIVE INHIBITOR OF CYCLOOXYGENASE-2 审中-公开
    ���-2-���配位体及环氧-2选择性抑制剂之组合 COMBINATIONS OF AN ALPHA-2-DELTA LIGAND WITH A SELECTIVE INHIBITOR OF CYCLOOXYGENASE-2

    公开(公告)号:TW200303214A

    公开(公告)日:2003-09-01

    申请号:TW092103596

    申请日:2003-02-21

    IPC: A61K A61P

    CPC classification number: A61K31/195 A61K31/42 A61K31/4245 A61K2300/00

    Abstract: 本發明係關於含環氧-2選擇性抑制劑或其醫藥上可接受的鹽。及α-2-δ配位體或其醫藥上可接受的鹽。及乏地可斯布(valdecoxib)之組合。環氧-2選擇性抑制劑的實例包括乏地可斯布,羅非可斯布(rofecoxib)及西利可斯布(celecoxib)。α-2-δ配位體的實例包括噶巴噴停(gabapentin),普來噶巴林(pregabalin),(3S,4S)-(1-胺基甲基-3,4-二甲基-環戊基)-乙酸及3-(1-胺基甲基-環己基甲基)-4H-【1,2,4】二唑-5-酮鹽酸鹽。此等組合可用於治療特定疾病,包括軟骨損傷,發炎,疼痛及關節炎。

    Abstract in simplified Chinese: 本发明系关于含环氧-2选择性抑制剂或其医药上可接受的盐。及α-2-δ配位体或其医药上可接受的盐。及乏地可斯布(valdecoxib)之组合。环氧-2选择性抑制剂的实例包括乏地可斯布,罗非可斯布(rofecoxib)及西利可斯布(celecoxib)。α-2-δ配位体的实例包括噶巴喷停(gabapentin),普来噶巴林(pregabalin),(3S,4S)-(1-胺基甲基-3,4-二甲基-环戊基)-乙酸及3-(1-胺基甲基-环己基甲基)-4H-【1,2,4】二唑-5-酮盐酸盐。此等组合可用于治疗特定疾病,包括软骨损伤,发炎,疼痛及关节炎。

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