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公开(公告)号:CN113788800A
公开(公告)日:2021-12-14
申请号:CN202111166002.4
申请日:2021-09-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D271/06 , A01N43/82 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了含二苯醚基的5‑三氟甲基取代噁二唑类化合物的制备方法与应用,所述化合物包括式Ⅰ的化合物:其中,R基团为4‑H、4‑F、4‑Cl、‑NH2和4‑OCH3中的一种,本发明所述含二苯醚基的5‑三氟甲基取代噁二唑类化合物,分子结构新颖,均为新化合物;化学结构特征鲜明,结构式中含有二苯醚基团,其中二苯醚基团与5‑三氟甲基噁二唑苯甲酸通过酰胺键相连接,对于防治油菜菌核病、小麦赤霉病和番茄早疫病显示出较好的效果。
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公开(公告)号:CN110698533B
公开(公告)日:2021-10-12
申请号:CN201911068398.1
申请日:2019-11-04
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种熊果酸吲哚醌基类衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和药物化学技术领域。该熊果酸吲哚醌基类衍生物的结构通式如式(I)所示:本发明的熊果酸吲哚醌基类衍生物具有显著的抗肿瘤活性,药理学实验表明,其对宫颈癌细胞株HeLa、乳腺癌细胞株MCF‑7和肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用,具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号:CN113214236A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202110516583.3
申请日:2021-05-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A01N43/824 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一类噻吩联1,3,4‑噁二唑甲酰胺类化合物的制备方法和产品及其应用。2‑噻吩甲酸经过甲酯化和肼解反应合成2‑噻吩甲酰肼,然后与草酰氯单甲酯进行酰胺化反应得双酰胺中间体,双酰胺中间体与三氯氧磷反应进行环合反应制备噻吩联1,3,4‑噁二唑甲酸酯,后与取代苄胺一步反应合成噻吩联1,3,4‑噁二唑甲酰胺类化合物。所述化合物在离体条件下,对油菜菌核病菌和番茄早疫病菌具有较好的防效,可用于防治农业或林业植物真菌病害。所述化合物的制备方法简便,收率较高,产物性质稳定。
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公开(公告)号:CN113200920A
公开(公告)日:2021-08-03
申请号:CN202110518620.4
申请日:2021-05-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/02 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类亚硫酸氢根离子荧光探针及其制备方法和应用,脱氢枞酸经过酰氯化和甲酯化合成脱氢枞酸甲酯,然后与NBS生成12‑溴代脱氢枞酸甲酯,产物经过双硝化合成12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯,经还原反应生成12‑溴‑13,14‑双氨基脱氢枞酸甲酯,产物再与4‑二乙胺基苯甲醛缩合生成脱氢枞酸基2‑溴‑4‑芳基苯并咪唑类化合物,继续与4‑甲酰基苯硼酸反应生成脱氢枞酸基2‑(甲酰基苯基)‑4‑芳基苯并咪唑类化合物,再与氰乙酸乙酯反应生成脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类化合物。该化合物能选择性地与HSO3‑生成新的化合物,形成新化合物后出现蓝色荧光,随着HSO3‑浓度的增大,蓝色荧光增强,可作为HSO3‑浓度检测用荧光探针。
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公开(公告)号:CN110790709A
公开(公告)日:2020-02-14
申请号:CN201911069410.0
申请日:2019-11-04
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯磺酰胺衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和药物化学技术领域。该衍生物的结构通式如式(I)所示:式中,R分别为:-H,-F,-Cl,-Br,-CH3,-OCH3,-NO2,-CN。本发明所涉及的一种脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯磺酰胺衍生物,具有良好的抗肿瘤生物活性,药理学实验表明,这类化合物对乳腺癌细胞MCF-7和宫颈癌细胞Hela均有明显的抑制效果。
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公开(公告)号:CN110746480A
公开(公告)日:2020-02-04
申请号:CN201911068400.5
申请日:2019-11-04
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07J73/00 , C07D235/02 , A61P35/00 , A61K31/4184
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和药物化学技术领域。该衍生物的结构通式如式(I)所示:式中,R分别为:-H,-F,-Cl,-Br,-CH3,-OCH3,-NO2,-CN。本发明所涉及的一种脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物,具有良好的抗肿瘤生物活性,药理学实验表明,这类化合物对乳腺癌细胞MCF-7有明显的抑制效果。
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公开(公告)号:CN113200920B
公开(公告)日:2022-01-04
申请号:CN202110518620.4
申请日:2021-05-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/02 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类亚硫酸氢根离子荧光探针及其制备方法和应用,脱氢枞酸经过酰氯化和甲酯化合成脱氢枞酸甲酯,然后与NBS生成12‑溴代脱氢枞酸甲酯,产物经过双硝化合成12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯,经还原反应生成12‑溴‑13,14‑双氨基脱氢枞酸甲酯,产物再与4‑二乙胺基苯甲醛缩合生成脱氢枞酸基2‑溴‑4‑芳基苯并咪唑类化合物,继续与4‑甲酰基苯硼酸反应生成脱氢枞酸基2‑(甲酰基苯基)‑4‑芳基苯并咪唑类化合物,再与氰乙酸乙酯反应生成脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类化合物。该化合物能选择性地与HSO3‑生成新的化合物,形成新化合物后出现蓝色荧光,随着HSO3‑浓度的增大,蓝色荧光增强,可作为HSO3‑浓度检测用荧光探针。
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公开(公告)号:CN113788816A
公开(公告)日:2021-12-14
申请号:CN202110906426.3
申请日:2021-08-09
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D401/14 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸基喹喔啉类汞离子荧光探针及其制备方法和应用,利用天然产物脱氢枞酸为原料,经过酰氯化和甲酯化反应合成脱氢枞酸甲酯,再与与NBS反应生成产物12‑溴脱氢枞酸甲酯,产物再经双硝化合成关键中间体12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯,该中间体经过Fe/HCl还原反应生成12‑溴‑13,14‑双氨基脱氢枞酸甲酯,与2,2‑二吡啶二酮缩合生成喹喔啉中间体,该中间体继续与4‑二甲氨基苯硼酸反应生成目标化合物。该化合物能选择性的与汞离子络合,并在10s反应时间导致橙色荧光猝灭,达到实时检测汞离子的效果,最低检测限达到10.3nM,同时该化合物被应用于检测环境水样和海鲜食物中的汞离子,具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN113773288A
公开(公告)日:2021-12-10
申请号:CN202111157947.X
申请日:2021-09-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D307/68
Abstract: 本发明公开了一类含杂环的脱氢枞基甲酰胺类化合物及其制备方法和应用,该类化合物名称为含杂环的脱氢枞基甲酰胺,结构式为:所述含杂环的脱氢枞基甲酰胺化合物在防治农业或林业的植物真菌的应用。活性结果表明:本发明化合物对油菜菌核病菌和番茄灰霉病菌有较好的防治效果;对番茄早疫病菌,小麦赤霉病菌和水稻纹枯病显示一定的抑菌活性。
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公开(公告)号:CN113004368B
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN202110134177.0
申请日:2021-01-29
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和药物化学技术领域。果酸嘧啶酰胺类衍生物结构式如式Ⅰ所示:熊果酸嘧啶酰胺类衍生物的制备是通过熊果酸A环上的C‑3位羟基氧化为羰基后与不同取代基的苯甲醛反应得到亚苄基类熊果酸衍生物,再通过与不同的胺在DCC/HOBt作用下反应生成酰胺基团,然后熊果酸酰胺衍生物再在碱性环境下与盐酸胍反应得到。该化合物对人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF‑7、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用,且对人正常肝上皮细胞Ges‑1显示出低毒性,具有开发制备抗肿瘤药物的潜力。
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