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公开(公告)号：CN111423405B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201911220207.9
申请日：2019-12-03
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D311/58
Abstract: 本发明涉及化合物制备技术领域，公开了一种合成苯并吡喃3醇衍生物类化合物的方法，包括如下步骤：（1）将化合物I与钯催化剂、氧化剂和溶剂混合，在70~130℃下密闭搅拌反应1~24h；对步骤（1）所得混合液进行后处理得到中间产物II；将中间产物II与催化剂、乙腈和水混合，用氮气置换空气后，在85~95℃下密闭搅拌反应1~24h；对步骤（3）所得混合液进行后处理得到终产物III苯并吡喃3醇衍生物类化合物。本发明通过交叉脱氢偶联直接进行分子内C(sp3)‑H芳基化，合成苯并吡喃3醇衍生物类化合物，路线简单，收率较高，普适性好，反应条件温和，选择性高。
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公开(公告)号：CN112961059A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110184808.X
申请日：2021-02-10
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C69/76 , C07C67/343 , C07C67/307 , C07C67/303 , C07C67/11 , C07C41/26 , C07C43/23
Abstract: 本发明提供一种Anacetrapib关键中间体(式H所示化合物)的合成方法，该方法各起始原料都简单易得，而且能够缩短合成步骤。本方法路线较短；起始原料易得，整体反应收率较高；反应路线后处理简单，反应副产物少。
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公开(公告)号：CN109134306B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201810964067.5
申请日：2018-08-22
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C251/38 , C07C249/08 , C07C235/74 , C07C231/02 , C07D215/38 , C07C249/12 , C07C251/52 , C07C251/54 , C07C251/60 , C07C69/76 , C07C67/29
Abstract: 本发明涉及一种烷基酮酰胺和其肟酰胺类化合物及其制备与应用。本发明提供的一种烷基酮酰胺类化合物及其衍生物可以应用在金属钯催化的C‑H键氟化反应中，可以获得较佳的反应收率、区域选择性，并且一些天然产物也可以应用该方法引入氟原子，进行底物的后期修饰，极大地提高了此类反应的应用价值。
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公开(公告)号：CN108503501A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201810192228.3
申请日：2018-03-08
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07B39/00 , C07C231/12 , C07C233/65 , C07D295/192 , C07D333/38 , C07D333/70
Abstract: 本发明提供了一种合成2-氟代-N取代芳基甲酰胺类化合物的方法，所述的方法为：N-取代芳基甲酰胺类化合物在钯催化剂、氟化试剂和添加剂存在的条件下，在20～150℃下进行反应，TLC跟踪检测至反应完全，经过后处理得到式II所示的化合物，温和地实现酰胺取代基邻位高选择性的芳基碳氢键直接氟化。本发明的方法具有反应条件温和、操作简单、底物适应性好、氟化选择性高等优点，具有较高的应用研究价值。
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![一种合成取代苯并[α]吩嗪类化合物的方法](/CN/2012/1/72/images/201210363571.jpg)
公开(公告)号：CN102898388B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201210363571.2
申请日：2012-09-26
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D241/38
Abstract: 本发明提供了一种合成取代苯并[α]吩嗪类化合物的方法。以2-卤代芳基乙基酮和取代邻苯二胺为原料，合成2-（2-卤代芳基）-3-甲基喹喔啉 (I)，在铁催化剂存在下与N-甲基酰胺反应生成2-（2-卤代芳基）-3-乙烯基喹喔啉 (II)，最后通过Heck关环反应得到取代苯并[α]吩嗪化合物 (III)。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101985424A
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN201010289093.6
申请日：2010-09-21
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C201/14 , C07C205/45
Abstract: 一种合成邻硝基苯乙酮类化合物的方法，涉及一种有机化合物的合成方法，本发明直接以苯乙酮（可以含各种取代基）为原料，通过将羰基转化为肟基，再以钯为催化剂，在氧化剂和硝化试剂存在的情况下，实现肟基邻位上的碳-氢键活化单硝化反应，最后在酸的作用重新将肟水解为相应的酮，从而在苯乙酮类化合物羰基的邻位实现硝化得到一系列的邻硝基苯乙酮类化合物。本发明安全环保，不产生废气废水；底物适应性好，各种取代基都可以实现邻位硝化；硝化反应区域选择性好；直接以各种苯乙酮为原料，反应步骤简单，且是一种合成各种含取代基的邻硝基苯乙酮类化合物的新路线。
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公开(公告)号：CN114349587B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202210040991.0
申请日：2022-01-14
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C1/32 , C07C17/263 , C07B37/10 , C07C13/72 , C07C25/22
Abstract: 本发明公开了一种合成9,9‑螺二芴类化合物的方法，它式（I）所示的二苯甲胺类化合物、式II）所示的芳基化试剂、钯催化剂、添加剂和有机溶剂一并加入至密闭反应容器中，在130 170~℃温度下搅拌反应，反应结束后反应液经后处理即得到式（III）所示的9,9‑螺二芴类化合物，其反应式如下： 式I）、（II）和（III）中，R1、R2和R3各自独立的选自氢、C1‑C4烷基、具有2~6个C原子的酯基、卤素或芳香族基团；X为卤素。本发明提供了一种一步构建9,9‑螺二芴类化合物新方法，其反应路线短、成本低，合成方法具有反应条件温和、操作简单、底物适应性好等优点，具有一定的工业化前景。
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公开(公告)号：CN112961059B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202110184808.X
申请日：2021-02-10
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C69/76 , C07C67/343 , C07C67/307 , C07C67/303 , C07C67/11 , C07C41/26 , C07C43/23
Abstract: 本发明提供一种Anacetrapib关键中间体(式H所示化合物)的合成方法，该方法各起始原料都简单易得，而且能够缩短合成步骤。本方法路线较短；起始原料易得，整体反应收率较高；反应路线后处理简单，反应副产物少。
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公开(公告)号：CN114409493A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210041029.9
申请日：2022-01-14
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C1/32 , C07C13/567 , C07C17/263 , C07C25/22 , C07C41/30 , C07C43/267
Abstract: 本发明公开了一种合成9‑芳基芴类化合物的方法，它以式（I）所示的二苯甲胺类化合物和式（II）所示的芳基化试剂为反应原料，与钯催化剂、添加剂和有机溶剂一并加入至密闭反应容器，在110~150℃温度下搅拌反应，反应结束后反应液经后处理即得到式（III）所示的9‑芳基芴类化合物，其反应式如下：式（I）、（II）和（III）中，取代基R1、R2和R3各自独立地选自氢、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、具有2~10个C原子的酯基、卤素或芳香族基团，取代基X表示卤素；所述添加剂为银盐，钯催化剂选自二价钯盐。本发明提供了一种一步构建9‑芳基芴类化合物新方法，本发明的合成方法具有反应条件温和、操作简单、底物适应性好、选择性高等优点，具有一定的工业化前景。
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公开(公告)号：CN114349587A
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202210040991.0
申请日：2022-01-14
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C1/32 , C07C17/263 , C07B37/10 , C07C13/72 , C07C25/22
Abstract: 本发明公开了一种合成9,9‑螺二芴类化合物的方法，它式（I）所示的二苯甲胺类化合物、式（II）所示的芳基化试剂、钯催化剂、添加剂和有机溶剂一并加入至密闭反应容器中，在130~170℃温度下搅拌反应，反应结束后反应液经后处理即得到式（III）所示的9,9‑螺二芴类化合物，其反应式如下：式（I）、（II）和（III）中，R1、R2和R3各自独立的选自氢、C1‑C4烷基、具有2~6个C原子的酯基、卤素或芳香族基团；X为卤素。本发明提供了一种一步构建9,9‑螺二芴类化合物新方法，其反应路线短、成本低，合成方法具有反应条件温和、操作简单、底物适应性好等优点，具有一定的工业化前景。
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