Abstract:
본 발명은 구조식(I)의 항고혈압제인 메틸 1,1,N-트리메틸-(3,3-디페닐프로필)-2-아미노에틸-1,4-디하이드로-2,6-디메틸-4(3-니트로페닐)-피리딘-3,5-디카르복실레이트(레르카니디핀) 또는 그 염의 개량된 제조방법에 관한 것이다. 본 발명은 전체적인 반응공정과 시간이 비교적 짧으며, 양성자성 용매하에서 새로운 중간체인 1,1,N-트리메틸-N-(3,3-디페닐프로필)-2-아미노에틸-3-아미노크로토네이트를 메틸 α-아세틸-3-니트로신나메이트와 반응시킴으로써 까다로운 정제공정 없이 높은 수율로 목적하는 화합물을 합성할 수 있는 신규의 개량된 방법이다.
새로운 중간체, 1,1,N-트리메틸-N-(3,3-디페닐프로필)-2-아미노에틸-3-아미노크로토네이트, 레르카니디핀 하이드로클로라이드
Abstract:
본 발명은 N,N-디메틸-3,3-디페닐프로필아민을 탈메틸화 반응을 통하여 카바메이트 유도체를 제조하고, 가수분해반응을 거쳐 다음 화학식 (I)의 N-메틸-3,3-디페닐프로필아민을 제조하는 신규의 방법을 제공한다. 본 발명에 따라 제조된 N-메틸-3,3-디페닐프로필아민은 항고혈압제인 메틸 1,1,N-트리메틸-(3,3-디페닐프로필)-2-아미노에틸-1,4-디하이드로-2,6-디메틸-4(3-니트로페닐)-피리딘-3,5-디카르복실레이트(레르카니디핀) 하이드로클로라이드의 제조에 사용할 수 있는 중간체이다.
Abstract:
본 발명은 구조식(I)의 항고혈압제인 메틸 1,1,N-트리메틸-(3,3-디페닐프로필)-2-아미노에틸-1,4-디하이드로-2,6-디메틸-4(3-니트로페닐)-피리딘-3,5-디카르복실레이트(레르카니디핀) 또는 그 염의 개량된 제조방법에 관한 것이다. 본 발명은 전체적인 반응공정과 시간이 비교적 짧으며, 양성자성 용매하에서 새로운 중간체인 1,1,N-트리메틸-N-(3,3-디페닐프로필)-2-아미노에틸-3-아미노크로토네이트를 메틸 α-아세틸-3-니트로신나메이트와 반응시킴으로써 까다로운 정제공정 없이 높은 수율로 목적하는 화합물을 합성할 수 있는 신규의 개량된 방법이다.
Abstract:
PURPOSE: A method for manufacturing functional Curcuma longa fermentation gel using probiotic lactic acid bacteria is provided to resolve a formulation problem of a conventional moisturizing agent and non-affinity on skin and to maintain moisturizing, antioxidative, antibacterial, and anti-inflammation activities. CONSTITUTION: A method for manufacturing Curcuma longa fermentation gel IL-101 comprises the steps of: culturing Curcuma longa with lactic acid bacteria and preparing a functional fermented liquid; mixing the fermented liquid with an adsorbent for deodorization; and concentrating the fermented liquid. Curcuma longa fermentation gel IL-101 contains a curcuminoid ingredient with antioxidative effect, a terpenoid ingredient with moisturizing effect, and bacteriocin with antibacterial effect. [Reference numerals] (AA) Curcuma longa fermentation solution; (BB) Centrifuging; (CC) Absorbent processing; (DD) Concentration
Abstract:
PURPOSE: A novel method for preparing (+)-duloxetine HCl, (S)-(+)N-methyl-3-(1-naphthalenyl oxy)-3-(2-thienyl)propaneamine hydrochloride, is provided to effectively and economically obtain (+)-duloxetine HCl with high yield and high purity. CONSTITUTION: A method for preparing (S)-(+)N-methyl-3-(1-naphthalenyl oxy)-3-(2-thienyl)propaneamine hydrochloride((+)-duloxetine HCl) denoted by structural formula 1 comprises: a step of reacting (S)-3-N,N-dimethyl-3-hydroxy-3-(2-thienyl)-propane amine denoted by structural formula 3 with phenyl chloroformate in toluene under the presence of triethyl amine, to preparing phenyl(S)-N-[3-phenyloxycarbonyl oxy-3-(2-thienyl)propyl]-N-methyl carbamate denoted by structural formula 4; a step of reacting the compound denoted by the structural formula 4 with a base in an alcohol solvent to prepare (S)-3-methyl-6-(2-thienyl)-1,3-oxaxinan-2-one denoted by structural formula 2; and a step of adding potassium hydroxide in a mixture solvent of dimethyl sulfoxide and toluene. The alcohol solvent is methanol. The base is potassium hydroxide.