公开(公告)号：CL2016001495A1

公开(公告)日：2016-12-16

申请号：CL2016001495

申请日：2016-06-15

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： DOLENTE COSIMO ,  SCHNIDER PATRICK ,  RUNTZ-SCHMITT VALERIE ,  FASCHING BERNHARD

IPC: C07D491/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00 ,  C07D491/12 ,  C07D498/10

Abstract: COMPUESTOS DERIVADOS DE ESPIRO-OXAZOLONAS O SUS SALES, COMO MODULADORES DEL RECEPTOR V1A; PROCESO PARA SU PREPARACION; COMPUESTO INTERMEDIARIO; COMPOSICION FARMACEUTICA; Y SU USO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA ACTUAR DE MANERA PERIFERICA Y CENTRAL EN LAS CONDICIONES DE SECRECION INADECUADA DE VASOPRESINA, ANSIEDAD, TRASTORNOS DEPRESIVOS, ENTRE OTROS.

公开(公告)号：BR112012028763A2

公开(公告)日：2016-07-19

申请号：BR112012028763

申请日：2011-05-09

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： DOLENTE COSIMO ,  SCHNIDER PATRICK

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: heteroaril-cicloexil-tetra-azatetra-azabenzeno[e]azulenos. a presente invenção refere-se a heteroaril-cicloexil-tetra-azabenzo[e]azulenos de fórmula i em que r1,r2 e r3 são como aqui descrito. os compostos de acordo com a invenção agem como moduladores do receptor de via, e em particular como antagonistas do receptor de via, sua fabricação, composições farmacêuticas contendo-os, e seu uso como medicamentos. os compostos ativos da presente invenção são úteis como terapêuticos que agem perifericamente e centralmente nas condições de dismenorreia, disfunção sexual masculina ou feminina, hipertensão, insuficiência cardíada crônica,s ecreção imprópria de vasopressina, cirrose hepática, síndrome nefrótica, ansiedade, transtornos depressivos, trasntorno obssessivo-compulsivo, transtornos do espectro autista, esquizofrenia e comportamento agressivo.

公开(公告)号：CY1113692T1

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CY121100936

申请日：2012-10-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： SCHNIDER PATRICK

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00

Abstract: Ηπαρούσαεφεύρεσηαφοράαλκυλοκυκλοεξυλαιθέρεςπαραγώγωνδιϋδροτετρααζαβενζοαζουλενίου, δηλ. αλκυλοκυκλοεξυλαιθέρεςπαραγώγωντου 5,6-διϋδρο-4Η-2,3,5,10b-τετραζα-βενζο[e]αζουλενίουτουτύπου (I), όπουτα R1, R2 και R3 είναιόπωςπεριγράφονταιστοπαρόν. Οιενώσειςσύμφωναμετηνεφεύρεσηδρουνωςδιαμορφωτές V1αυποδοχέωνκαισυγκεκριμέναωςανταγωνιστές V1αυποδοχέων, τηνκατασκευήτους, φαρμακευτικέςσυνθέσειςπουτουςπεριέχουνκαιτηχρήσητουςωςφάρμακα. Οιενεργέςουσίεςτηςπαρούσαςεφεύρεσηςείναιχρήσιμεςωςθεραπευτικάμέσαπουδρουνπεριφερειακάκαικεντρικάσεπαθήσειςδυσμηνόρροιας, σεξουαλικήςδυσλειτουργείαςανδρώνκαιγυναικών, υπέρτασης, χρόνιαςκαρδιακήςανεπάρκειας, απρόσφορηςέκκρισηςβαζοπρεσίνης, κίρρρωσηςτουύπατος, νεφρωσικούσυνδρόμου, άγχους, καταθλιπτικώνδιαταραχών, ιδεοψυχαναγκαστικώνδιαταραχών, διαταραχώνστοφάσματουαυτισμού, σχιζοφρένειαςκαιεπιθετικήςσυμπεριφοράς.

公开(公告)号：MX2016001940A

公开(公告)日：2016-06-02

申请号：MX2016001940

申请日：2014-08-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： SCHNIDER PATRICK ,  GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE

IPC: A61K31/5517 ,  A61P25/00

Abstract: Esta invención se refiere a un nuevo uso médico para determinados compuestos químicos y a composiciones que los contienen. La invención se refiere a compuestos que son antagonistas selectivos de V1a para su uso en el tratamiento de trastornos del sueño por cambio de fase, en particular, descompensación horaria. En otro aspecto, la invención se refiere a una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de trastornos del sueño por cambio de fase que comprende un compuesto de acuerdo con la invención y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

公开(公告)号：CR20160042A

公开(公告)日：2016-04-01

申请号：CR20160042

申请日：2016-01-21

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： SCHNIDER PATRICK ,  GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE

IPC: A61K31/5517 ,  A61P25/00

Abstract: Esta invención se refiere a un nuevo uso médico para determinados compuestos químicos y a composiciones que los contienen. La invención se refiere a compuestos que son antagonistas selectivos de V1a para su uso en el tratamiento de trastornos del sueño por cambio de fase, en particular, descompensación horaria. En otro aspecto, la invención se refiere a una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de trastornos del sueño por cambio de fase que comprende un compuesto de acuerdo con la invención y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

公开(公告)号：AU2014310733A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：AU2014310733

申请日：2014-08-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： SCHNIDER PATRICK ,  GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE

IPC: A61K31/5517 ,  A61P25/00

Abstract: This invention relates to a new medical use for certain chemical compounds and pharmaceutical compositions containing them. The invention relates to compounds which are selective V1a antagonists for use in the treatment of phase shift sleep disorders, in particular jetlag. In another aspect, the invention relates to a pharmaceutical composition for use in the treatment of phase shift sleep disorders comprising a compound according to the invention and a pharmaceutically acceptable carrier.

公开(公告)号：PL2560975T3

公开(公告)日：2015-11-30

申请号：PL11714564

申请日：2011-04-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： DOLENTE COSIMO ,  SCHNIDER PATRICK

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P5/24

公开(公告)号：DK2571879T3

公开(公告)日：2015-11-09

申请号：DK11715545

申请日：2011-04-21

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： DOLENTE COSIMO ,  SCHNIDER PATRICK

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P1/16 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07D519/00

公开(公告)号：MY154976A

公开(公告)日：2015-08-28

申请号：MYPI20013310

申请日：2001-07-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： HOFFMANN TORSTEN ,  POLI SONIA MARIA ,  SCHNIDER PATRICK ,  SLEIGHT ANDREW

IPC: C07D213/76 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: THE INVENTION RELATES TO COMPOUNDS OF FORMULA WHEREIN R IS HYDROGEN, LOWER ALKYL, LOWER ALKOXY, HALOGEN OR TRIFLUOROMETHYL; R1 IS HYDROGEN OR HALOGEN; OR R AND R1 MAY BE TOGETHER WITH THE RING CARBON ATOMS TO WHICH THEY ARE ATTACHED -CH=CH-CH=CH-; R2 AND R2' ARE INDEPENDENTLY FROM EACH OTHER HYDROGEN, HALOGEN, TRIFLUOROMETHYL, LOWER ALKOXY OR CYANO; OR R2 AND R2' MAY BE TOGETHER -CH=CH-CH=CH-, OPTIONALLY SUBSTITUED BY ONE OR TWO SUBSTITUENTS SELECTED FROM LOWER ALKYL OR LOWER ALKOXY; R3, R3' ARE INDEPENDENTLY FROM EACH OTHER HYDROGEN, LOWER ALKYL OR CYCLOALKYL; R4, R4' ARE INDENPENDENTLY FROM EACH OTHER -(CH2)mOR6 OR LOWER ALKYL; OR R4 AND R4' FORM TOGETHER WITH THE N-ATOM TO WHICH THEY ARE ATTACHED A CYCLIC TERTIARY AMINE OF THE GROUP R5 IS HYDROGEN, HYDROXY, LOWER ALKYL, -LOWER ALKOXY, -(CH2)mOH, -COOR3, -CON(R3)2, -N(R3)CO-LOWER ALKYL OR -C(O)R3; R6 IS HYDROGEN, LOWER ALKYL OR PHENYL; X IS -C(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)-, -(CH2)mO- OR -O(CH2)m-; N IS 0, 1, 2, 3 OR 4; AND m IS 1, 2 OR 3; AND TO PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITION SALTS THEREOF. IT HAS BEEN FOUND THAT THESE COMPOUNDS MAY USED AS PRODRUGS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF ILLNESSES, RELATED TO THE NK1 RECEPTOR.

公开(公告)号：EA021441B1

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：EA201291187

申请日：2011-05-09

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： DOLENTE COSIMO ,  SCHNIDER PATRICK

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: Изобретениеотноситсяк гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[е]азуленамформулы I, где R, Rи Rявляютсятакими, какописанов данномизобретении. Соединенияв соответствиис изобретениемдействуютв качествемодулятороврецептора V1a и, вчастности, вкачествеантагонистоврецептора V1a, ихполучение, содержащиеихфармацевтическиекомпозициии ихприменениев качествелекарственныхсредств. Активныесоединенияпоизобретениюполезныв качестветерапевтическихагентов, действующихпериферическии центрально, присостоянияхдисменореи, мужскойилиженскойполовойдисфункции, гипертензии, хроническойсердечнойнедостаточности, неадекватнойсекрециивазопрессина, циррозапечени, нефротическогосиндрома, тревоги, депрессивныхрасстройств, обсессивно-компульсивногорасстройства, расстройстваутистическогоспектра, шизофрениии агрессивногоповедения.