中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

30 records (took 0.024 seconds)

    DERIVADOS DE PIRROLIDINAS Y DE TIAZOLIDINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERGLUCEMIA Y DE LA DIABETES DE TIPO II.
    24.
    发明专利
    DERIVADOS DE PIRROLIDINAS Y DE TIAZOLIDINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERGLUCEMIA Y DE LA DIABETES DE TIPO II. 未知

    公开(公告)号：ES2290864T3

    公开(公告)日：2008-02-16

    申请号：ES05291066

    申请日：2005-05-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  BENOIST ALAIN ,  COMBETTES MURIELLE ,  HARLEY ELIZABETH

    IPC: C07D295/18 ,  C07D405/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D277/12 ,  C07D295/185 ,  C07D311/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

    Abstract: Compuesto de fórmula (I): donde: * X1 representa un átomo o un grupo seleccionado de entre CR4aR4b, O, S(O)q1 y N-R5, representando R4a y R4b, idénticos o diferentes, cada uno, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o bien R4a y R4b forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un grupo cicloalquilo(C3-C7), q1 representa cero, 1 ó 2, y R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, eventualmente sustituido con un grupo hidroxilo, * m1 representa cero o un número entero comprendido entre 1 y 4, ambos inclusive, * m2 representa un númerto entero comprendido entre 1 y 4, ambos inclusive, * n1 y n2, idénticos o diferentes, representan cada uno un número entero comprendido entre 1 y 3, ambos inclusive, * R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de entre carboxilo, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, carbamoílo, eventualmente sustituido con 1 o 2 grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, y alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo hidroxilo o amino, eventualmente sustituido con 1 ó 2 grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, * R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * Ak representa una cadena alquileno(C1-C4), lineal o ramificada, eventualmente sustituida con uno o varios átomos de halógeno, preferentemente de flúor, * p representa cero, 1 ó 2, * R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo ciano, * X2 y X3, idénticos o diferentes, representan cada uno, o bien un grupo S(O)q2, donde q2 representa cero, 1 ó 2, o bien un grupo CR6aR6b, donde R6a y R6b, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o de halógeno, preferentemente flúor, o bien R6a representa un átomo de hidrógeno y R6b representa un grupo hidroxilo, sus isómeros ópticos, cuando existan, así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.

    НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПИРРОЛИДИНА И ТИАЗОЛИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ
    25.
    发明专利
    НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПИРРОЛИДИНА И ТИАЗОЛИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ 未知

    公开(公告)号：EA009292B1

    公开(公告)日：2007-12-28

    申请号：EA200500683

    申请日：2005-05-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  BENOIST ALAIN ,  COMBETTES MURIELLE ,  HARLEY ELIZABETH

    IPC: C07D295/18 ,  C07D405/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D277/12 ,  C07D295/185 ,  C07D311/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

    Abstract: Предложеносоединениеформулы (I)вкоторой Xпредставляетсобойатомилигруппу, выбраннуюиз CRR, О, S(O)и NR, где Rи R, которыемогутбытьодинаковымиилиразными, каждыйпредставляетсобойатомводородаили C-С-алкильнуюгруппу, или Rи Rвместес атомомуглерода, ккоторомуониприсоединены, образуютС-С-циклоалкильнуюгруппу, qпредставляетсобой 0 или 2, и Rпредставляетсобойатомводородаили C-С-алкильнуюгруппу, замещеннуюгидроксигруппой, mпредставляетсобой 0 илицелоечислоот 1 до 4 включительно, mпредставляетсобойцелоечислоот 1 до 4 включительно, nи n, которыемогутбытьодинаковымиилиразными, каждыйпредставляетсобойцелоечислоот 1 до 3 включительно, Rпредставляетсобойатомводорода, карбамоилилиС-С-алкил, замещенныйгидроксигруппой, Rпредставляетсобойатомводорода, Ak представляетсобойС-С-алкиленовуюцепь, рпредставляетсобой 1, Rпредставляетсобойатомводородаилицианогруппу, ХиХ, которыемогутбытьодинаковымиилиразными, каждыйпредставляетсобойили S(O)группу, вкоторой qпредставляетсобой 0, или CRRгруппу, вкоторой Rи R, которыемогутбытьодинаковымиилиразными, каждыйпредставляетсобойатомводородаилиатомгалогена, или Rпредставляетсобойатомводорода, а Rпредставляетсобойгидроксигруппу, егоизомеры, еслионисуществуют, иегосолиприсоединенияс фармацевтическиприемлемойкислотой. Предложенспособполученияэтихсоединений, ихприменениеи фармацевтическаякомпозицияобладающаяактивностьюингибиторадипептидилпептидазы IV (DPP IV).

    29.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20052414L

    公开(公告)日：2005-11-21

    申请号：NO20052414

    申请日：2005-05-19

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： NANTEUIL GUILLAUME DE ,  BENOIST ALAIN ,  COMBETTES MURIELLE ,  HARLEY ELIZABETH

    IPC: C07D295/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D277/12 ,  C07D295/185 ,  C07D311/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D207/14

    Abstract: Spiro-cycloalkyl N-acyl pyrrolidine or thiazolidine derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts are new. Spiro-cycloalkyl N-acyl pyrrolidine or thiazolidine derivatives of formula (I), and their optical isomers and acid addition salts, are new. X 1CR 4aR 4b, O, S(O) q1 or NR 5; R 4a and R 4bhydrogen or 1-6 C linear or branched alkyl or together complete a 3-7C cycloalkyl; q1 : 0-2; R 5hydrogen or 1-6C linear or branched alkyl, optionally substituted by hydroxy; m1 : 0-4; m2 : 1-4; n1 and n2 : 1-3; R 1hydrogen, carboxy, 1-6C linear or branched alkoxycarbonyl, carbamoyl (optionally substituted by 1 or 2 1-6C linear or branched alkyl), or 1-6C linear or branched alkyl (optionally substituted by hydroxy) or amino (optionally substituted by 1 or 2 1-6C linear or branched alkyl); R 2hydrogen or 1-6C linear or branched alkyl; Ak : 1-4C linear or branched alkylene, optionally substituted by one or more halo, particularly fluoro; p : 0-2; R 3hydrogen or cyano; X 2 and X 3S(O) q2 or CR 6aR 6b; R 6a and R 6bhydrogen or halo, preferably fluoro, or R 6a = hydrogen and R 6b = hydroxy; and q2 : 0-2. An independent claim is also included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Anorectic. MECHANISM OF ACTION : Inhibition of dipeptidyl-peptidase IV (DPPIV). The compound (2S)-1-({[9-(hydroxymethyl)-3-oxaspiro[5,5]undec-9-yl]amino}acetyl)-2-pyrrolidinecarbonitrile had IC 50 76.1 nM against porcine renal DPPIV, in an assay based on cleavage of Gly-Pro-p-nitroanilide.

    30.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20052414D0

    公开(公告)日：2005-05-19

    申请号：NO20052414

    申请日：2005-05-19

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： NANTEUIL GUILLAUME DE ,  BENOIST ALAIN ,  COMBETTES MURIELLE ,  HARLEY ELIZABETH

    IPC: C07D295/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D277/12 ,  C07D295/185 ,  C07D311/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D

    Abstract: Spiro-cycloalkyl N-acyl pyrrolidine or thiazolidine derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts are new. Spiro-cycloalkyl N-acyl pyrrolidine or thiazolidine derivatives of formula (I), and their optical isomers and acid addition salts, are new. X 1CR 4aR 4b, O, S(O) q1 or NR 5; R 4a and R 4bhydrogen or 1-6 C linear or branched alkyl or together complete a 3-7C cycloalkyl; q1 : 0-2; R 5hydrogen or 1-6C linear or branched alkyl, optionally substituted by hydroxy; m1 : 0-4; m2 : 1-4; n1 and n2 : 1-3; R 1hydrogen, carboxy, 1-6C linear or branched alkoxycarbonyl, carbamoyl (optionally substituted by 1 or 2 1-6C linear or branched alkyl), or 1-6C linear or branched alkyl (optionally substituted by hydroxy) or amino (optionally substituted by 1 or 2 1-6C linear or branched alkyl); R 2hydrogen or 1-6C linear or branched alkyl; Ak : 1-4C linear or branched alkylene, optionally substituted by one or more halo, particularly fluoro; p : 0-2; R 3hydrogen or cyano; X 2 and X 3S(O) q2 or CR 6aR 6b; R 6a and R 6bhydrogen or halo, preferably fluoro, or R 6a = hydrogen and R 6b = hydroxy; and q2 : 0-2. An independent claim is also included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Anorectic. MECHANISM OF ACTION : Inhibition of dipeptidyl-peptidase IV (DPPIV). The compound (2S)-1-({[9-(hydroxymethyl)-3-oxaspiro[5,5]undec-9-yl]amino}acetyl)-2-pyrrolidinecarbonitrile had IC 50 76.1 nM against porcine renal DPPIV, in an assay based on cleavage of Gly-Pro-p-nitroanilide.

Patent Agency Ranking