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    SULFONYLPYRAZOLE AND SULFONYLPYRAZOLINE CARBOXAMIDINE DERIVATIVES AS 5-HT6 ANTAGONISTS
    24.
    发明专利
    SULFONYLPYRAZOLE AND SULFONYLPYRAZOLINE CARBOXAMIDINE DERIVATIVES AS 5-HT6 ANTAGONISTS 未知

    公开(公告)号：MY147263A

    公开(公告)日：2012-11-30

    申请号：MYPI20091061

    申请日：2007-09-20

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： IWEMA BAKKER WOUTER I ,  JAN ZORGDRAGER ,  KRUSE CORNELIS G

    IPC: C07D231/06

    Abstract: This invention concerns compounds of the general formula (1): and derivatives thereof, which are antagonists of 5-HT6 receptors, wherein the symbols have the meanings given in the description. The invention also concerns methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for their synthesis, and to uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in treating at least on disease or condition chosen from Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes.

    DERIVADOS DE 4.5- DIHIDRO - (1H)- PIRAZOL COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES CANNABINOIDES CB 1
    25.
    发明专利
    DERIVADOS DE 4.5- DIHIDRO - (1H)- PIRAZOL COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES CANNABINOIDES CB 1 未知

    公开(公告)号：AR058370A1

    公开(公告)日：2008-01-30

    申请号：ARP060105577

    申请日：2006-12-18

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： LANGE JOSEPHUS H M ,  VAN DER NEUT MARTINA A W ,  IWEMA BAKKER WOUTER I ,  VAN VLIET BERNARD J

    IPC: C07D231/06 ,  A61K31/4155 ,  A61P7/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

    Abstract: También se refiere a los usos de tales compuestos y composiciones, particularmente su uso en la administracion de ellos a paciente para lograr un efecto terapéutico en desordenes en los cuales están involucrados receptores CB1, o que pueden ser tratados mediante manipulacion de esos receptores. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) en donde R representa un grupo alquilo C2-10, alquenilo C4-10, alquinilo C4-10, heteroalquilo C2-10, cicloalquil C5-8-alquilo C1-5 o heterocicloalquil C5-8-alquilo C1-5 en donde el(los) heteroátomo(s) es(son) N, O o S, los cuales grupos alquilo C2-10, alquenilo C4-10, alquinilo C4-10, heteroalquilo C2-10, cicloalquil C5-8-alquilo C1-5 o heterocicloalquil C5-8-alquilo C1-5 pueden estar sustituidos con 1-5 sustituyentes seleccionados de metilo, etilo, hidroxi, amino o F, o R representa un grupo aril-alquilo C1-3 o aril-heteroalquilo C1-3 en el cual los grupos arilo pueden estar sustituidos con 1-5 sustituyentes Y, los cuales pueden ser los mismos o diferentes, seleccionados del grupo alquilo C1-3 o alcoxi C1-3, hidroxi, halogeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, nitro, amino, mono- o dialquil C1-2-amino, mono- o dialquil C1-2-amido, alquilo C1-3- sulfonilo, dimetilsulfamido, alcoxi C1-3-carbonilo, carboxilo, trifluorometilsulfonilo, ciano, carbamoílo, sulfamoílo, fenilo y acetilo, o R representa un grupo ciclopropilo, el cual grupo ciclopropilo puede estar sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionado de metilo, etilo, F o con un grupo alquilo C3-5 lineal o ramificado o con un grupo bencilo o arilo, en el cual el grupo arilo o bencilo puede estar sustituido con 1-5 sustituyentes Y; R1 representa H, hidroxi, alcoxi C1-3, acetiloxi o propioniloxi; R2 representa un grupo arilo el cual puede estar sustituido con 1-5 sustituyentes Y, en donde Y tiene los significados anteriormente mencionados; n es 0 o 1; R3 representa un grupo alquilo lineal C3-10, alquilo ramificado C5-10, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, cicloheptilo o ciclooctilo, bicicloalquilo C5-10, tricicloalquilo C6-10 o tetracicloalquilo C8-11 los cuales grupos pueden estar sustituidos con 1-5 sustituyentes seleccionados de metilo, etilo, hidroxi, amino, F o R3 representa un grupo cicloalquilo C3-8 el cual grupo cicloalquilo C3-8 está sustituido con un grupo arilo, el cual grupo arilo puede estar sustituido con 1-5 sustituyentes Y en donde Y tiene los significados anteriormente mencionados, o R3 representa un grupo 2,2,2-trifluoroetilo o 2-fluoroetilo o R3 representa un grupo ciclohexilo el cual grupo está substituido con 1-5 sustituyentes seleccionados de metilo, etilo, hidroxi, amino o F, o R3 representa un grupo heterocicloalquilo C5- 8, bicicloheteroalquilo C6-10, tricicloheteroalquilo C7-10, los cuales grupos pueden estar sustituidos con 1-5 sustituyentes seleccionados de metilo, etilo, hidroxi, amino o F, o R3 representa un grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, bicicloalquil C5- 10-alquilo C1-3, tricicloalquil-C6-10-alquilo C1-3, los cuales grupos pueden estar sustituidos con 1-5 sustituyentes seleccionados de metilo, etilo, hidroxi, amino o F, o R3 representa un grupo heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-3 ramificado o lineal, bicicloheteroalquil C5-10-alquilo C1-3, tricicloheteroalquil-C6-10-alquilo C1-3, los cuales grupos pueden estar sustituidos con 1-5 sustituyentes seleccionados de metilo, etilo, hidroxi, amino o F, o R3 representa un grupo arilo, el cual grupo puede estar sustituido con 1-5 sustituyentes Y, en donde Y tiene los significados anteriormente mencionados, o R3 representa un grupo aril-alquilo C1-5 o diaril-alquilo C1-5 en los cuales grupos los anillos fenilo o heteroaromático pueden estar sustituidos con 1-5 sustituyentes Y, en donde Y tiene los significados anteriormente mencionados, o R3 representa un grupo alquenilo C4-8 o alquinilo C4-8 lineales o ramificados, los cuales grupos alquenilo C4-8 o alquinilo C4-8 lineales o ramificados puede estar sustituido con 1-3 átomos de F, o, cuando n = 1, R3representa un grupo heteroalquilo C2-10 ramificado o lineal, que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O o S; R4 representa un átomo de H, alquilo C1-4 o R3 y R4 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un grupo monocíclico, bicíclico o tricíclico heterocíclico, saturado o insaturado, no aromático o, parcialmente aromático, que tiene 5 a 11 átomos de anillo, el cual grupo heterocíclico pude estar sustituido con1-5 sustituyentes seleccionados de arilo, aril-alquilo C1-3, diarilmetilo, o Y, en donde Y tiene los significados anteriormente mencionados; A representa un grupo carbonilo (C=O), tiocarbonilo (C=S) o sulfonilo (SO2) con la condicion de que cuando A representa un grupo tiocarbonilo (C=S), n tiene el valor 1, y estereoisomeros, prodrogas y N-oxidos de los mismos, y compuestos de la formula (1) isotopicamente marcados, así como las sales, hidratos, solvatos, complejos y conjugados farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos de la formula (1) y sus estereoisomeros, prodrogas, N-oxidos, o análogos isotopicamente marcados.

    SULFONYLPYRAZOLINE CARBOXAMIDINE DERIVATIVES AS 5-HT6 ANTAGONISTS
    30.
    发明专利
    SULFONYLPYRAZOLINE CARBOXAMIDINE DERIVATIVES AS 5-HT6 ANTAGONISTS 未知

    公开(公告)号：HK1137992A1

    公开(公告)日：2010-08-13

    申请号：HK10103884

    申请日：2010-04-21

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： IWEMA BAKKER WOUTER I ,  KEIZER HISKIAS G ,  NEUT VAN DER MARTINA A W ,  KRUSE CORNELIS G ,  LOEVEZIJN VAN ARNOLD ,  ZORGDRAGER JAN

    IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61P20060101

    Abstract: This invention concerns compounds of the general formula (1): and derivatives thereof, which are antagonists of 5-HT6 receptors, wherein the symbols have the meanings given in the description. The invention also concerns methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for their synthesis, and to uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in treating at least on disease or condition chosen from Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes.

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