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    COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS, SU MÉTODO DE PREPARACIÓN Y COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LOS COMPRENDE
    331.
    发明专利
    COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS, SU MÉTODO DE PREPARACIÓN Y COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LOS COMPRENDE 未知

    公开(公告)号：AR110963A1

    公开(公告)日：2019-05-22

    申请号：ARP180100277

    申请日：2018-02-06

    Applicant: DAE WOONG PHARMA

    IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/454 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula química (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la fórmula química (1), n es 1, ó 2; L es -CH₂CH₂-, -CH=C(R’)-, o -CºC-, donde R’ es hidrógeno, C₁₋₄ alquilo, o halógeno; X¹ es CR¹R², NR¹, o -CO-; X² es CR³R⁴, o NR³, donde R¹ a R⁴ son cada uno de manera independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, hidroxi, amino, carboxi, -COO(alquilo C₁₋₄), -CONH₂, -CONH(alquilo C₁₋₄), o -CON(alquilo C₁₋₄)₂; o pirazolilo no sustituido o sustituido con haloalquilo C₁₋₄; o R¹ y R³, juntos entre sí, unen X¹ y X² por medio de un doble enlace, y A es anillo benceno, piridina, pirimidina, o pirimidinadiona, en donde A está no sustituido o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de un sustituyente de tipo anillo seleccionado del grupo que consta de furanilo, imidazolilo, isoxazolilo, fenilo, pirazolilo, piridinonilo, piridinilo, pirrolilo, tiazolilo, y tiofenilo; alquilo C₁₋₄; alcoxi C₁₋₄; haloalquilo C₁₋₄; haloalcoxi C₁₋₄; halógeno; di(alquil C₁₋₄)amino; nitro; -COO(alquilo C₁₋₄); dihidropiranilo; morfolino; piperidinilo; y pirrolidinilo; y en donde el sustituyente de tipo anillo no está sustituido o está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₅, haloalquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, monovalente de carbonato de alquileno C₂₋₅, -COO(alquilo C₁₋₄), halógeno, ciano, tiazolilo y (1,3-dioxolan-2-il)metilo.

    PHARMACEUTICAL FORMULATION COMPRISING APREPITANT
    337.
    发明专利
    PHARMACEUTICAL FORMULATION COMPRISING APREPITANT 未知

    公开(公告)号：CA2972234C

    公开(公告)日：2019-01-08

    申请号：CA2972234

    申请日：2016-01-14

    Applicant: DAE WOONG PHARMA ,  BIO SYNECTICS INC

    Inventor： KIM SANGHEE ,  CHANG HEE CHUL ,  JUNG JI HOON

    IPC: A61K47/12 ,  A61K9/48 ,  A61K31/5377 ,  A61K47/10

    Abstract: Disclosed herein a pharmaceutical composition comprising aprepitant or a pharmaceutically acceptable salt thereof; at least one hydrocarbon derivative selected from among a fatty acid of 14 to 18 carbon atoms, and a fatty alcohol of 14 to 18 carbon atoms; and at least one selected from among polyoxyethyelene-type nonionic surfactant, sucrose fatty acid ester, and Macrogol 15 hydroxystearate. The pharmaceutical composition of the present disclosure can release aprepitant or a pharmaceutically acceptable salt thereof to effectively exert the pharmaceutical efficacy, and can be dissolved in a fasted state simulated gastrointestinal fluid so that it can be useful for study on the in vivo pharmacokinetic behavior of aprepitant.

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