公开(公告)号：JP2007039461A

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：JP2006242161

申请日：2006-09-06

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： TEEGARDEN BRADLEY ,  JAYAKUMAR HONNAPPA ,  LI HONGMEI ,  STRAH-PLEYNET SONJA ,  DOSA PETER IAN

IPC: C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/14 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C12N15/09

CPC classification number: A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide specific diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the activity of the 5-HT 2A serotonin receptor and to provide pharmaceutical compositions thereof. SOLUTION: The compounds which modulate the activity of the 5-HT 2A serotonin receptor, are diaryl and arylheteroaryl urea derivatives represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, hydrate or solvate thereof. In the formula R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6a , R 6b , R 6c , R 7 , R 8 , Q and X are specially defined. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供特异的二芳基和芳基杂芳基脲衍生物作为5-HT 2A / SBM 5-羟色胺受体活性的调节剂并提供其药物组合物。 调节5-HT 2A 5-羟色胺受体活性的化合物是由式（I）表示的二芳基和芳基杂芳基脲衍生物或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂化物。 在式R 1，SB 2，R SB 3，R SB 3，R SB 3， SB>，R SB 7，R SB 7，R SB 7，R SB 7，R SB 8， SB>，Q和X是特别定义的。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2014210774A

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：JP2014090229

申请日：2014-04-24

Applicant: アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド ,  Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： THUY-ANH TRAN ,  CHEN WEICHAO ,  BRYAN A KRAMER ,  ABU J M SADEQUE ,  HANNA L SHYFRYNA ,  SHIN YOUNG-JUN ,  PUREZA VALLAR ,  ZOU NING

IPC: C07C275/24 ,  A61K31/19 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4965 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C271/12 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07D213/75 ,  C07D241/20 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D333/36

CPC classification number: A61K31/195 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4965 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C271/12 ,  C07C271/28 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C309/15 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/75 ,  C07D241/20 ,  C07D277/48 ,  C07D333/36

Abstract: 【課題】プロスタサイクリン(PGI2)受容体に関連する障害の処置に有用なPGI2受容体の調節因子の提供。【解決手段】下記の化合物およびその薬学的組成物は、肺動脈高血圧(PAH);特発性PAHなどの処置において有用である。(R1およびR2は各々独立して、H、C1−C6アルキル、アリール、及びヘテロアリール;XはO又はNR3;R3はH及びC1−C6アルキル;QはOH、−NHCH2CH2SO3H、1−カルボキシエチルアミノ等)【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供可用于治疗与PGI2受体有关的疾病的前列环素（PGI2）受体的调节剂。解决方案：图中指定的化合物及其药物组合物可用于治疗肺动脉高压（PAH）， 特发性PAH等（R1和R2各自独立地为H，C1-C6烷基，芳基或杂芳基; X为O或NR3; R3为H或C1-C6烷基; Q为OH，-NHCH2CH2SO3H，1-羧乙基氨基， 等等）

公开(公告)号：JP2014144948A

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：JP2013265453

申请日：2013-12-24

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： JONES ROBERT M ,  DANIEL J BUZARD ,  HAN SANGDON ,  KIM SUN HE ,  JUERG LEHMANN ,  ULLMAN BRET ,  JEANNE V MOODY ,  ZHU XIUWEN ,  SCOTT STIRN

IPC: C07D209/94 ,  A61K31/403 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D209/94 ,  A61K31/137 ,  A61K31/198 ,  A61K31/404 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07C211/27 ,  C07C229/26 ,  C07C255/03 ,  C07C279/14 ,  C07D209/70 ,  C07D209/88 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide agonists of the S1P1 receptor useful in treatment of autoimmune disorders and inflammatory disorders.SOLUTION: The present invention relates to substituted 1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid derivatives represented by the formula (Ia). The derivatives are useful in treatment of S1P1 receptor-associated disorders, for example, psoriasis, rheumatoid arthritis, Crohn's disease, transplant rejection, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, ulcerative colitis, type I diabetes, acne, microbial infections or diseases and viral infections or diseases.

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用于治疗自身免疫疾病和炎性疾病的S1P1受体的激动剂。解决方案：本发明涉及取代的1,2,3,4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-3-基）乙酸 由式（Ia）表示的衍生物。 该衍生物可用于治疗S1P1受体相关疾病，例如牛皮癣，类风湿性关节炎，克罗恩病，移植排斥，多发性硬化，系统性红斑狼疮，溃疡性结肠炎，I型糖尿病，痤疮，微生物感染或疾病和病毒感染 或疾病。

公开(公告)号：JP2014028824A

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：JP2013186991

申请日：2013-09-10

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： TEEGARDEN BRADLEY ,  DENNIS CHAPMAN ,  DECAIRE MARC ,  DOSA PETER I ,  KONRAD FEICHTINGER ,  JAYAKUMAR HONNAPPA ,  SONIJA STRAH-PLEYNET ,  THUY-ANH TRAN ,  XU JINGDONG

IPC: C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D231/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds that modulate the activity of the 5- HTserotonin receptor.SOLUTION: The compounds are represented by the specified formula, and useful in treatment of platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or a symptom thereof, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, etc.

Abstract translation: 要解决的问题：提供调节5-羟色胺受体活性的化合物。溶液：化合物由指定的配方表示，可用于治疗血小板聚集，冠状动脉疾病，心肌梗塞，短暂性脑缺血发作，心绞痛 ，中风，心房颤动，血块形成，哮喘或其症状，激动或其症状，行为障碍，药物诱发的精神病，兴奋性精神病，杜勒氏综合征等。

公开(公告)号：JP2013199493A

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：JP2013141517

申请日：2013-07-05

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： XIONG YIFENG ,  CHERRIER MARTIN C ,  CHOI JIN SUN KAROLINE ,  DOSA PETER I ,  SMITH BRIAN M ,  STRAH-PLEYNET SONJA ,  ULLMAN BRET ,  TEEGARDEN BRADLEY

IPC: C07D231/14 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D231/16 ,  C07D231/14 ,  C07D231/54 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pyrazole derivatives as modulators of the 5-HTserotonin receptor useful for treatment of disorders related thereto.SOLUTION: There is provided pyrazole derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the serotonin 5HTreceptor. Compounds and the pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in: the treatment of insomnia and related sleep disorders, platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, and atrial fibrillation; and reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or symptoms thereof, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de la Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorders, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, diabetic-related disorders, progressive multifocal leukoencephalopathy and the like.

Abstract translation: 要解决的问题：提供吡唑衍生物作为可用于治疗与其有关的疾病的5-羟色胺受体的调节剂。解决方案：提供式（Ia）的吡唑衍生物及其药物组合物，其调节5-羟色胺5HT受体的活性。 化合物及其药物组合物涉及可用于治疗失眠和相关睡眠障碍，血小板聚集，冠状动脉疾病，心肌梗死，短暂性脑缺血发作，心绞痛，中风和心房颤动的方法; 降低血块形成风险，哮喘或其症状，其激动或症状，行为障碍，药物诱导的精神病，兴奋性精神病，杜氏综合征，躁狂症，有机或NOS精神病，精神病，精神病，急性精神分裂症 ，慢性精神分裂症，NOS精神分裂症和相关病症，糖尿病相关疾病，进行性多灶性脑白质病等。

公开(公告)号：JP2012050454A

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：JP2011226811

申请日：2011-10-14

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： QIU JUN ,  WEBB ROBERT R ,  UNETT DAVID J ,  GATLIN JOEL E ,  CONNOLLY DANIEL T

IPC: C12N15/09 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07K14/705 ,  C07K16/28 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12P21/02 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/566 ,  G01N33/76

CPC classification number: C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  G01N33/76 ,  G01N2333/726

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a human G protein-coupled receptor (GPCR) and modulators thereof for the treatment of hyperglycemia and related disorders.SOLUTION: A method of identifying one or more candidate compounds as a modulator of a RUP43 GPCR, wherein the receptor comprises a GPR131 amino acid sequence and couples to the G protein; comprises the steps of: (a) contacting the candidate compound with the receptor; and (b) determining whether the receptor functionality is modulated; wherein a change in receptor functionality is indicative of the candidate compound being the modulator of the RUP43 GPCR.

Abstract translation: 待解决的问题：提供人G蛋白偶联受体（GPCR）及其调节剂用于治疗高血糖症和相关疾病。 解决方案：鉴定一种或多种候选化合物作为RUP43GPCR的调节剂的方法，其中所述受体包含GPR131氨基酸序列并与G蛋白偶联; 包括以下步骤：（a）使候选化合物与受体接触; 和（b）确定受体功能是否被调节; 其中受体功能的变化指示候选化合物是RUP43GPCR的调节剂。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011184458A

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：JP2011127707

申请日：2011-06-07

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHU ZHI-LIANG ,  LEONARD JAMES N ,  AL-SHAMMA HUSSIEN A ,  JONES ROBERT M

IPC: A61K45/06 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C12N15/09

CPC classification number: G01N33/76 ,  A61K31/00 ,  A61K31/401 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726 ,  G01N2800/042 ,  G01N2800/2814 ,  G01N2800/2835 ,  G01N2800/2857 ,  G01N2800/2871 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new approach to lowering a blood glucose level in a subject and to increasing a blood GLP-1 level in a subject. SOLUTION: The invention relates to combination of an amount of a GPR119 agonist with an amount of a dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor such that the combination provides an effect in lowering a blood glucose level in a subject or in increasing a blood GLP-1 level in a subject over that provided by the amount of the GPR119 agonist or the amount of the DPP-IV inhibitor alone and the use of such a combination for treating or preventing diabetes and conditions related thereto or conditions ameliorated by increasing a blood GLP-1 level. The invention also relates to the use of a G protein-coupled receptor to screen for GLP-1 secretagogues. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供降低受试者血糖水平和增加受试者血液GLP-1水平的新方法。 解决方案：本发明涉及一定量的GPR119激动剂与二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂的量的组合，使得该组合提供降低受试者血糖水平或增加的作用 受试者血液GLP-1水平高于由GPR119激动剂的量或单独的DPP-IV抑制剂的量提供的GLP-1水平，以及用于治疗或预防糖尿病和与之相关的病症或通过增加改善的病症 血液GLP-1水平。 本发明还涉及G蛋白偶联受体筛选GLP-1促分泌素的用途。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011139709A

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：JP2011043290

申请日：2011-02-28

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： HUNG GENE ,  ORTUNO DANIEL ,  UNETT DAVID ,  GATLIN JOEL

IPC: C12N15/09 ,  C07K14/705 ,  C07K14/72 ,  C12N5/10 ,  C12P21/02 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC classification number: C07K14/723

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a rigid, reliable and efficient method for producing an olfactory GPCR in a cell. SOLUTION: A method for producing an olfactory GPCR in a cell, in general, includes: introducing an expression cassette containing a promoter operably linked to a nucleic acid encoding an olfactory PCR into a macroglial cell, e.g., a Schwann or oligodendritic cell; and maintaining the cell under conditions suitable for production of the olfactory GPCR. There are also provided: a macroglial cell containing a recombinant nucleic acid encoding an olfactory GPCR; a method of screening for a modulator of olfactory GPCR activity; and a kit for producing an olfactory GPCR in a macroglial cell. The invention finds most use in research on flavors and fragrances, and as a result, has a variety of research and industrial applications. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供用于在电池中产生嗅觉GPCR的刚性，可靠和有效的方法。 解决方案：通常，在细胞中产生嗅觉GPCR的方法包括：将含有可操作地连接到编码嗅觉PCR的核酸的启动子的表达盒导入大胶质细胞，例如施旺或少突胶质细胞 ; 并将细胞维持在适合于产生嗅觉GPCR的条件下。 还提供：含有编码嗅GPCR的重组核酸的大胶质细胞; 筛选嗅GPCR活性调节剂的方法; 以及用于在大胶质细胞中产生嗅觉GPCR的试剂盒。 本发明最适用于香精和香料的研究，因此具有多种研究和工业应用。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011068697A

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：JP2011003463

申请日：2011-01-11

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： JONES ROBERT M ,  SEMPLE GRAME ,  XIONG YIFENG ,  SHIN YON-JUN ,  REN ALBERT S ,  CALDERON IMELDA ,  FIORAVANTI BEATRIZ ,  CHOI JIN SUN KAROLINE ,  SAGE CARLETON R

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P43/00 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D215/233 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide modulators of metabolism.
SOLUTION: There are provided certain fused-aryl and heteroaryl derivatives of formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, the compounds are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof (such as, diabetes and obesity). A compound bonding to GPCR called RUP3 in the specification and modulating the activity of GPCR, and uses thereof, are provided. The term RUP3 includes human sequences shown in Genbank Accession Number XM_066873 and AY288416, naturally existing allele variants of the sequence, mammalian orthologs thereof, and recombinant variants thereof.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供新陈代谢调节剂。 解决方案：提供某些作为代谢调节剂的式（I）的稠合 - 芳基和杂芳基衍生物。 因此，该化合物可用于预防或治疗代谢紊乱及其并发症（如糖尿病和肥胖症）。 提供了与规范中称为RUP3的GPCR结合的化合物并调节GPCR的活性及其用途。 术语RUP3包括Genbank登录号XM_066873和AY288416所示的人类序列，序列的天然存在的等位基因变体，其哺乳动物直系同源物及其重组变体。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010263909A

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：JP2010161113

申请日：2010-07-15

Applicant: Arena Pharmaceuticals Inc ,  アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： BEHAN DOMINIC P ,  LEHMANN-BRUINSMA KARIN ,  CHALMERS DEREK T ,  CHEN RUOPING ,  DANG HUONG T ,  GORE MARTIN ,  LIAW CHEN W ,  LIN I-LIN ,  LOWITZ KEVIN ,  WHITE CAROL

IPC: C12N15/09 ,  C07K14/705 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a means other than endogenous ligand or drug, by modifying amino acid sequence of receptors and promoting and stabilizing the receptors in an activated state conformation, although the receptors can be stabilized in an activated state by the endogenous ligand or drug; and to provide constitutive receptor activation receptors although the receptors are effectively stabilized in an activated state by stimulating endogenous ligand bonding effect to the receptor, such stabilization by means not depending on the ligand is named "constitutive receptor activation". SOLUTION: There are provided specific receptors. Further, e.g. (Item 1): cDNA encoding non-endogenous, constitutively activated variant human G protein-coupled receptors, comprising hARE-3 (F313K), is provided. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：为了提供除内源性配体或药物之外的方式，通过修饰受体的氨基酸序列并促进和稳定活化状态构象中的受体，尽管受体可以通过 内源性配体或药物; 并且提供组成型受体激活受体，尽管受体通过刺激对受体的内源性配体结合作用而有效地稳定在活化状态，但这种通过不依赖于配体的稳定化被称为“组成型受体激活”。 解决方案：提供特异性受体。 此外，例如 （项目1）：提供了包含hARE-3（F313K）的编码非内源性，组成型激活的变体人G蛋白偶联受体的cDNA。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT