公开(公告)号：JP2015007097A

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：JP2014173596

申请日：2014-08-28

Applicant: アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド ,  Genentech Inc ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

Inventor： ANNA BANKA ,  BENCSIK JOSEF R ,  JAMES F BLAKE ,  HENTEMANN MARTIN F ,  KALLEN NICHOLAS C ,  LIANG JUN ,  IAN S MITCHELL ,  STEPHEN T SCHLACHTER ,  ELI M WALLACE ,  RUI XU ,  TONY P TANG

IPC: C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

Abstract: 【課題】セリン/トレオニンタンパク質キナーゼ(例えばAKTタンパク質キナーゼ)阻害剤としての新規化合物及びその化合物を含む医薬組成物の提供。【解決手段】式Iで表される5H−シクロペンタ[d]ピリミジン、並びにその立体異性体及び医薬的に許容可能な塩及びそれらを含む医薬組成物。インヴィトロ、インシトゥ、及びインヴィヴォで、哺乳類細胞におけるそのような障害又は関連する病的状態を診断、防止又は治療するために使用する。がんを防止又は治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳類に、有効量の前記組成物を、単独、又は抗がん特性を有する1種類以上の追加の化合物と組み合わせて、投与することを含む。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（例如AKT蛋白激酶）抑制剂的新型化合物和包含该化合物的药物组合物。溶液：由式I表示的5H-环戊二烯并[d]嘧啶，立体异构体和 提供其药学上可允许的盐，以及包括这些物质的药物组合物。 它们用于在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞的病症或与之相关的病理状态。 还提供了预防或治疗癌症的方法，其中向需要这种治疗的哺乳动物施用有效剂量的单独或与至少一种具有抗癌特性的附加化合物组合施用。

公开(公告)号：JP2014198741A

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：JP2014153687

申请日：2014-07-29

Applicant: アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： MICHAEL J HUMPHRIES ,  SHANNON L WINSKI

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 【課題】DNA損傷因子増強のためのチェックポイントキナーゼ1阻害剤の提供。【解決手段】DNA損傷因子を増強するために癌患者に投与するCHK1阻害剤が提供される。例えば、DNA損傷因子を増強するために癌患者に投与するための’926CHK1阻害剤であって、前記CHK1阻害剤の投与を前記DNA損傷因子の投与後に行い、前記CHK1阻害剤を2回用量で投与し、前記CHK1阻害剤の1回目の用量を前記DNA損傷因子の1日後に投与し、かつ前記CHK1阻害剤の2回目の用量を前記DNA損傷因子の2日後に投与する、’926CHK1阻害剤が提供される。【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供检查点激酶1的抑制剂以增强DNA损伤剂。解决方案：提供一种用于向癌症患者施用以增强DNA损伤剂的CHK1抑制剂。 例如，'926CHK1抑制剂施用于癌症患者以加强DNA损伤剂。 在施用DNA损伤剂后进行CHK1抑制剂的施用，并且以两个剂量施用CHK1抑制剂，在DNA损伤剂一天后施用第一剂量的CHK1抑制剂，并且第二剂量的CHK1抑制剂 在DNA损伤剂两天后给药。

公开(公告)号：JP2014144979A

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：JP2014102987

申请日：2014-05-19

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： BRIAN J TUNQUIST ,  DUNCAN H WALKER ,  RICHARD DONALD WOESSNER

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/433

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide mitotic inhibitors for administration to a patient having pathogenic cells in a state of mitotic inhibitor-induced mitotic arrest for increasing apoptosis of the cells.SOLUTION: Provided are mitotic inhibitors for administration to a patient having pathogenic cells in a state of mitotic inhibitor-induced mitotic arrest for increasing apoptosis of the cells. The invention relates to mitotic inhibitors for administration to a patient having pathogenic cells being in a state of mitotic inhibitor-induced mitotic arrest for increasing apoptosis of the cells. In one embodiment, provided is '161 KSP inhibitor for administration to a patient having pathogenic cells being in a state of mitotic arrest induced by '161 KSP inhibitor for increasing apoptosis of the cells.

Abstract translation: 要解决的问题：提供有丝分裂抑制剂用于给予具有有丝分裂抑制剂诱导的有丝分裂停滞状态的病原细胞的患者，以增加细胞的凋亡。解决方案：提供有丝分裂抑制剂用于给予患有病原体的患者 有丝分裂抑制剂诱导的有丝分裂停滞状态以增加细胞凋亡。 本发明涉及用于给病人细胞处于有丝分裂抑制剂诱导的有丝分裂停滞状态以增加细胞凋亡的患者的有丝分裂抑制剂。 在一个实施方案中，提供了'161 KSP抑制剂用于给患有致病细胞处于由161 KSP抑制剂诱导的有丝分裂停滞状态以增加细胞凋亡的患者的患者。

公开(公告)号：JP2014122241A

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：JP2014065161

申请日：2014-03-27

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： LAURENCE E BURGESS ,  CHRISTOPHER T CLARK ,  ADAM COOK ,  CHRISTOPHER P CORRETTE ,  ROBERT KIRK DELISLE ,  GEORGE A DOHERTY ,  KEVIN W HUNT ,  GANGHYEOK KIM ,  TODD ROMOFF

IPC: C07D311/66 ,  A61K31/353 ,  A61K31/36 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/506 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide certain 6-substituted phenoxychroman carboxylic acid derivatives useful in the treatment and prevention of diseases.SOLUTION: A compound of the formula I (where A, A, W, L, G, R, R, R, Rand Rhave meanings shown in the specification) is a DP2 receptor modulator useful in the treatment of immune diseases. The compound is found out to be a DP2 antagonist and useful in the treatment of immune diseases such as asthma and allergic inflammation.

Abstract translation: 要解决的问题：提供一些可用于治疗和预防疾病的6-取代苯氧基苯并二氢吡喃羧酸衍生物。溶液：式I化合物（其中A，A，W，L，G，R，R，R， Rand Rhave意义在说明书中所示）是用于治疗免疫疾病的DP2受体调节剂。 该化合物被发现是DP2拮抗剂，可用于治疗免疫疾病如哮喘和过敏性炎症。

公开(公告)号：JP2014111663A

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：JP2014051319

申请日：2014-03-14

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： STEVEN W ANDREWS ,  JULIA HAAS ,  JIANG YUTONG ,  ZHANG GAN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/02 ,  A61P11/06 ,  A61P15/12 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C53/18 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a substituted imidazo[1,2B]pyridazine compound as a TRK kinase inhibitor.SOLUTION: A compound of a formula I, where R, R, R, R, X, Y and n have meanings described in the description, is an inhibitor of Trk kinase and is useful for treatment of diseases which can be treated by the Trk kinase inhibitor. There is also provided a pharmaceutical composition containing the compound, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. There is also provided a method for treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases or Trypanosoma cruzi infection in mammalian including administering therapeutically effective amount of the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof to the mammalian.

Abstract translation: 要解决的问题：提供取代的咪唑并[1,2B]哒嗪化合物作为TRK激酶抑制剂。解决方案：式I化合物，其中R，R，R，R，X，Y和n具有如 该描述是Trk激酶的抑制剂，并且可用于治疗可由Trk激酶抑制剂治疗的疾病。 还提供含有该化合物，其药学上可接受的盐，药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。 还提供了一种用于治疗哺乳动物疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病或克氏锥虫感染的方法，包括向哺乳动物施用治疗有效量的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：JP2014028842A

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：JP2013207007

申请日：2013-10-02

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  Genentech Inc ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

Inventor： JOSEF BENCSIK ,  JAMES F BLAKE ,  JAMES M GRAHAM ,  HENTEMANN MARTIN F ,  KALLEN NICHOLAS C ,  MITCHELL IAN S ,  SCHLACHTER STEPHEN T ,  KEITH L SPENCER ,  XIAO DENGMING ,  XU RUI ,  WELCH MIKE ,  LIANG JUN ,  SAFINA BRIAN S

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D401/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel inhibitors of serine/threonine protein kinases (e.g., AKT and related kinases), pharmaceutical compositions containing the inhibitors, preparation methods, and usage for treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.SOLUTION: The present invention provides compounds of the formula (I), including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof.

Abstract translation: 要解决的问题：提供丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（例如AKT和相关激酶）的新型抑制剂，含有抑制剂的药物组合物，制备方法和用于治疗过度增殖性疾病如癌症的用途。解决方案：本发明提供 式（I）的化合物，包括互变异构体，拆分的对映体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。

公开(公告)号：JP2013209381A

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：JP2013097595

申请日：2013-05-07

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ,  Genentech Inc ,  ジェネンテック, インコーポレイテッド

Inventor： MITCHELL IAN S ,  BLAKE JAMES F ,  XU RUI ,  KALLAN NICHOLAS C ,  XIAO DENGMING ,  SPENCER KEITH LEE ,  BENCSIK JOSEF R ,  LIANG JUN ,  SAFINA BRIAN ,  LI CHUN ,  CHABOT CHRISTINE ,  WALLACE ELI W ,  BANKA ANNA L ,  SCHLACHTER STEPHEN T

IPC: C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C12N9/99

CPC classification number: C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide cyclopenta [D] pyrimidines as AKT protein kinase inhibitors.SOLUTION: The present invention provides compounds of formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. In the formula I, A, R, R, R, Rand Rare each a substituent. The compounds are used for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer as AKT protein kinase inhibitors.

Abstract translation: 要解决的问题：提供环戊二烯并[D]嘧啶作为AKT蛋白激酶抑制剂。解决方案：本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 在式I中，A，R，R，R，R 3各自为取代基。 该化合物用于治疗过度增殖性疾病如癌症，如AKT蛋白激酶抑制剂。

公开(公告)号：JP2012233012A

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：JP2012193218

申请日：2012-09-03

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： HANS JEREMY ,  WALLACE ELI M ,  ZHAO QIAN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  AICHER TOM ,  LAIRD ELLEN ,  ROBINSON JOHN ,  ALLEN SHELLEY

IPC: C07D271/10 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D285/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6539

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide: novel inhibitors of mitotic kinesins, in particular the mitotic kinesin KSP; pharmaceutical compositions containing the inhibitors; and methods for preparing these inhibitors.SOLUTION: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders. Such compounds have utility as therapeutic agents for diseases that can be treated by the inhibition of the assembly and/or function of microtubule structures, including the mitotic spindle.

Abstract translation: 要解决的问题：提供：有丝分裂驱动蛋白的新型抑制剂，特别是有丝分裂驱动蛋白KSP; 含有抑制剂的药物组合物; 以及制备这些抑制剂的方法。 解决方案：本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。 这些化合物可用作可通过抑制微管结构（包括有丝分裂纺锤体）的组装和/或功能来治疗的疾病的治疗剂。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011153151A

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：JP2011070628

申请日：2011-03-28

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： MARLOW ALLISON L ,  WALLACE ELI ,  SEO JEONGBEOB ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  YANG HONG WOON ,  BLAKE JIM

IPC: C07D213/80 ,  A01N33/02 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/90 ,  A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide heterocyclic inhibitors of MEK and to provide methods of use thereof. SOLUTION: There are provided compounds represented by the formula as well as pharmaceutically acceptable salts thereof and prodrugs. In the formula, R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , and R 9 are each a hydrogen atom or the like; X and Y are each a nitrogen atom or the like; and W is a heteroaryl group. The compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of hyperproliferative diseases and inflammatory conditions such as cancers and inflammations in mammals. Also there are provided methods of use of the compounds and pharmaceutical compositions containing the compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供MEK的杂环抑制剂并提供其使用方法。 解决方案：提供由下式表示的化合物及其药学上可接受的盐和前药。 在该式中，R 1 ，R 2 ，R 7 ，R 8 和R 9 各自为氢原子等; X和Y各自为氮原子等; W是杂芳基。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病和炎性疾病如癌症和炎症。 还提供了使用含有化合物的化合物和药物组合物在哺乳动物中过度增殖性疾病的治疗方法。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010270154A

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：JP2010198848

申请日：2010-09-06

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： LYSSIKATOS JOSEPH P ,  MARMSAETER FREDRIK P ,  ZHAO QIAN ,  GRESCHUK JULIE MARIE ,  LUI WEIDONG ,  HENNINGS DAVID D

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: A61K31/337 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K39/3955 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound which inhibits type I receptor tyrosine kinase, and is useful for treating hyperproliferative disorders such as cancer and inflammation in mammals, particularly in human. SOLUTION: The compound useful as a type I receptor tyrosine kinase inhibitor is expressed by formula I. A pharmaceutical composition including the compound and a method of producing the compound are also provided. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供抑制I型受体酪氨酸激酶的化合物，并且可用于治疗哺乳动物，特别是人类中的过度增殖性疾病如癌症和炎症。 解决方案：可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂的化合物由式I表示。还提供了包含该化合物的药物组合物和该化合物的制备方法。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT