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发明专利
ＴＮＦα抗原結合性タンパク質审中-公开
Title translation: TNFα抗原结合蛋白

公开(公告)号：JP2016505633A

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：JP2015554130

申请日：2014-01-22

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited , グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： クロッツ，エイチ．ジョージ , モラー−ミトリカ，ソリナ

IPC: A61K38/00 , A61K9/08 , A61K31/519 , A61K39/395 , A61K47/02 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/22 , A61K47/26 , A61K47/34 , A61P1/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P43/00

CPC classification number: C07K16/241 , A61K31/52 , A61K39/39566 , A61K39/39591 , A61K2039/55511 , C07K2317/92

Abstract: 本発明は、TNFαに特異的に結合する抗原結合性タンパク質およびヒスチジンバッファーを含む液体製剤を提供する。例えば、アダリムマブと比較してFcRn受容体に対する増大した結合性または増大した半減期を示す、アダリムマブなどの抗TNF抗体の新規変異体である。抗原結合性タンパク質を含む組成物ならびに障害および疾患の治療でのそのような組成物の使用もまた提供される。【選択図】なし

Abstract translation: 本发明提供了包含特异性结合于TNF-α的抗原结合蛋白和组氨酸缓冲液的液体制剂。例如，它显示了半衰期的结合或增加的对FcRn受体的增加相比，阿达木单抗是抗TNF抗体的新颖变体，例如阿达木单抗。还提供了在疾病和疾病，包括抗原结合蛋白的治疗中使用的组合物和这样的组合物的。系统技术领域

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发明专利
Ｌｐ‐ＰＬＡ２の阻害剤としての二環式ピリミドン化合物审中-公开
Title translation: 双环嘧啶酮化合物作为LP-PLA2的抑制剂

公开(公告)号：JP2016505053A

公开(公告)日：2016-02-18

申请号：JP2015554039

申请日：2014-01-23

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited , グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： ツェホン、ワン , チャン、シャオミン

IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本発明は、Lp‐PLA2活性を阻害する新規なピリミド[1,6‐a]ピリミジン‐6(2H)‐オン化合物、それらの製造のためのプロセス、それらを含有する組成物、およびアテローム性動脈硬化症、アルツハイマー病を例とするLp‐PLA2の活性と関連する疾患の治療におけるそれらの使用に関する。

Abstract translation: 本发明涉及抑制的Lp-PLA2活性的新的嘧啶并[1,6-a]嘧啶-6（2H） - 酮化合物，它们的制备方法，含有它们的组合物，和动脉粥样硬化硬化，它们在与LP-PLA2为例如阿尔茨海默氏病的活性相关的疾病治疗中的用途。

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发明专利
キナーゼ阻害剤としてのアミノ−キノリン有权
Title translation: 氨基激酶抑制剂 - 喹啉

公开(公告)号：JP2015528508A

公开(公告)日：2015-09-28

申请号：JP2015532064

申请日：2013-09-13

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited , グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： リンダ、エヌ．カシジャス , マイケル、ピー．デマーティノ , パメラ、エイ．ハイル , ジョン、エフ．メールマン , ジョシー、エム．ラマンジュル , ロバート、シングハウス、ジュニア

IPC: C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 下記式を有する化合物、ならびにその製造法および使用法が開示される:(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は本明細書で定義される通り)。

Abstract translation: 具有化合物式中，和：其中制备和使用公开了，R1，R2，R3，如在本文中定义R4和R5）。

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发明专利
Ｅ３ユビキチンリガーゼによる標的タンパク質および他のポリペプチドの分解増強のための化合物および方法审中-公开
Title translation: 由E3泛素连接酶的化合物和降解增强的目标蛋白质的方法和其它多肽

公开(公告)号：JP2015508414A

公开(公告)日：2015-03-19

申请号：JP2014552319

申请日：2013-01-11

Applicant: イエールユニバーシティ , イエールユニバーシティ , グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited , グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited , ケンブリッジエンタープライズリミテッドユニバーシティーオブケンブリッジ , ケンブリッジエンタープライズリミテッドユニバーシティーオブケンブリッジ

Inventor： クレイグエム．クルース , クレイグエム．クルース , デニスバックリー , デニスバックリー , アレッシオチュッリ , アレッシオチュッリ , ウィリアムイエルゲンセン , ウィリアムイエルゲンセン , ピーターシー．ギャレイス , ピーターシー．ギャレイス , モールインゲバン , モールインゲバン , ジェフリーガスタフソン , ジェフリーガスタフソン , ヒュン‐ソプテ , ヒュン‐ソプテ , ジュリアンマイケル , ジュリアンマイケル , デンティンウェードホイヤー , デンティンウェードホイヤー , アンケジー．ロス , アンケジー．ロス , ジョンデビッドハーリング , ジョンデビッドハーリング , イアンエドワードデビッドスミス , イアンエドワードデビッドスミス , アフジャルフセインミア , アフジャルフセインミア , セバスチアンアンドレカンポス , セバスチアンアンドレカンポス , ジョエルレ , ジョエルレ

IPC: C07D207/16 , A61K31/337 , A61K31/401 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/436 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K45/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P17/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04

CPC classification number: C07D413/14 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K45/06 , A61K47/545 , A61K47/64 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07J43/003 , C12N9/93

Abstract: 本発明は、標的ユビキチン化の調節因子として、特に様々なポリペプチドおよび他のタンパク質の阻害剤として有用な二官能性化合物に関し、これらのポリペプチドおよびタンパク質は本発明の二官能性化合物によって分解および/または別の方法で阻害される。特に、本発明は、一方の末端にユビキチンリガーゼに結合するVHLリガンドおよび他方の末端に標的タンパク質に結合する部分を、標的タンパク質がユビキチンリガーゼに近接して配置されて、そのタンパク質の分解(および阻害)を行うように含む化合物を目的とする。本発明は、標的ポリペプチドの分解/阻害に一致する、本発明の化合物に関連する広範囲の薬理活性を示す。

Abstract translation: 本发明中，作为目标的泛素化的调节剂，特别双官能化合物涉及可用作各种多肽的抑制剂和其它蛋白质，降解和这些多肽和蛋白质本发明的双官能化合物它是由/或以其它方式抑制。特别地，本发明是结合靶蛋白VHL配体，而另一端在一端连接到所述泛素连接酶的部分，即靶蛋白被布置在靠近所述泛素连接酶，降解蛋白质的（和抑制），用于化合物的目的包含执行。本发明是一致的与分解/抑制靶多肽，表现出宽范围的本发明的化合物相关的药理学活性的。

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发明专利
チオトリアゾール化合物および寄生原虫感染におけるその使用审中-公开

公开(公告)号：JP2017538776A

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：JP2017533570

申请日：2015-12-21

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited , グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： ベアトリス、ディアス、エルナンデス , エスター、ピラール、フェルナンデス、ベランド , デイビッド、マシュー、ウィルソン

IPC: C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P33/00 , A61P33/06

CPC classification number: A61K31/4196 , A61K31/095 , A61K31/404 , A61K31/44 , C07D401/14 , G01N23/20075

Abstract: 本発明は、薬理活性を有する式(I)の化合物またはその互変異性体、その製造方法、医薬組成物およびマラリアなどのある種の寄生原虫感染、特に、熱帯熱マラリア原虫(Plasmodium falciparum)による感染の処置におけるそれらの使用に関する。(R)−2−((3−(3,5−ジクロロピリジン−4−イル)−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)チオ)−1−(1H−インドール−3−イル)プロパン−1−オン。

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发明专利
ＰＲＭＴ５阻害剤およびその使用审中-公开

公开(公告)号：JP2017530940A

公开(公告)日：2017-10-19

申请号：JP2017505821

申请日：2015-08-04

Applicant: エピザイム,インコーポレイティド , グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited , グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： ダブリュー．ダンカンケネス , ダブリュー．ダンカンケネス , チェスウォースリチャード , チェスウォースリチャード , アンボリアク−ファディンポーラ , アンボリアク−ファディンポーラ , ジョンマンチホフマイケル , ジョンマンチホフマイケル , ジンレイ , ジンレイ , ペネブルエレイン , ペネブルエレイン , アイ．バーバッシュオレーナ , アイ．バーバッシュオレーナ

IPC: A61K45/00 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61P1/00 , A61P1/18 , A61P15/00 , A61P19/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , G01N33/50 , G01N33/68

CPC classification number: A61K31/506 , A61K31/4725 , A61K45/06 , A61K31/4545 , A61K2300/00

Abstract: 1つまたは複数のPRMT5阻害剤を用いて、例えば式(1〜5)または(A〜F)の1つまたは複数の化合物、その薬学的に許容できる塩、および/またはその医薬組成物を用いて癌を治療する方法が本明細書に記載される。1つまたは複数のPRMT5阻害剤を用いて、例えば式(1〜5)または(A〜F)の1つまたは複数の化合物、その薬学的に許容できる塩、および/またはその医薬組成物を用いて癌を治療する方法が本明細書に記載される。

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发明专利
線維性疾患などの治療のためのαｖβ６インテグリンアンタゴニストとしてのナフチリジン誘導体审中-公开

公开(公告)号：JP2017528504A

公开(公告)日：2017-09-28

申请号：JP2017516367

申请日：2015-09-22

Applicant: グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited , グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited

Inventor： ニール、アンドリュー、アンダーソン , イアン、バクスター、キャンベル , マシュー、ハワード、ジェームズ、キャンベル−クロフォード , アシュリー、ポール、ハンコック , セーブル、レンマ , サイモン、ジョン、フォーセット、マクドナルド , ジョン、マーティン、プリチャード , パナヨティス、アレクサンドル、プロコピウ

IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P11/00 , A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04 , C07B59/002 , C07B2200/05

Abstract: 式(I)の化合物またはその塩:[式中、R1は、N−結合型もしくはC−結合型一置換もしくは二置換ピラゾール、N−結合型もしくはC−結合型の場合により一置換もしくは二置換されていてもよいトリアゾール、またはN−結合型もしくはC−結合型の場合により一置換もしくは二置換されていてもよいイミダゾールから選択される5員芳香族複素環を表し、この5員芳香族複素環は、水素原子、メチル基、エチル基、フッ素原子、ヒドロキシメチル基、2−ヒドロキシプロパン−2−イル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基またはフルオロメチル基から選択される基のうち1または2個により置換されていてもよく、ただし、R1がN−結合型一置換または二置換ピラゾールを表す場合には、R1は3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル、5−メチル−1H−ピラゾール−1−イル、5−エチル−3−メチル−1H−ピラゾール−1−イル、3,5−ジエチル−1H−ピラゾール−1−イル、4−フルオロ−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル、3−メチル−1H−ピラゾール−1−イルまたは1H−ピラゾール−1−イルを表さない]。